капли СинекодОдним из самых неприятных и мучительных симптомов у детей является сухой, навязчивый кашель. У младенцев он вызывает снижение аппетита, нарушение сна, общего самочувствия.

Для облегчения состояния применяются противокашлевые препараты. Одним из самых назначаемых врачами препаратов является Синекод. Многие люди спрашивают, как давать капли Синекод для детей. Инструкция по применению помогает в решении этого вопроса.

Состав и фармакологическое действие

Давайте разберемся, что это такое — Синекод, какой состав препарата, производитель и дозировки? Синекод – это медицинский препарат, содержащий активное вещество бутамират (butamirate). Страна- производитель — Швейцария, фирма Новартис. Это концерн по производству медикаментов для терапии различных заболеваний.

Капли Синекод для детей – оригинальный препарат, инструкция по применению прилагается в упаковке. Средство выпускается в каплях в бутылочке емкостью 20 мл. Относится к противокашлевым препаратам с центральным типом, не обладает наркотическим эффектом и не вызывает абстиненции.

Возможность и необходимость назначения Синекода для детей


кашель у девочкиКапли Синекод для детей угнетают центр кашля, вызывая облегчение и купирование приступа. Отличительной особенностью от противокашлевых препаратов, содержащих кодеин, является отсутствие подавления дыхательного центра.

Кроме этого, он обладает расширяющим бронхи эффектом, что вызывает купирование спазма. Это приводит к обогащению крови кислородом и улучшению общего состояния. Ребенок начинает ровно дышать и спокойно засыпает.

Согласно инструкции по применению эффект капель Синекод наступает очень быстро – в течение 5-10 минут. Это обусловлено тем, что лекарство быстро растворяется в желудке и всасывается, попадая в кровеносную систему. Бутамират связывается с белками плазмы и доставляется в мозг с током крови. В печени конъюгируется и выводится с мочой. Максимального действия препарат достигает через 1,5 часа. Быстрое выведение требует приема 3 раза в сутки для сохранения терапевтического эффекта.

Противокашлевые средства назначаются при навязчивом кашле. Такое состояние может возникать вследствие:

  • инфекционных возбудителей – это вирусы, бактерии, грибы;
  • аллергенов;
  • раздражающих дыхательные пути веществ и других причин.

Длительное раздражение дыхательных путей вызывает сухой, навязчивый кашель без мокроты. Если не лечить данное состояние, то это может привести к осложнениям. Своевременное назначение противокашлевых средств и быстрое купирование данного патологического состояния – залог выздоровления ребенка.

Капли Синекод показаны по инструкции при воспалительных процессах в дыхательных путях у младенцев, при коклюше.

Также используется перед исследованием органов дыхания при помощи специальной аппаратуры, при оперативных вмешательствах на дыхательных путях.

виды кашля

При каком кашле использовать – сухом или влажном?

Перед применением лекарства, часто возникает вопрос, при каком кашле использовать – сухом или влажном? Капли Синекод можно использовать при сухом кашле у ребенка. Это начало острых респираторных заболеваний, гриппа, ларингита, когда еще нет мокроты. При появлении мокроты препарат не назначают. Вследствие угнетения кашлевого центра мокрота будет застаиваться в дыхательных путях, и может привести к развитию затяжного бронхита или воспаления легких.

Инструкция по применению капель


Важно перед употреблением ознакомится с инструкцией по применению. Именно в ней указано, как правильно использовать лекарство.

Как принимать?

Синекод в каплях для детей применяют внутрь перед едой, нужно капать в теплую воду и давать ребенку в виде питья. Именно так написано в инструкции по применению.

Дозировка

Синекод капли дозировка для детей должна производиться согласно инструкции по применению, которая прилагается к препарату.

Детям от 2 месяцев до одного года назначается в дозировке по 10 капель четыре раза в день.

От 1 года до трехлетнего возраста – по 15 капель четыре раза в течение суток.

Дети от 3 лет и больше – по 25 капель четыре раза в день.

Важные замечания для родителей

врач слушает легкие ребенкаКапли от кашля Синекод для детей нужно давать только по рекомендации доктора, потому что у препарата имеются побочные реакции.

В инструкции по применению указано, что в редких случаях может быть тошнота и диарея. Могут быть аллергические реакции на бутамират или компоненты. Это высыпания на коже в виде крапивницы. При появлении побочной реакции лекарство нужно сразу отменить и срочно вызвать врача или «скорую помощь». Это неотложное состояние, при котором производится промывание желудка, прием активированного угля. Ребенок госпитализируется в стационар для лечения и наблюдения.


Согласно инструкции по применению, не рекомендуется использовать с другими препаратами от кашля. Подобное использование может привести к ухудшению состояния ребенка. Отхаркивающие средства или разжижающие мокроту в сочетании с Синекодом могут вызвать обструкцию (закупорку) дыхательных путей мокротой с развитием осложнений.

Капли в своем составе не содержат глюкозу, поэтому они могут быть рекомендованы детям, страдающим сахарным диабетом.

Противопоказаниями для назначения капель Синекод для детей согласно инструкции по применению являются:

  • возраст младенцев до двух месяцев;
  • астматический статус, муковисцидоз;
  • влажный кашель с мокротой.

Обзор отзывов

ребенок принимает лекарствоПо комментариям пользователей Синекод капли для детей в основном оправдывал ожидания. Отмечается хорошая переносимость, практически ни у кого не было побочных явлений.

При назначенной дозировке, указанной в инструкции по применению, не влияет на поведение ребенка, аппетит, пищеварение. Дети становятся спокойнее, кашель значительно уменьшается, прекращается рвота. Особенно хорошо принимать перед сном.

При попытке лечить влажный кашель, не стоит ждать эффекта от лекарства. Многие отрицательные отзывы связаны с тем фактором, что люди самостоятельно принимали препарат, рекомендованный в аптеке без назначения специалиста.

Преимуществами являются:


  • удобство дозировки: флакон снабжен капельницей;
  • понятная инструкция по применению, где расписаны все дозы, и как правильно принимать лекарство; информация о том, сколько капель Синекод давать ребенку, продублирована на упаковке, не нужно каждый раз доставать инструкцию по применению;
  • безопасность: крышка сделана таким образом, что ребенок не сможет ее открыть, но хранить надо в недоступном для детей месте;
  • быстрота действия: лекарство начинает действовать практически сразу, оказывая быстрый и достаточно продолжительный эффект;
  • препарат быстро выводится с мочой, не оказывая токсического действия на печень и почки;
  • минимальное количество побочных действий и противопоказаний;
  • длительный срок хранения;
  • доступная цена;
  • одной упаковки хватает на весь курс лечения.

Синекод в виде сиропа

сироп СинекодДля детей старше 3 лет применяется сироп. Дозируется при помощи специального мерного колпачка:

  • от 3 до 6 лет по 5мл 3 раза в сутки;
  • от 6 до 12 лет по 10 мл 3 раза в сутки;
  • дети старше 12 лет по 15 мл 3 раза в сутки.

Мерный стаканчик нужно после каждого приема мыть.

При приеме сиропа многие отмечали неприятный приторный запах и вкус ванили. Для того чтобы улучшить вкус, Синекод можно разводить небольшим количеством воды. Все показания и противопоказания такие же, как при приеме капель.

Аналоги дешевле

Синекод можно приобрести в любой аптеке. Это безрецептурный препарат. Но есть более дешевые аналоги капель Синекод для детей. Рассмотрим некоторые из них:

Омнитус

К аналогам относится Омнитус. У них единое действующее вещество – бутамирата цитрат.

Это сербский препарат. Главным отличием можно назвать то, что среди форм выпуска нет капель для маленьких детей.

Сироп Синекода в два раза дороже, чем Омнитус, но содержание активного вещества в Синекоде выше, чем в Омнитусе, следовательно, он более эффективен.

Для достижения эффекта достаточно одного флакона Синекода, что значительно экономит средства.

Коделак Нео

сироп Коделак неоЛекарство имеет аналогичное действие. Коделак Нео производится в России, Синекод – в Швейцарии.


Несмотря на то, что Коделак в несколько раз дешевле, врачи для маленьких детей рекомендуют Синекод как более эффективный. Многие потребители также отмечают более быстрое наступление эффекта при применении Синекода.

Стоптуссин

Стоптуссин не является полным аналогом Синекода. В состав лекарства входит не только бутамират, но и гвайфенезин. Это комплексный препарат, который обладает не только противокашлевым, но и противовоспалительным эффектом.

Имеется таблетированная форма. Стоптуссин производят в Чехии. Синекод назначается с 2-х месяцев, а Стоптуссин с 6-ти месяцев.

По отзывам Синекод более эффективен при сухом, упорном кашле. Стоптуссин обладает противовоспалительным эффектом. По цене они отличаются незначительно.

Выбор лекарства зависит от многих факторов, но нужно понимать, что для ребенка лучше применять качественные и эффективные средства. Это необходимо для быстрейшего излечения и профилактики возможных осложнений. Но когда недостаточно денежных средств, можно лечиться аналогами. Нужно только посоветоваться с лечащим врачом

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать полезную информацию о лечении сухого кашля:

Заключение

  1. Синекод – высокоэффективный препарат, обладающий выраженным противокашлевым эффектом центрального типа действия.

  2. Препарат швейцарского производства апробирован в течение 10 лет, поэтому производитель гарантирует безопасность применения в рекомендуемых дозах.
  3. Курс лечения составляет около 7 суток. Если в течение этого времени не наступил эффект, то нужно назначить обследование ребенку и другие медикаментозные средства.
  4. Несмотря на явные преимущества, Синекод должен использоваться для лечения только по назначению врача. Особенно недопустимо лечить маленьких детей без рекомендации педиатра.
  5. Иногда приходится корректировать дозу из-за маленького веса ребенка для того, чтобы не допустить передозировку.
  6. Обязательным условием является изучение инструкции родителями перед применением лекарства.

 

 

Источник: pulmonologiya.com

Состав и описание

Синекод детский капли

Для удобства приема лекарства малышами Синекод выпускают в каплях. Это прозрачная жидкость, бесцветная либо с желтоватым оттенком и ненавязчивым запахом ванили.

Содержит бутамирата цитрат 5 мг/мл, который является активным веществом и, воздействуя на кашлевой центр, способен подавить мучительный сухой кашель. Снижая сопротивление дыхательных путей, способствует облегчению дыхания.


Дополнительно присутствуют вещества: раствор сорбитола 70% м/м, натрия гидроксид 30% м/м, глицерол, сахаринат натрия, кислота бензойная, ванилин, этанол 96% об/об и вода.

Капли в темном стеклянном флакончике объемом 20 мл с крышечкой-капельницей. Препарат выпускается швейцарской фармацевтической компанией Новартис Корнсьюмер Хелс СА в ярко-красной упаковке.

Препарат не вызывает привыкания, потому что в нем не содержатся наркотические вещества!

Синекод детский капли

Вы знаете, как вылечить стоматит у ребенка быстро? Спросим у доктора!

Как понять, что у ребенка отит? Ответ на вопрос ищите в этой статье.

О лечении острого фарингита у детей можно узнать из данной публикации.

к оглавлению ↑

Показания

Если у ребенка затяжной кашель, необходима консультация педиатра. Кашель бывает разной этиологии, и лечение подбирается индивидуально.

Синекод назначают при:

к оглавлению ↑

Дозировка и частота приема

Капли – это одна из лучших лекарственных форм, подходящая для деток грудного возраста.

В инструкции указана такая дозировка:

Если кашель сохраняется более семи дней, снова проконсультируетесь с врачом по поводу дальнейшего приема лекарства.

к оглавлению ↑

Как принимать


Синекод детский капли

Принимают препарат перед едой, а самым маленьким капли можно разбавить кипяченой водичкой.

Перед использованием флакончик необходимо встряхнуть. В ложку или небольшую емкость отмеряют нужное количество капель и дают выпить ребенку.

Если вдруг ваш ребенок выплюнет какое-то количество лекарства, не следует доливать его. Лучше дать полную дозу раньше, через пару часов.

Когда малыш примет лекарство, вы должны присматривать за ним, потому что отходящая мокрота способна затруднить дыхание. Ребенка нужно подержать вертикально или уложить на бочок.

Тем, кто страдает сахарным диабетом, тоже можно назначить этот препарат, потому что в его составе в качестве подсластителей присутствуют сорбитол и сахаринат.

к оглавлению ↑

Как и через какое время действует препарат

По итогам медицинских исследований, после однократного применения уже через два часа наступает максимальный противокашлевой эффект, у 76-85% пациентов подавляется сухой кашель.

Уже через 6 часов выводится почками. При повторном приеме накопления лекарства в организме не происходит.

Лекарство отлично справляется с рефлекторным кашлем. Подавление кашлевого рефлекса требуется, когда кашель не выполняет своей очищающей функции и способен привести ко рвоте и кровохарканью.

От изнуряющего кашля может возникать боль в горле и за грудиной.

Синекод детский капли

Если вы хотите узнать, как вылечить конъюнктивит у ребенка, прочтите нашу статью.

Лечится ли косоглазие у детей? Мы подскажем! Ответ на вопрос ищите здесь.

О лечении инфекционного мононуклеоза у детей читайте в этой публикации.

к оглавлению ↑

Взаимодействие с другими лекарственными веществами

Одновременно с Синекодом нельзя принимать отхаркивающие средства, потому что препарат угнетает кашлевой эффект. Мокрота может скапливаться в дыхательных путях.

Возникает риск развития бронхоспазма (сужения бронхов, которое вызвано сокращением мышц).

В отношении других препаратов при совместном приеме с Синекодом отрицательного действия лекарства на организм не выявлено.

к оглавлению ↑

Противопоказания

Лекарство не рекомендуется употреблять при повышенной чувствительности к одному из компонентов. Нельзя давать его малышам до двух месяцев.

к оглавлению ↑

Передозировка и побочные действия

Синекод детский капли

Синекод нечасто вызывает побочные действия. Если вы превысили дозировку, то возможно появление следующих симптомов:

При передозировке необходимо промыть желудок, принять абсорбирующий препарат и вызвать врача.

к оглавлению ↑

Цена в России, отпуск и хранение, срок годности

Стоимость препарата будет зависеть от региона и от аптеки, в среднем она составляет 350 рублей.

Хранить лекарство нужно при комнатной температуре в темном помещении.

Срок годности — 5 лет. Отпускается без рецепта врача.

к оглавлению ↑

Отзывы о детском лекарстве

Элеонора: «Моя дочка заболела ларингитом. Не могла спать, кашель доводил до рвоты. Врач порекомендовал нам препарат Синекод. Уже через два дня дочка перестала заходиться в приступах кашля».

Юлия: «Моя племянница принимала Синекод. У нее был сильный лающий сухой кашель. Но у нее еще и сахарный диабет, поэтому сиропы нельзя. Кашель вылечили за пять дней. Пока принимала капли, она ходила сонливая, но как перестала их пить, так все прошло».

Анастасия: «Во время очередной болезни своей дочери вспомнила про Синекод. Не могла смотреть на нее — кашляет целый день. В нашем случае препарат никакого эффекта не дал. Дочь как кашляла, так и продолжает кашлять».

Надежда: «Нам Синекод не помог. Зря потратила деньги. Кажется, сын еще сильнее начал мучиться приступами кашля. А у дочери было покраснение на животе и щеках. Педиатр сказала, что такие случаи – не редкость. Пришлось отменить препарат».

Если вы лечите своего ребенка самостоятельно, без врачебной консультации, будьте готовы к тому, что выбранное вами лекарство не поможет ему. Что подойдет вашему ребенку, должен решать врач.

Источник: malutka.pro

Состав лекарственного средства

Синекод детский капли

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Синекод детский капли

Медицинское средство в детских каплях:

  • угнетает функции кашлевого центра, в результате чего нервные бронхиальные рецепторы не получают активирующий импульс, и малыш перестает кашлять;
  • облегчает дыхание, поскольку расширяет бронхи (бронходилатация), способствуя активному продвижению воздуха в дыхательных путях;
  • улучшает показатели уровня кислорода в крови, благодаря нормализации дыхания и количества попадающего в легкие воздуха;
  • снижает отек слизистой, увлажняет бронхи, приводит в норму работу бронхиальных желез;
  • улучшает снабжение всех тканей кислородом, что помогает ребенку скорее выздороветь.

Препарат не накапливается ни в тканях, ни в крови при нормальной работе почек, поэтому риск передозировки достаточно низок.

Для чего назначают капли Синекод детям

Синекод детский капли

Если кашель влажный с откашливаемой слизью, то использовать капли запрещено – при подавленном кашле в бронхах может скопиться большое количество мокроты, что приведет или к развитию воспаления легких, или даже к удушью.

Капли «Синекод» назначают детям с возраста 8 недель только для устранения частых, мучительных для пациента приступов непродуктивного кашля, который появляется:

  • в начальном периоде ОРВИ, ОРЗ;
  • при инфекционном поражении ротоглотки, трахеи, бронхов, включая бронхит, фарингит, ларинготрахеит, пневмонию;
  • у детей, страдающих бронхиальной астмой;
  • как один из признаков при заболевании корью, коклюшем;
  • при выполнении бронхо- и гастроскопии;
  • на фоне диагностированного плеврита, легочной эмфиземы.

Как только у ребенка сухой кашель переходит в продуктивный влажный, и начинает выделяться достаточное количество слизи, прием капель «Синекод» нужно немедленно отменить, чтобы мокрота вместе с микробами и аллергенами легко выходила из бронхов.

Инструкция по применению и дозировка

Синекод детский капли

Общие правила приема:

  1. Если малолетнему пациенту еще не исполнилось 2 лет, перед использованием капель нужно обязательно обсудить схему терапии с педиатром.
  2. Капли пьют до еды.
  3. Перед применением стеклянный флакон встряхивают, и перевернув, отсчитывают в ложку нужное число капель.
  4. После приема лекарство запивают водой.
  5. Если малыш пролил часть приготовленной дозы, не нужно давать ему дополнительный объем капель. Оптимально – спустя 2 часа отмерить для него полную дозу.
  6. Давать «Синекод» ребенку желательно через 6 часов, но чтобы не прерывать ночной сон, нужно корректировать режим приема. Лучше всего, если ребенок выпьет капли до сна и после того, как проснется. Остальной объем от суточной дозы можно давать маленькому пациенту через одинаковые интервалы времени во время его бодрствования.
  7. Длительность лечения медпрепаратом не должна превышать 5 – 7 дней. Если в течение 2 дней у детей, и 4 дней у взрослых приступы сухого кашля не сменились влажным продуктивным с легким отхаркиванием, следует незамедлительно обратиться к врачу.
  8. В каплях содержится крайне малое количество сахарина и сорбитола, безопасное для пациентов с сахарным диабетом.

Детское лекарство от кашля принимают по следующей схеме:

  1. Грудничкам с 8 недель жизни до 12 месяцев (если вес ребенка не больше 8 кг) разрешается давать лекарство 4 раза по 10 капель.
  2. Малыши 1 – 3 лет с весом тела от 10 до 15 кг должны получать 4 раза по 12 – 15 капель.
  3. Детям с 3 до 12 лет объем увеличивают до 18 – 25 капель, также давая лекарство 4 раза.
  4. Подросткам от 12 лет рекомендуется 4-кратный прием по 25 – 30 капель.
  5. Капли от кашля для детей можно пить и взрослым, при этом доза лекарства для пациентов от 15 – 16 лет может повышаться до 40 – 50 капель на 1 прием.

Важно! Не допускается увеличивать дозу медпрепарата при лечении детей, особенно младенцев.

Лекарственное взаимодействие

Синекод детский капли

Так как капли подавляют кашель, их запрещается пить:

  • с другими противокашлевыми медикаментами, которые могут усилить воздействие на мозговой центр и вызвать дополнительные побочные реакции;
  • с отхаркивающими микстурами, сиропами и муколитиками, которые способствуют увеличению количества мокроты и ее активному выделению.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Синекод детский капли

Противопоказаний у «Синекода» немного. Капли не назначают:

  • если у ребенка имеется повышенная чувствительность к любым составляющим медпрепарата;
  • если доношенный младенец еще не достиг возраста 8 недель (2 месяцев), а недоношенный новорожденный – 3 месяцев;
  • если у маленького пациента кашель имеет влажный характер с обильно отделяемой мокротой.

Кроме того, медсредство запрещено принимать:

  • женщинам, ожидающим рождения ребенка, до 13 – 14 недели беременности из-за неизвестного влияния бутамирата на эмбрион и плод;
  • кормящим матерям, так как неизвестно количество бутамирата, которое может попасть в грудное молоко и далее – в организм младенца.

Несмотря на безопасность препарата по сравнению с опиатными противокашлевыми средствами, при приеме больших доз капли могут вызывать:

  • дневную сонливость;
  • тяжесть в голове;
  • тошноту;
  • жидкий стул;
  • у детей со склонностью к аллергии – зудящую сыпь, волдыри и вспухшие красные пятна.

Особенно опасно превышение доз для маленьких детей, поскольку детские почки не способны быстро выводить активное вещество, и передозировка может возникнуть даже при небольшом повышении рекомендованной дозы.

Аналоги Синекода

Синекод детский капли

Синонимы медикамента (то есть, противокашлевые лекарства с бутамиратом):

  • «Омнитус»;
  • «Коделак Нео».

Источник: www.tikitoki.ru

Показания к применению

От чего помогает Синекод? От сухого кашля. Согласно инструкции, препарат назначают при изнуряющем непродуктивном кашле различной этиологии, в том числе:

  • сухой изнуряющий кашель при коклюше;
  • кашель курильщиков, сухой кашель при заболеваниях дыхательных путей;
  • для угнетения кашлевого рефлекса при проведении диагностики (бронхоскопии) и оперативных вмешательств.

Инструкция по применению Синекод для детей (сироп капли), дозировки

Препарат рекомендуется принимать перед едой, капли при необходимости, растворяют в небольшом количестве воды.

Стандартные дозировки от сухого кашля капель Синекод для детей в зависимости от возраста:

  • Детям от 2 месяцев до 1 года – по 10 капель 4 раза в день.
  • Детям от 1 года до 3 лет – по 15 капель 4 раза в день.
  • Детям старше 3 лет, подросткам и взрослым – по 25 капель 4 раза в день.

Инструкция к сиропу Синекод

При приеме сиропа рекомендуется использовать мерный колпачок.

Стандартные дозировки сиропа Синекод согласно инструкции по применению от сухого кашля:

  • Детям от 3 до 6 лет – по 5мл 3 раза в день.
  • Детям от 6 до 12 лет – по 10мл 3 раза в день.
  • Детям от 12 лет и старше – по 15мл 3 раза в день.
  • Взрослым – по 15мл 3-4 раза в день.

Если кашель сохраняется более 7 дней, следует обратиться к врачу.

Особые указания

Во время лечения не следует принимать отхаркивающие препараты – это может привести к скоплению мокроты в дыхательных путях и, как следствие, развитию инфекций дыхательных путей и бронхоспазму.

Сироп Синекод можно принимать больным сахарным диабетом, поскольку в качестве подсластителей он содержит сахарин и сорбитол.

Препарат может вызывать сонливость – это следует принять во внимание водителям транспортных средств и пациентам, занятым на потенциально опасных производствах, связанных с повышенной концентрацией внимания.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении капель или сиропа Синекод:

  • Со стороны нервной системы – вялость, заторможенность, сонливость, головокружение;
  • Со стороны органов пищеварительного канала – тошнота, рвота, боли в желудке, диарея, метеоризм;
  • Аллергические реакции – крапивница;
  • Со стороны дыхательной системы – одышка, поверхностное дыхание.

Противопоказания

Противопоказано назначать Синекод в следующих случаях:

  • I триместр беременности;
  • период лактации;
  • детский возраст до 2 месяцев – для капель, до 3 лет – для сиропа;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

  • II и III триместры беременности.

Синекод нельзя одновременно назначать с муколитиками и отхаркивающими средствами.

Передозировка

Симптомы передозировки – это тошнота, рвота, сонливость, диарея, головокружение, резкое снижение артериального давления.

Специфический антидот отсутствует. Рекомендовано промывании желудка, назначении активированного угля и поддерживающей терапии.

Источник: instrukciya-primeneniyu.com

Всасывание

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22.5-90 мг.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема в дозах 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 часа при приеме во всех 4 дозах, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь в дозе 90 мг.

После приема 150 мг бутамирата Cmax в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, кумуляции не наблюдается

Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч; Cmax наблюдалась при дозе 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме дитгиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; Сmax наблюдается после приема в дозе 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет большой Vd в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы при всех дозах (22.5-90 мг) и составляет в среднем 89.3-91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируют в пределах 28.8-45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плацентарный барьер, выделяется ли с грудным молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение

Выведение трех метаболитов происходит в основном почками; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0.02, 0.02, 0.03 и 0.03% от принимаемых доз 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве и виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизмененном виде или неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый T1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42, 1.48-1.93 и 2.72-2.90 ч соответственно.

Источник: yandex.ru