Структурная формула

Аминокапроновая кислота

Латинское название вещества Аминокапроновая кислота

Acidum aminocaproicum (род. Acidi aminocaproici)

Химическое название

6-Аминогексановая кислота

Брутто-формула

C6H13NO2

Фармакологическая группа вещества Аминокапроновая кислота

  • Ингибиторы фибринолиза

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D68.8 Другие уточненные нарушения свертываемости
  • D69.9 Геморрагическое состояние неуточненное
  • O08.1 Длительное или массивное кровотечение, вызванное абортом, внематочной и молярной беременностью
  • O45.9 Преждевременная отслойка плаценты неуточненная
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

  • Характеристика вещества Аминокапроновая кислота

    Ингибитор фибринолиза.

    Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в воде, очень мало — в метаноле, практически нерастворим в этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 131,7.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — гемостатическое.

    Ингибирует активаторы профибринолизина и тормозит его превращение в фибринолизин. В меньшей степени оказывает прямое угнетающее действие на фибринолизин. Тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз. Нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Стимулирует образование тромбоцитов, сенсибилизирует тромбоцитарные рецепторы к тромбину, тромбоксану А2 и другим эндогенным агрегантам. Оказывает системный гемостатический эффект при кровотечениях, обусловленных повышенной фибринолитической активностью плазмы. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.

    Хорошо всасывается при приеме внутрь, Cmax в плазме крови определяется через 1–2 ч. Выводится почками,  в основном в неизмененном виде, примерно 40–60% выводится в течение 4 ч. При нарушении выделительной функции почек выведение замедляется и резко возрастает концентрация аминокапроновой кислоты в крови. При в/в введении элиминируется быстрее: T1/2 — 77 мин, за 12 ч выводится более 89%.

    Применение вещества Аминокапроновая кислота


    Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия). Кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (легкие, щитовидная железа, желудок, шейка матки, предстательная железа). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременная отслойка плаценты, осложненный аборт. Для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, гиперкоагуляционные состояния со склонностью к тромбообразованию и эмболии, хроническая почечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, ДВС-синдром, беременность.

    Ограничения к применению

    Артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, нарушение функции почек.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Аминокапроновая кислота

    Рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние, тошнота, диарея, судороги, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, шум в ушах, заложенность носа, кожные высыпания.

    Взаимодействие


    Эффект снижают антикоагулянты (прямые, непрямые), антиагреганты.

    Пути введения

    В/в (капельно), внутрь, местно.

    Меры предосторожности вещества Аминокапроновая кислота

    При назначении аминокапроновой кислоты необходимо контролировать фибринолитическую активность крови и содержание фибриногена.

    Имеются сообщения о нецелесообразности применения у женщин с целью профилактики повышенных кровопотерь при родах в связи с возможностью тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.

    Источник: www.rlsnet.ru

    Показания к применению

    Применять аминокапроновую кислоту следует при:

    • Симптоматической терапии в случае кровоточивости, спровоцированной тромбоцитопенией, а также неполноценной функцией клеток-тромбоцитов
    • Профилактике возможных кровотечений во время проведения операций на поджелудочной железе, печени, а также легких
    • Предупреждении и комплексном лечении кровотечений, которые возникают во внутренних органах и слизистых, при эрозивных заболеваниях ЖКТ
    • Лечении меноррагий
    • Гиперфибринолизе различного происхождения, включая тот, что развился при использовании тромболитических ЛС и после процедуры переливания крови
    • Проведении лечебной терапии при ОРВИ, гриппе и при их профилактике.

    Состав и формы выпуска


    Аминокапроновая кислота 5%- ная (1 мл) содержит единственный активный компонент, которым выступает е-аминокапроновая кислота. Также раствор включает физраствор и подготовленную воду.

    Аминокапроновая кислота порошок (1 г) включает эпсилон-аминокапроновую кислоту в количестве 1 г.

    Бесцветный инъекционный раствор аминокапроновой кислоты разлит в стеклянные флакончики объемом 100 мл и 200 мл.

    Белый мелкокристаллический порошок расфасован по пакетах (1 г), внутри коробки имеется 10 пак.

    Лечебные свойства

    Согласно РЛС название препарата на латинском языке совпадает с МНН (международным непатентованным наименованием). Эпсилон-аминокапроновую кислоту (химическая формула представлена NH2(CH2)5COOH) относят к числу искусственных аналогов такого вещества как лизин. Она тормозит фибринолиз, при этом происходит насыщение лизин-связывающих рецепторов, они способствуют связыванию плазмина с фибрином.

    Механизм действия основан на ингибировании биогенных полипептидов – кининов, нейтрализуется действие калликреина, гиалуронидазы, а также трипсина. Регистрируется снижение проницаемости стенок капилляров, проявляется антигистаминная активность, повышается детоксицирующая функция клеток печени, тормозится процесс формирования антител.

    При внутривенном вливании эффект от применения эпсилон-аминокапроновой кислоты наблюдается по прошествии 15-20 мин. Регистрируется высокая степень абсорбации, наивысший уровень в плазме достигается спустя 2 часа. Длительность периода полувыведения – 4 часа.

    Примерно 40-60% введенной дозы выводится в изначальной форме при участии почечной системы. В случае нарушения функционирования почек наблюдается повышение показателя аминокапроновой кислоты в плазме.

    Аминокапроновая кислота: полная инструкция


    Раствор 5-процентный применяется для инфузионного и внутривенного введения. В случае острой гипофибриногенемии аминокапроновая кислота (раствор для инфузий) в объеме 100 мл раствора вводится по 50-60 кап./мин., продолжительность инфузии составляет 30 мин. На протяжении первого часа необходимо произвести введение 4-5 г данного ЛС (соответствует 100 мл), в последующем дозу снижают до 1 грамма (примерно 20 мл) за 1 час на протяжении 8 часов до полной остановки кровотечения. Если же регистрируется повторное открытие кровотечения, рекомендуется вводить ЛС через временной интервал в 4 часа.

    Расчет дозировки лекарства для деток – 100 мг на 1 кг массы тела за 1 час, потом 33 мг на 1 кг массы тела на протяжении часа. Стоит отметить, что максимальная суточная дозировка лекарства не должна превышать 18 грамма на 1 м2.

    Дневные дозировки:

    • Взрослые пациенты – от 5 до 30 г
    • Детки в возрастной группе до 1 года – не более 3 г
    • Малыши в возрастной группе от 2 до 6 лет – от 3 до 6 г
    • Детки в возрастной группе от 7 до 10 лет – не больше 6-9 г
    • Детям с 11 лет назначают такие же дозировки, как и взрослым.

    В случае возникновения острых кровопотерь рекомендовано использование таких доз лекарства:

    • Детки до года – показано введение 6 г лекарства
    • Малыши от 1 года до 4 лет – следует вводить не более 6-9 г
    • Детки с 5 лет и до 8 лет – доза равна 9-12 г
    • Детки в возрастной группе от 8 до 10 лет – назначается 18 г лекарства.

    Длительность лечебной терапии в среднем составляет от 3 до 14 дн.

    Как назначается порошок

    Принимают лекарственный порошок внутрь после предварительно разведения водой во время приема пищи или сразу же после этого. Стоит отметить, что дневную дозировку делят на 3-6 приемов, для деток – на 3-5 применений.

    При незначительном повышении фибринолитической активности назначается дневная дозировка от 5 до 23 г.

    Дозировки для деток:

    • До года – 0,05 г на 1 кг массы тела
    • Для малышей от 1 года и до 7 лет – не более 3-6 г
    • Детки с 7 до 11 лет должны принимать не больше 6-9 г лекарства
    • Подростки (с 11 лет) – доза 10-15 г.

    В случае проведения лечебной терапии при острых кровотечениях назначается применение 5 г ЛС, затем доза снижается до 1 г за час до полного купирования кровотечения. Назначение деткам:

    • До года – не больше 6 г
    • С 1 года и до 5 лет – около 6-9 г
    • 5-9 лет – не более 9-12 г
    • 10-11 лет – доза не должна быть выше 18 г.

    Во время лечения субарахноидального типа кровотечений рекомендуется пить 6-9 г лекарства.


    Травматическая гифема: назначают рассчитывать дозировку так – 0,1 грамма на 1 кг массы тела, прием каждые 4 часа в течение последующих 5 дн.

    Метроррагии: рекомендуется принимать 3 г ЛС через временной интервал в 6 часов (если женщина не пила другие кровоостанавливающие препараты).

    Стоматологические патологии: принимают 2-3 г до 5 р. на протяжении дня.

    ОРВИ и грипп: рекомендуется развести 1 г лекарства в 30 мл воды (подслащенной). Прием лекарства осуществляется внутрь в следующих дозах:

    • До 2 лет – прием 1-2 ч. ложек 4 р. на протяжении дня
    • Деткам 2-6 лет – показано применение 1-2 ст. ложек 4 р. за сутки
    • Детям от 6 до 10 лет назначается 4-5 г лекарства за день
    • С 10 лет – показано принимать 1-2 г ЛС 5 р. за день.

    Также рекомендуется использовать аминокапроновую кислоту местно. Ватная турунда смачивается в раствор, а потом закладывается на 10 мин. в нос, процедуру проводят с временным промежутком в 3 часа. Также можно закапывать лекарственный раствор непосредственно в носовые хода по 4-5 кап. Интраназальное использование раствора во время эпидемии и для профилактики — 4 р. на протяжении дня, длительность терапии определяется индивидуально.

    Противопоказания и меры предосторожности

    Препарат не должен применяться при:

    • Наличии чрезмерной восприимчивости к составляющим
    • Развитии гематурии
    • Коагулопатии
    • Склонности к тромбообразованию
    • Гиперкоагуляции
    • Серьезных патологиях почек
    • Беременности, ГВ
    • Ухудшении церебрального кровообращения.

    С особой осторожностью применяют препарат при патологиях ССС и печени, гематурии, обнаружении криптогенном кровотечений (локализующихся в верхних мочевых путях).

    Перекрестные лекарственные взаимодействия

    Можно одновременно использовать гидролизаты, различные антишоковые растворы, а также глюкозу.

    Не следует смешивать раствор с иными ЛС.

    Побочные эффекты и передозировка

    Может проявляться следующая побочная симптоматика:

    • Сильная тошнота с частыми рвотными позывами
    • Рабдомиолиз
    • Отечность слизистой носа
    • Миоглобинурия
    • Тиннитус
    • Понос
    • Кожные высыпания
    • Развитие судорожного синдрома
    • Понижение АД
    • Признаки ортостатической гипотензии
    • Патологии почек
    • Субэндокардиальное кровоизлияние.

    Наблюдается усиление негативных проявлений, возможно образование тромбов. При длительном лечении может развиться геморрагия.

    Показана симптоматическая терапия, прием лекарства отменяется.

    Аналоги

    Транексам

    ТранексамМосковский эндокринный завод, Россия

    Цена от 227 до 1802 руб.

    Транексам относится к гемостатическим ЛС, оказывает антифибринолитическое воздействие, способствует устранению воспалительного процесса и признаков аллергии. Основной действующий компонент представлен транексамовой кислотой. Выпускается в форме таблеток и раствора.

    Плюсы:


    • Может назначаться во время беременности
    • Устраняет отек Квинке и кожные проявления аллергии
    • Высокая эффективность.

    Минусы:

    • Может провоцировать развитие тромбоэмболии
    • Не следует одновременно применять с препаратами крови
    • Отпускается по рецепту.

    Источник: lekhar.ru

    Состав

    • 1 мл 5% раствора для инфузий лекарства Аминокапроновая кислота содержит 50 мг активного вещества под названием ε(эпсилон)-аминокапроновая кислота. Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия.
    • 1 грамм порошка лекарства Аминокапроновая кислота содержит 1 грамм активного вещества под названием ε(эпсилон)-аминокапроновая кислота.

    Форма выпуска

    Прозрачная жидкость без цвета:

    • 100 мл жидкости в бутылке; 1, 10, 15, 24, 28, 30, 35, 48 или 36 бутылок в картонном ящике.
    • 200 мл жидкости в бутылке; 1 или 28 бутылок в картонном ящике.
    • 250 мл, 100 мл, 500 мл или 1000 мл жидкости в полимерном контейнере; один контейнер в полимерном мешке.
    • 100 мл жидкости в полимерном контейнере; 50 или 75 контейнера в полимерном мешке.
    • 250 мл жидкости в полимерном контейнере; 24 или 36 контейнеров в полимерном мешке.
    • 500 мл жидкости в полимерном контейнере; 12 или 18 контейнеров в полимерном мешке.
    • 1000 мл жидкости в полимерном контейнере; 6 или 9 контейнеров в полимерном мешке.

    Белый порошок без запаха:

    • 1 грамм порошка в пакете, десять пакетов в коробке из картона.

    Фармакологическое действие

    Гемостатическое действие.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Гемостатический препарат, блокатор фибринолиза.

    Химическая формула – H2N(CH2)5COOH.

    Блокирует эффекты активаторов плазминогена, подавляет действие плазмина, не полностью ингибирует кинины. Имеет противоаллергическую активность и немного усиливает противотоксическую функцию печени.

    Фармакокинетика

    После перорального приема активно абсорбируется из пищеварительного тракта. Наибольшая концентрация в крови достигается спустя два часа. Быстро выделяется с мочой, в основном, в неизмененном виде. Время полувыведения составляет примерно 2 часа.

    Показания к применению

    Применение лекарства обосновано при перечисленных ниже состояниях и ситуациях:

    • предупреждение кровотечений при вмешательствах на печени, поджелудочной железе, легких;
    • предупреждение и лечение меноррагий и кровотечений из внутренних органов, слизистых оболочек, эрозий желудка и кишечника, а также при месячных;
    • гиперфибринолиз различного генеза, включая связанный с использованием тромболитических препаратов и переливания консервированных препаратов крови в большом объеме;
    • лечение и предупреждение гриппа и ОРВИ;
    • для симптоматического лечения кровоточивости, вызванной тромбоцитопенией и неполноценностью функции тромбоцитов.

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность к составляющим лекарства.
    • Гематурия.
    • Гиперкоагуляция, коагулопатия из-за диффузии, внутрисосудистое диссеминированное свертывание, предрасположенность к тромбозам или тромбоэмболическим болезням.
    • Заболевания почек с расстройством выделительной функции.
    • Нарушения церебрального кровообращения.
    • Беременность или лактация.

    Рекомендовано с осторожностью использовать препарат при клапанных поражениях сердца, артериальной гипотензии, гематурии, криптогенном кровотечении из верхних мочевых путей, недостаточности функции печени, хронической недостаточности функции почек, возрасте менее года.

    Побочные действия

    Тошнота, головокружение, головная боль, шум в ушах, заложенность носа, диарея, снижение давления, кожная сыпь, судороги, ортостатическая гипотензия, рабдомиолиз, острая недостаточность функции почек, миоглобинурия, субэндокардиальное кровоизлияние.

    Инструкция по применению Аминокапроновой кислоты (Способ и дозировка)

    Аминокапроновая кислота, инструкция по применению раствора

    Раствор вводится внутривенно, капельно. Для достижения быстрого действия (например, при острой гипофибриногенемии) назначают до 100 мл 5%-го раствора по 50-60 капель в минуту на протяжении 20-30 минут. В первый час вводят 4-5 грамм препарата (около 100 мл), а потом, если нужно, по 1 грамму (около 20 мл) в час еще 8 часов или до окончательной остановки кровотечения. Если кровотечение продолжается или возникает повтор кровотечения, то введение препарата повторяют через каждые 4 часа.

    У пациентов детского возраста препарат вводят из расчета 100 мг на килограмм веса в час, а затем из расчета 33 мг на килограмм веса в час; наибольшая суточная доза составляет 18 грамм на квадратный метр площади поверхности тела.

    Дневная доза:

    • для взрослых равна 5-30 г;
    • для детей меньше 1 года равна 3 граммам;
    • для детей 2-6 лет равна 3-6 граммам;
    • для детей 7-10 лет равна 6-9 граммам;
    • для детей от 11 лет используются взрослые дозировки.

    При острых кровопотерях используются следующие дозировки:

    • детям до 12 месяцев вводится 6 грамм препарата;
    • детям 1-4 лет вводится 6-9 грамм препарата;
    • детям 5-8 лет вводится 9-12 грамм препарата;
    • детям 9-10 лет вводится 18 грамм препарата.

    Продолжительность лечения колеблется в пределах 3-14 дней.

    Аминокапроновая кислота, инструкция по применению порошка

    Растворив порошок в воде, его принимают внутрь после или во время еды. Дневную дозу для взрослых пациентов разделяют на 3-6 приемов, а для пациентов детского возраста – на 3-5 приемов.

    При средней степени выраженности увеличения фибринолитической активности лекарство обычно назначают в дневной дозе 5-23 грамма. Детям младше 1 года назначают одноразовую дозу в 0,05 грамм на килограмм веса (но не свыше 1 грамма). Дневная дозировка для детей: до 1 года равна 3 граммам, 1-7 лет – 3-6 грамма, 7-11 лет — 6-9 граммов. Для подростков (старше 11 лет) наибольшая суточная доза составляет 10-15 граммов.

    При лечении острых кровотечений сначала назначают 5 граммов лекарства, а потом по 1 грамму раз в час (не больше 8 часов) до окончательной остановки кровотечения. Дневная дозировка для пациентов детского возраста при острой кровопотере: до 1 года составляет 6 граммов, 1-5 лет — 6-9 граммов, 5-9 лет — 9-12 граммов, 10-11 лет — 18 граммов.

    При лечении субарахноидальных кровоизлияний назначают 6-9 грамм препарата.

    При лечении травматической гифемы рекомендуют препарат в дозе 0,1 грамма на килограмм веса каждые четыре часа (до 24 грамм в сутки в сумме) на протяжении 5 суток.

    При маточных кровотечениях (метроррагиях), связанных с внутриматочными противозачаточными препаратами, и при месячных назначают 3 грамма лекарства каждые 6 часов.

    Для предупреждения и остановки кровотечения при вмешательствах стоматологического характера взрослым рекомендуют по 2-3 грамма лекарства до 5 раз в сутки. Для пациентов взрослого возраста средняя дозировка составляет 10-18 граммов лекарства, а наибольшая допустимая – 4 грамма. Длительность лечения составляет 3-14 суток.

    При гриппе и ОРВИ лекарство применяют перорально и местно. Для применения внутрь 1 грамм препарата предварительно разводят в 2 столовых ложках немного сладкой кипяченой воды, в результате получается 5% раствор.

    Внутрь такой раствор назначают в дозировках:

    • детям до двух лет по 1-2 чайные ложки (1-2 грамма) четырежды в день, их разрешено добавлять к напиткам или к пище;
    • детям 2-6 лет по 1-2 столовые ложки (2-4 грамма) четырежды в день;
    • детям 6-10 лет по 4-5 граммов в день;
    • пациентам старше 10 лет назначают по 1-2 граммам до 5 раз в день.

    Аминокапроновая кислота в нос

    Также рекомендуется использование препарата Аминокапроновая кислота в нос (ребенку или взрослому), локально. Закладывая на 10 минут в носовой ход ватную турунду через каждые три часа, предварительно увлажненную раствором 5% Аминокапроновой кислоты или соблюдая указанную кратность закапывать по 4-5 капель раствора в носовые ходы. Препарат можно применять для ингаляций детям и взрослым. В таких случаях для ингаляций ребенку может быть использован небулайзер.

    При тяжелых гипертоксических типах гриппа или ОРВИ дозировки препарата разрешено повысить до максимальных, рекомендованных в данном возрасте при умеренном усилении фибринолитической активности.

    Аминокапроновую кислоту в случае необходимости можно использовать в комбинации с иными противовирусными препаратами, интерферонсодержащими средствами и индукторами интерферона.

    Интраназальное закапывание Аминокапроновой кислоты до четырех раза в сутки целесообразно проводить в время эпидемического периода для профилактики.

    Продолжительность терапии зависит от степени тяжести болезни и определяется в индивидуальном порядке врачом.

    Передозировка

    Признаки передозировки: усиление нежелательных явлений, появление тромбов. При продолжительном применении (свыше 6 дней) больших доз (от 24 граммов в день для взрослых) не исключено развитие геморрагий.

    Лечение передозировки: отмена лекарства, симптоматическая терапия.

    Взаимодействие

    Препарат способен сочетаться с применением растворов глюкозы, гидролизатов, антишоковых растворов.

    В раствор препарата не следует добавлять другие лекарственные средства.

    Условия хранения

    Хранить в темном сухом месте при температуре 2-25°С. Беречь от детей.

    Особые указания

    При применении препарата рекомендовано измерять показатели фибринолитической активности и содержании фибриногена в крови. При внутривенном введении рекомендовано проведение коагулограммы, особенно после инфаркта, при ишемической болезни и заболеваниях печени.

    Аналоги

    Поликапран.

    Детям

    Применение препарата разрешено детям для ингаляций, закапываний, приема внутрь и внутривенного введения в указанных выше дозировках.

    При беременности и лактации

    Препарат запрещен для применения у беременных и кормящих женщин, а также во время родов.

    Отзывы об Аминокапроновой кислоте

    Отзывы о препарате от врачей и пациентов сообщают о широком применении данного средства при многих клинических ситуациях: для остановки кровотечения при операциях, в профилактике ОРВИ, местно для остановки кровотечений. Препарат крайне редко вызывает побочные явления, однако использовать его можно только по назначению врача.

    Рецепт на латинском языке на получение Аминокапроновой кислоты должен содержать название Acidi aminocapronici 5%.

    Цена Аминокапроновой кислоты, где купить

    Цена Аминокапроновой кислоты 5% 100 мл в России составляет 35-55 рублей, на Украине цена такой формы выпуска составляет 12-26 гривен.

    Источник: medside.ru