ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Р N002275/02

Торговое название:

Будесонид-натив

Международное непатентованное название:

Будесонид

Лекарственная форма:

раствор для ингаляций.

Состав:

будесонид 0,25 мг/мл или 0,5 мг/мл.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (нипагин) — 0,5 мг, янтарная кислота — 1,5 мг, динатрия эдетат (трилон Б) — 0,5 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид-400) — 350 мг, пропиленгликоль — 200 мг, вода очищенная — до 1 мл.

Описание: бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Допускается легкая опалесценция.

Фармакологическая группа:

Глюкокортикостероид для местного применения.

Код ATX: R03BA02

Фармакологические свойства

Глюкокортикостероид синтетический (ГКС) для местного применения, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.


вышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов мета-болизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg). Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает ин-тенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления.
Увеличивает количество «активных» бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Улучшает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью, в рекомендованных дозах практически не оказывает системного воздействия.
Терапевтический эффект начинается через несколько часов после ингаляции. Мак-симальный терапевтический эффект развивается лишь через несколько дней после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида, в среднем через 5-7 дней.
Ингаляция будесонида способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.

Фармакокинетика


Абсорбция — низкая. После ингаляции 20-25 % достигает мелких бронхов, часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (90 %) подвергается биотрансформации в печени до неактивных метаболитов. Системная биодоступность будесонида составляет 38 % от принятой дозы, причем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части препарата. Время наступления максимальной концентрации в плазме крови — 15-45 мин после ингаляционного введения. Связь с белками плазмы — 88%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Обладает высоким системным клиренсом — 84 л/ч. Период полувыведения ~ 2,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови — 0,01 ммоль/л. Выводится через кишечник в виде метаболитов — 10 %, почками — 70 %.

Показания к применению

Бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии ГКС; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 16 лет.

С осторожностью

Активная и неактивная формы туберкулеза, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, беременность, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В периоды беременности и лактации следует соблюдать осторожность. Назначение препарата рационально в случае, если польза его применения для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют.


Способ применения и дозы

Дозировка препарата «Будесонид-натив» должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения БА и ХОБЛ составляет — по 1 — 2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5 — 4 мг сутки. После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.
В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом-натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10 — 14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Дети, старше 16 лет: начальная доза 0,25-0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0,25-2 мг/сут.
При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение.
Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.


Инструкция по использованию

Вскройте флакон с препаратом. Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.
Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов, включая следующие:

  • Время ингаляции
  • Уровня заполнения камеры
  • Технических характеристик небулайзера
  • Отношения объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента
  • Использования мундштука или маски

Примечание

  1. После каждой ингаляции прополощите рот водой.
  2. Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымойте лицо.

Очистка

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкое моющее средство или в соответствии с инструкциями производителя.


Побочное действие

Часто (> 1/100): кашель, сухость во рту, охриплость голоса, дисфония, раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота.
Редко (Высокие дозы препарата могут приводить к развитию системных побочных эффектов истощение коры надпочечников, гипергликемия, артериальная гипертензия.

Передозировка

При острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с бета2-адреномиметиками, кромоглициевой кислотой или недокромилом, метилксантинами и ипратропия бромидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени). Метандиенон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови. Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме.
Другие потенциальные ингибиторы ИЗОФЕРМЕНТА CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида. Препарат можно разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида.


Особые указания

Будесонид-натив не предназначен для купирования острых симптомов БА и ХОБЛ. Следует строго соблюдать инструкцию по применению ингалятора. Избегайте попадания препарата в глаза. После применения препарата рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита.
При переходе от терапии пероральными глюкокортикостероидами к препарату «Будесонид-натив» снижение дозировки системных ГКС необходимо осуществлять очень медленно и маленькими дозами (например, по 2,5 мг преднизолона). У пациентов, находившихся на длительной терапии системными ГКС, возможен синдром псевдоревматизма. В этих случаях иногда необходимо временно увеличить дозу пероральных ГКС. В редких случаях наблюдаются такие симптомы, как утомляемость, головные боли, тошнота, рвота. После полной отмены рекомендуется длительное наблюдение за больным (риск развития недостаточности надпочечников), а также оценка функции внешнего дыхания. Препарат «Будесонид-натив», может назначаться пациентам, которые не могут применять другие лекарственные формы ингаляционных ГКС (пациенты пожилого и старческого возраста).
Препарат не влияет на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Применять только в небулайзерах.


Форма выпуска

Раствор для ингаляций 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл. По 2 мл во флаконы из дрота для лекарственных средств или флаконы оранжевого стекла, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.

Условия хранения

В сухом защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Источник: medi.ru

  • русский
  • қазақша

Саудалық атауы

Бусонид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Будесонид

Дәрілік түрі

Дозаланған ингаляцияға арналған аэрозоль, 200 мкг/доза

Құрамы

Бір дозаның құрамында

белсенді зат — будесонид 0.20 мг,

қосымша заттар: этанол, сорбитан триолеаты, пропеллент

1,1,1,2 тетрафторэтан (HFA-134а).


Сипаттамасы

Дозалайтын клапаны бар аэрозольді алюминий баллонға қысымдалып салынған ақ суспензия.

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған басқа да ингаляциялық препараттар. Глюкокортикостероидтар. Будесонид.

ATХ коды R03ВА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ингаляцияланған будесонид тез сіңіріледі. Ингаляциядан кейін алынған дозаның 25-35 % жуығы өкпеге түседі. Плазмалық концентрациясының жоғары шегіне ингаляциядан кейін 30 минуттан соң жетеді. Препараттың жүйелі биожетімділігі қабылданған дозадан 39% құрайды.

Будесонидтің таралу көлемі шамамен 3 л/кг. Будесонидтің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 85-90%.

Сіңген соң будесонид бауыр арқылы алғаш өтетін қарқынды метаболизмге (90%-дан астам) ұшырап, глюкокортикостероидтық белсенділігі төмен метаболиттер түзеді. Негізгі 6ß-гидроксибудесонид және 16ą-гидроксипреднизолон метаболиттерінің глюкокортикостероидтық белсенділігі будесонидтің глюкокортикостероидтық белсенділігінен 1% аз. Метаболизмі CYP3A4 ферменті арқылы жүреді.

Метаболиттер өзгеріссіз күйде несеппен (60%) және нәжіспен шығарылады.

Будесонидтің жүйелі клиренсі жоғары (1.4 л/мин). Будесонид фармакокинетикасы препараттың енгізілген доза шамасына пропорционал.


Балалардағы будесонид фармакокинетикасы: будесонидтің жүйелі биожетімділігі ересектердегідей.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілердегі фармакокинетикасы (бауыр жеткіліксіздігі): будесонидтің шығарылу кезеңі ұзарады.

Фармакодинамикасы

Будесонид — қабынуға қарсы жергілікті әсер ететін глюкокортикостероид.

Бронх демікпесін емдеуде глюкокортикостероидтардың нақты әсер ету механизмі аяғына дейін зерттелмеген. Ең маңыздысы, мүмкін, қабыну медиаторларының босап шығуын және цитокин арқылы жүзеге асатын иммундық жауапты тежеу сияқты қабынуға қарсы әсері болып табылады. Будесонидтің белсенді затының глюкокортикостероидтар рецепторларына аффинділігі преднизолоннан 15 есе жоғары.

Қабынуға қарсы әсері аллергиялық реакциялардың ерте және кешеуілді сатыларында тыныс жолдарын тарылту дәрежесінің төмендеуімен көрініс береді. Будесонид гиперреактивті емделушілердің тыныс жолдарындағы гистамин мен метахолиннің белсенділігін азайтады.

Препарат бронх демікпесі ағымының алдын алу әсерін көрсетеді және аурудың жедел көріністеріне ықпал етпейді.

Будесонид қабылдау аясында плазмадағы және несептегі кортизол мөлшеріне дозаға тәуелді әсер етуі дәлелденген. АКТГ тестілерінде көрсетілгендей, ұсынылған дозаларында препарат, 10 мг дозадағы преднизолонға қарағанда, бүйрек үсті бездерінің функциясына едәуір аз ықпалын тигізеді.


Қолданылуы

— бронх демікпесінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат бронх демікпесі өршуінің алдын алу үшін пайдаланылады, жедел ұстамада қолдану мақсатқа сай емес.

Бусонид, ингаляцияға арналған аэрозоль дозасы әркімге жеке таңдалады.

Ересектер, егде жастағылар мен 12 жастан асқан балаларды қоса: күніне екі рет (таңертең және кешкілік) 200 мкг. Бронх демікпесінің ауыр өршуін емдеу үшін тәуліктік дозасын 1600 мкг дейін арттыруға болады.

Доза демікпенің жақсы бақылануын сақтауға қажетті ең төменіне дейін азайтылуы тиіс.

2ден 12 жасқа дейінгі балалар: бөлінген дозаларында күніне 200-ден 800 мкг дейін.

Бусонид, ингаляцияға арналған аэрозоль 200 мкг/доза бронх демікпесінің орташа және ауыр түріне шалдыққан балаларда пайдаланылады.

Доза демікпенің жақсы бақылануын сақтауға қажетті ең төменіне дейін азайтылуы тиіс.

Бусонид, ингаляцияға арналған аэрозоль 2 жасқа толмаған балаларда қолдануға ұсынылмайды.

Бусонид, ингаляцияға арналған аэрозоль ішуге арналған глюкокортикостероидтарды алмастыра алады немесе олардың дозасын едәуір азайта алады.

Бүйрек жеткіліксіздігі немесе бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде будесонид қолдану жөнінде деректер жоқ. Будесонидтің бауырдағы биотрансформация есебінен шығарылуын ескеріп, бауыр циррозы айқын емделушілерде препарат әсерінің ұзаққа созылуын күтуге болады.

Бусонид препаратын, дозаланған ингаляцияға арналған аэрозольді қолдану жөніндегі нұсқаулық:

Ингаляторды әр жолы пайдаланудың тура алдында сілкіп алу керек.

Ингаляторды тестілеу:

Ингалятор алғаш рет пайдаланылса немесе егер ингалятор кемінде 7 күн пайдаланылмаса, ингаляторға «спрей -тест» өткізу керек.

2 дозаны ауаға бүркеді ( 1 сурет).

1. Мүштектен қалпақшасын шешіңіз; әр жолы пайдаланар алдында бөгде заттарының бар-жоғы тұрғысынан мүштекті қарап тексеру керек. Баллонның жетек тетігіне толық және сенімді қойылғанына көз жеткізіңіз (2 сурет).

2. Ингаляторды тігінен ұстаңыз, бас бармақ негізінде орналасуы тиіс. Бір немесе екі саусағыңызды ингалятордың жоғарғы ұшына іліктіріңіз. Ауаны өкпеңізден мүмкін болғанынша сыртқа шығарып, ауыз арқылы ауаны толық шығарыңыз. Сонан соң ингалятор мүштегін ауыздағы тістердің арасына салыңыз (3 сурет).

3. Еріндеріңізді мүштектің айналасына көмкеріп (оны тістемеңіз), басыңызды сәл кейін шалқайтыңыз. Ауыз арқылы баяу ішке тарта бастаңыз. Мүштек арқылы терең және күш салып демді ішке тартқанда бір дозасын босатып шығару үшін канистраны басыңыз (4 сурет).

4. Ингаляторды ауыздан шығарып, деміңізді 10 секунд немесе қолайлы болатын сәтке дейін ірке тұрыңыз. Баяу дем шығарыңыз (5 сурет).

Ескертпе:

Егер 1 дозадан көбірек ингаляция қажет болса, кем дегенде, бір минут күте тұру керек болады және 2 – 5 қадамдарды қайталаңыз.

5. Пайдаланар алдында мүштектің қақпағын жабыңыз. (6 сурет)

6. Ауызды сумен шайыңыз.

Алғашқы бірнеше ретінде айна алдында жаттығыңыз. Егер сіз ингалятордың жоғары жағынан немесе ауыздың бұрыштарынан шыққан «буды» көрсеңіз, бұл техниканың істемей тұрғанын көрсетеді. 2 қадамнан қайта бастаңыз. (7 сурет)

Балалар үшін:

Балалар, дәрігер нұсқауларына сәйкес, ингаляторды ересектердің бақылауымен пайдалануы тиіс. (8 сурет)

Ингаляторды тазалау:

Мүштекті, кемінде аптасына 1 рет, ұдайы тазалаңыз.

1. Ингалятордың пластик корпусынан металл канистраны абайлап тартыңыз.

Мүштектен қақпағын шешіңіз.

2. Пластик корпусы мен мүштектің қақпағын жылы суда шайыңыз.

3. Кептіріңіз. Шамадан тыс жылудан аулақ болыңыз.

4. Канистраны және мүштектің қақпағын дұрыс қойыңыз.

Қаптамадағы дозалардың көрсетілген мөлшерлерін пайдаланған соң ингаляторды канистрамен бірге пайдаланбай-ақ қойыңыз.

Жағымсыз әсерлері

Будесонид, аэрозольді постмаркетингтік қолдану тәжірибесінің клиникалық сынақтарында, есептерінде және әдебиет деректерінде мынадай жағымсыз реакциялардың пайда болуы мүмкін екені анықталды:

Жиі

(> 1/100, <1/10)

— жұтқыншақ шырышының сәл тітіркенуі

— орофарингеальді кандидоз

— қарлығып қалу

— жөтел

Сирек

(> 1/10 000, <1/1 000)

— психомоторлық гипереактивтілік, ұйқы бұзылулары, күйгелектік, мазасыздық, депрессия, мінез-құлық бұзылулары (көбінесе балаларда), озбырлық

— аса жоғары сезімталдықтың шұғыл және кешеуілді реакциялары, бөртпе, жанаспалы дерматит, есекжем, Квинке ісінуін, бронх түйілуін және анафилактикалық реакцияларды қоса

— бронх түйілуі, дисфония

— терідегі көгерулер

— кортикостероидтардың жүйелі әсерлерінің белгілері мен симптомдары, бүйрек үсті бездері функциясының бәсеңдеуін және балалардағы өсу кідірісін қоса

Белгісіз

— глаукома, катаракта

Жекелеген жағымсыз реакциялар сипаттамасы

Басқа да ингаляциялық дәрілер жағдайындағы сияқты, препарат қолданудан кейін бірден ысқырып дем алудың күшеюімен парадоксальді бронх түйілуі болуы мүмкін. Мұндай жағдайда препарат қолдануды тоқтатып, емдеуді қайта қарау, ал қажет болған жағдайда баламалы емді бастау керек.

Барлық кортикостероидтарды, әсіресе, жоғары дозаларда және ұзаққа созылатын емдеу кезеңінде ингаляциялық қолданғанда жүйелі әсерлері болуы мүмкін. Осындай әсерлерінің пайда болу ықтималдығы, ішуге арналған түрлерімен салыстырғанда, кортикостероидтардың ингаляциялық түрлерін қолдану кезінде азырақ. Болжамды жүйелі әсерлеріне Кушинг синдромы, бүйрек үсті бездері функциясының бәсеңдеуі, балалар мен жасөспірімдердегі өсу кідірісі, сүйектердің минералдық тығыздығының төмендеуі, катаракта және глаукома жатады.

Жұтқыншақтың ауыз бөлігіндегі зеңді жұқпалар дәрілік заттың шөгуінен пайда болады. Емделушілерге әр дозадан кейін ауызды сумен шаюға кеңес беріледі, бұл орофарингеальді кандидоздың даму қаупін жоққа тән азайтуға мүмкіндік береді.

Жұқпаларды жұқтырғыштықтың жоғарылауын және стресс күйіне бейімделу қабілетінің төмендеуін байқауға болады. Жүйелі әсерлері дозаға, қабылдау уақытына, қатар жүретін және осының алдындағы стероидты әсеріне және жекеше сезімталдыққа байланысты болады. Ұсынылған дозаларынан асып кететін жоғары дозалардағы ингаляциялық кортикостероидтармен ұзақ уақыт емдеу бүйрек үсті бездері функциясының бәсеңдеуіне әкелуі мүмкін. Жүйелі кортикостероидтармен қосымша емдеу стресс кезеңінде, күрделі жұқпаларда немесе жоспарлы операция кезінде қарастырылуы тиіс. Мұндай емделушілер нұсқаулар алуы және оларда алатын стероидтар көрсетілген карточкасы болуы тиіс.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

— препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

— өкпе туберкулезінің белсенді түрі

— 2 жасқа дейінгі балаларда

Ремиссия сатысындағы өкпе туберкулезі, тыныс жолдарының зеңді және вирустық жұқпалары бар емделушілерде айрықша сақтану қажет.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Будесонид метаболизмі, бірінші кезекте, Р450 цитохромы ферменттерінің бірі — CYP3A4 арқылы жүзеге асады. Осы ферменттің тежегіштері, мысалы, кетоконазол мен итраконазол будесонидтің жүйелі әсерін арттыра алады. Басқа да қуатты CYP3A4 тежегіштері де плазмадағы будесонид деңгейін арттыруы мүмкін.

Плазмадағы будесонид концентрацияларының жоғарылауы және кортикостероидтар әсерлерінің артуы эстрогендер және контрацепцияға арналған басқа да стероидтар қабылдаған әйелдерде байқалды. Будесонидтің біріктіріп ішуге арналған контрацептивтердің төмен дозаларын қатарлас қабылдаумен өзара әрекеттесуі байқалмаған.

Бүйрек үсті бездері функциясының бәсең болуы мүмкін екендіктен, гипофизарлық жеткіліксіздікті диагностикалауға арналған АКТГ сынамасы жалған нәтиже (төмен мәндер) көрсетуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Стероидтарға тәуелді емес емделушілер:

Будесонидтің ұсынылатын дозасымен емдеу, әдетте, 7 күннің ішінде емдік әсерін береді. Алайда, кейбір емделушілерде бронхта секреттің, шырыштың шектен тыс жиналуын байқауға болады. Бұл жағдайларда аэрозольға қосымшалауға ішуге арналған кортикостероидтармен қосымша қысқа курс (әдетте, 1-ден 2 аптаға дейін) қажет. Ішуге арналған препаратпен емдеу курсынан кейін аэрозоль қолдану ем үшін жеткілікті болуы мүмкін.

Стероидқа тәуелді емделушілер:

Науқастардың ішуге арналған стероидтардан будесонид, ингаляцияға арналған аэрозольға ауысуы, ішуге арналған кортикостероидтарды ұзақ уақыт қолданудан бұзылуға ұшырайтын гипоталамды-гипофизарлы-бүйрек үсті бездері функциясының баяу реституциясына орай, ерекше көңіл бөлуді талап етеді. Будесонид, аэрозоль препаратымен емдеу басталғанда емделушілердің жағдайы тұрақты болуы тиіс. Таңдалған дозасында ішуге арналған глюкокортикостероидтарды қабылдау аясында 10 күн бойы будесонид, ингаляцияға арналған аэрозольдің жоғары дозасын қабылдау ұсынылады. Әріқарай бір ай ішінде ішуге арналған глюкокортикостероидтар дозасын біртіндеп азайту керек.

Дозаны азайту емделушінің ауру тарихына және қабылданған стероидтарға негізделген дәрігердің көзқарасы бойынша таңдалуы тиіс. Мысалы, дозаны аптасына бір рет 5 мг преднизолоннан азайту, бұл қысқарту күніне 20 мг тәуліктік дозасының алғашқы аптада күніне 15 мг, екінші аптада күніне 10 мг дейін азайтылуын және т.б. білдіреді, ішуге арналған дозасы ең төмен деңгейге дейін түседі, бұл будесонид, аэрозольмен біріккенде демікпенің бақылануын жақсартады.

Көп жағдайларда ішуге арналған стероидты будесонид, ингаляцияға арналған аэрозольға толық алмастыруға болады, алайда кейбір емделушілерді ингаляциялық будесонидпен бірге ішуге арналған стероидтың төмен дозасында демеуге тура келеді.

Ішуге арналған глюкокортикостероидтардан бас тартқанда кейбір емделушілер, тыныс алу функциясы жақсарса да, мазасыздық сезінуі және жалпы өздерін сау сезінбеуі мүмкін. Емделушілерді ішуге арналған стероидтан бас тарта отырып, ингаляциялық будесонидпен емделуді жалғастыруға (егер ішуге арналған стероидтар қабылдау қажеттілігін көрсететін клиникалық белгілері болмаса) ынталандыру керек.

Стероидтармен ұзаққа созылатын жүйелі емнің нәтижесінде бұрын ішуге арналған глюкокортикостероидтарға тәуелді болған емделушілер бүйрек үсті бездері функциясының бұзылу зардаптарына шалдығуы мүмкін. Ішуге арналған стероидты емді тоқтатқаннан кейін қалпына келтіру едәуір көп уақыт алуы мүмкін, сондықтан, ингаляциялық будесонидке ауысқан ішуге арналған стероидқа тәуелді емделушілер біршама уақыт бойы бүйрек үсті бездері функциясының бұзылу қаупіне ұшырауы мүмкін. Мұндай жағдайларда гипоталамды-гипофизарлы-бүйрек үсті бездерінің функциясы ұдайы бақылануы тиіс.

Ингаляциялық кортикостероидтардың, атап айтқанда, ұсынылған дозаларынан асып кететін жоғары дозаларымен ұзақ уақыт емдеу бүйрек үсті бездері функциясының клиникалық мәнді бәсеңдеуіне әкелуі мүмкін. Стероидтар дозасын тез төмендету бүйрек үсті безінің жедел дағдарысын туындата алады. Бүйрек үсті безінің жедел дағдарысы тұсында байқауға болатын симптомдары мен белгілері бұлыңғыр болуы мүмкін және өзінде анорексияны, іштің ауыруын, салмақ жоғалту, шаршау, бас ауыруын, жүрек айну, құсу, сана деңгейінің төмендеуін, құрысулар, гипотония мен гипогликемияны қамтуы мүмкін.

Қосымша жүйелі глюкокортикостероидтармен немесе ингаляциялық будесонидпен емдеуді күрт тоқтатуға болмайды.

Ішуге арналған емнен будесонид, ингаляцияға арналған аэрозольға ауысу аллергиялық симптомдардың, артрит, ринит, экзема, бұлшықет және буын ауруларының пайда болуына әкелуі мүмкін. Осы жағдайларда спецификалық емдеуді бастау қажет. Егер шаршау, бас ауыру, жүрек айну және құсу сияқты симптомдар пайда болса, глюкокортикостероидтар әсерінің төмендігінен күдіктену керек. Бұл жағдайларда ішуге арналған глюкокортикостероидтар дозасын уақытша арттыру кейде қажет.

Бактериялық жұқпадан туындайтын демікпенің өршуі, әдетте, антибиотиктермен тиісінше емдеумен және, мүмкін, будесонид, аэрозоль дозасын арттырумен немесе, егер қажет болса, жүйелі кортикостероидтар қабылдау арқылы басқарылады.

Ингаляциялық ем кезінде аэрозоль қабылдағаннан кейін ентігудің шұғыл артуымен парадоксальді бронх түйілуі болуы мүмкін. Парадоксальді бронх түйілуі жылдам ингаляциялық бронходилататорларға реакция береді. Будесонид, аэрозоль дереу тоқтатылу керек, емделушінің ауыр ахуалы бағаланып, қажет болса, баламалы ем басталуы тиіс.

Ингаляциялық кортикостероидтардың жүйелі әсерлері ұзақ уақыт бойы тағайындалған жоғары дозаларда қолданған кезде пайда болуы мүмкін. Жүйелі әсерлері ішуге арналған кортикостероидтар қабылдау кезіндегіден аз ықтималды болады. Болжамды жүйелі әсерлеріне Кушинг синдромы, кушингоид белгілері, бүйрек үсті бездері функциясының бәсеңдеуі, балалар мен жасөспірімдердегі өсу кідірісі, сүйек тінінің минералдық тығыздығының төмендеуі, катаракта және глаукома жатады.

Емделушіні дәрігердің жүйелі бақылауы және ингаляциялық глюкокортикостероидтар дозасын демікпенің тиімді бақылануы сақталатын ең төмен дозаға дейін титрлеу маңызды.

Ингаляциялық глюкокортикостероидтармен ұзақ уақыт ем алатын балаларда өсуді жүйелі бақылау ұсынылады. Егер балалардың өсуі баяуласа, ингаляциялық глюкокортикостероидтар дозасын демікпенің тиімді бақылануы сақталатын ең төмен дозаға дейін азайту мақсатында емді қайта қарастыру керек.

Будесонид, ингаляцияға арналған аэрозоль жедел демікпе ұстамаларын басуға арналмаған. Мұндай жағдайларда емделушілерге жылдам ингаляциялық бронходилятаторларды өзінде ұстауға кеңес беру керек.

Егер емделушілер емді тиімсіз деп тапса, дәрігер кеңесіне жүгіну қажет. Осы оқиғада будесонид, ингаляцияға арналған аэрозоль дозасын арттыруды, ұзақ әсер ететін бета-адреностимуляторлар немесе ішуге арналған глюкокортикостероидтар курсын қосуды қарастыру керек.

Емделушілер, егер тіпті ауру симптомсыз өтіп жатса да, алдын алу емін жүйелі түрде қабылдаудың маңыздылығын есте ұстау керек. Емделушілер, ауыз-жұтқыншақта дәрінің шөгуіне байланысты орофарингеальді кандидоз қаупін есте сақтаған жөн. Емделушілерге әр дозадан кейін ауызды сумен шаюға кеңес беріледі, бұл қауіпті әбден азайтуға мүмкіндік береді. Орофарингеальді кандидоз, әдетте, ингаляциялық кортикостероидтар қабылдауды тоқтату қажеттілігінсіз зеңге қарсы емдеуден кейін қайтады.

Емделушілер ингаляторды дұрыс пайдалануды есте ұстауы тиіс және құрылғы ішке тартатын аэрозольдің синхрондалған кепілді басқарылуы үшін препаратты өкпеге оңтайлы жеткізу мақсатында тексерілуі тиіс.

Бауыр функциясының төмендеуі глюкокортикостероидтардың шығарылуына ықпал етуі мүмкін. Будесонидтің көктамырішілік дозасынан соң плазмалық клиренсі циррозбен науқастарда және дені сау адамдарда ұқсас болды. Ішу арқылы қабылдағаннан кейін будесонидтің жүйелі биожетімділігі бауырдағы алғашқы метаболизм салдарынан азайған. Оның будесонид, аэрозоль үшін клиникалық мәнділігі белгісіз, өйткені ингаляциялық будесонидке қатысты деректер болмағандықтан, бірақ плазмадағы деңгейінің жоғарылауына орай, жүйелі жағымсыз әсерлер қаупінің артуын күтуге болады.

Зерттеулер ішу арқылы кетоконазол мен итраконазол (бауырдағы және ішектің шырышты қабығындағы CYP3A4 белсенділік тежегіштері) енгізудің будесонидтің жүйелі әсерінің артуын туғызатынын көрсетті. Кетоконазолмен және итраконазолмен немесе басқа да қуатты CYP3A4 тежегіштерімен қатарлас емдемеу керек. Егер бұл мүмкін болмаса, өзара әрекеттесетін дәрілерді енгізу арасындағы уақыт аралығы, мүмкіндігінше, ұзақтау болуы тиіс. Будесонид, аэрозоль дозасын төмендету де қарастырылуы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Эпидемиологиялық зерттеу нәтижелері және постмаркетингтік қолданудың әлемдік тәжірибесі жүктілік кезінде ингаляциялық будесонидтің ұрық/жаңа туған нәресте денсаулығына жағымсыз әсерлерінің болмауын көрсетеді. Жануарларға жүргізілген зерттеулер репродуктивтік уыттылығын көрсеткен. Адам үшін зор қатері белгісіз.

Жүктілік кезінде будесонид, аэрозоль пайдалануға қатысты тиісті клиникалық деректер жоқ.

Жүктілік кезінде будесонид, аэрозоль тағайындау ана үшін пайдасы мен ұрыққа төнетін қауіпті бағалауды талап етеді. Егер күтілетін пайдасы әлеуетті қаупінен асып түссе, жүктілік кезінде будесонид, аэрозольді пайдалануға болады.

Будесонид емшек сүтімен бөлініп шығады. Бірақ емдік дозаларында буде-сонид, аэрозоль сәбиге әсерін тигізбейді. Лактация кезеңіндегі HFA 134а пропелленті қауіпсіздігінің тәжірибесі немесе дәлелдемесі жоқ. Ана үшін күтілетін пайдасы жаңа туған нәрестеге төнетін кез келген әлеуетті қауіптерден басым болатын жағдайларда ғана будесонид, аэрозоль пайдалануды қарастыру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бусонид, аэрозоль емделушілердің көлік құралдарын басқару немесе жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысу қабілетіне ықпал етпейді.

Артық дозалануы

Дәрілік заттың көп мөлшерін ішке тартқанда қысқа кезеңде гипоталамды-гипофизарлық функцияның бәсеңдеуі болады. Ешбір ерекше әрекеттер талап етілмейді. Будесонид, аэрозоль емі демікпені бақылауға ұсынылатын дозаларында жалғастырылуы тиіс.

Шығарылу түрі және қаптамасы

300 дозадан қорғағыш қақпақшалы мүштегі мен дозалайтын клапаны бар аэрозольді алюминий баллонда.

Баллонды медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД ҚР өкілдігі, 050005, Алматы қ.,

Әл Фараби д-лы,7, «Нұрлы тау» бизнес орталығы, 4 А блок, 7 кеңсе.

тел: + 7(727) 311 04 41.

 

Источник: drugs.medelement.com

Состав

Каждая доза (ингаляция) содержит:
активное вещество — будесонид 50 микрограмм или 200 микрограмм.
Вспомогательные вещества:
Олеиновая кислота, этанол и 1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134a). 

Показания к применению

Бронхиальная астма (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета2-адреностимуляторов, кромоглициевой кислоты и кетотифена; для снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов), хроническая обструктивная болезнь легких. 

Противопоказания

Гиперчувствительность к будесониду или любому из вспомогательных веществ. Активный туберкулез легких.
Детский возраст до 3-х месяцев.

Беременность и период лактации

применение будесонида в период беременности возможно, если польза для матери превышает возможный риск для плода. Ингаляционные глюкокортикостероиды предпочтительнее пероральных глюкокортикостероидов, по причине меньшего количества системных эффектов при дозах необходимых для достижения аналогичного легочного ответа.
Период кормления грудью:
будесонид выделяется с грудным молоком, однако, при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. При назначении будесонида кормящим женщинам необходимо учитывать терапевтическую пользу лекарственного средства для матери по отношению к возможному риску для ребенка.

Способ применения и дозы

БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ применяют ингаляционно.
Разовая доза содержит 50мкг или 200мкг будесонида.
Лечение должно быть индивидуальным. Начальная доза всегда должна быть снижена до минимального уровня, обеспечивающего хороший контроль бронхиальной астмы. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2000мкг в сутки.
Суточная доза делится на 2-4 приема.
Дети в возрасте 2-7 лет: 200 — 400 мкг ежедневно, в несколько приемов (2-4 приема).
Дети старше 7 лет: 200 — 800 мкг ежедневно, в несколько приемов (2-4 приема). Максимальная суточная доза для детей составляет 800мкг в сутки.
Взрослые: в начале лечения, при тяжелых приступах астмы и в период снижения дозы или прекращения применения пероральных глюкокортикостероидов доза для взрослых должна быть 200 — 1600 мкг ежедневно, разделенная на 2 — 4 приема.
Длительность курса лечения от 3 до 12 месяцев в зависимости от тяжести заболевания. 

Побочное действие

Клинические исследования, литературные отчеты и опыт клинического использования указывают на то, что могут возникать следующие нежелательные побочные эффекты:
Часто (> 1/100, < 1/10):
Легкое раздражение слизистой оболочки глотки.
Кандидоз ротоглотки.
Охриплость голоса.
Кашель. /
Редко (>1/10,000, <1/1,000):
Повышенная возбудимость, депрессия, поведенческие нарушения.
Немедленные и отсроченные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, контактный дерматит, бронхоспазм.
Возможно появление кровоподтеков на коже.

Передозировка

В случае возникновения симптомов, указывающих на гиперкортицизм, такие как отеки, припухлость лица, соответствующий электролитный дисбаланс должен быть устранен посредством применения диуретиков, которые не оказывают воздействия на калий, такие как спиронолактон и триамтерен.
Пероральное или ингаляционное применение высоких доз стероидов в течение продолжительного периода времени может привести к подавлению системы гипоталамус- гипофиз-кора надпочечников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метаболизм будесонида преимущественно опосредован CYP3A4, один из изоферментов цитохрома Р450. Следовательно, ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол и итраконазол, могут увеличить системную экспозицию к будесониду, (см. разделы «Меры предосторожности» и «Фармакокинетика»), Другие сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 также могут заметно увеличить уровни будесонида в плазме.
Возможные взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые используются при лечении астмы, не известны.

Особенности применения

Будесонид не оказывает воздействия на способность к управлению автотранспортом и работу с механизмами.

Меры предосторожности

Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов с бессимптомным туберкулезом легких, грибковыми, бактериальными и вирусными инфекциями органов дыхания.
Пациенты, не принимавшие ГКС: терапевтический эффект обычно достигается в течение 7 дней. Тем не менее, для отдельных пациентов с избыточной секрецией бронхиальной слизистой оболочки бронхов изначально может быть назначен непродолжительный (около 2 недель) дополнительный прием пероральных кортикостероидов. Обострение астмы, вызванное бактериальной инфекцией, должно контролироваться при помощи
антибиотикотерапии и возможного увеличения дозы будесонида или, если необходимо, применения системных кортикостероидов.
Пациенты, принимавшие ГКС: при переходе с пероральных стероидов на Будесонид пациент должен быть в относительно стабильной фазе. Высокая доза будесонида применяется в комбинации с ранее применяемой дозой перорального стероида в течение около 10 дней.
После этого доза перорального стероида должна быть постепенно снижена (например, на
2,5 мг преднизолона или эквивалент каждый месяц) до наименьшего возможного уровня. Во многих случаях можно полностью заменить пероральный стероид на БУДЕСОНИД- ИНТЕЛИ. Переход с перорального лечения кортикостероидами на лечение
ингаляционным будесонидом должен быть проведен с особыми мерами
предосторожности, главным образом, по причине медленной нормализации функции
гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, ранее нарушенной пероральным применением кортикоидов. Может потребоваться несколько месяцев, чтобы достичь такой нормализации. В процессе такого замещения пероральных стероидов у пациентов могут возникнуть исходные симптомы (ринит, экзема) или они могут страдать от усталости, головной боли, боли в мышцах или суставах и изредка от тошноты и рвоты. В таких случаях необходимо начать дополнительное симптоматическое лечение.
У пациентов, которые ранее применяли системные стероиды в течение продолжительного периода времени или в высоких дозах, могут возникнуть эффекты кортикоид- надпочечниковой супрессии. Кортикоид-надпочечниковая функция у таких пациентов должна регулярно контролироваться, а доза системных стероидов должна снижаться с осторожностью.
Эти препараты не предназначены для купирования острого астматического приступа. Лечение будесонидом не должно прекращаться внезапно.
Следовательно, очень важно, чтобы доза ингаляционных кортикостероидов была снижена до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль астмы.
In vivo исследования продемонстрировали, что пероральный прием кетоконазола и итраконазола (известные ингибиторы активности CYP3A4 в печени и в слизистой оболочке кишечника) вызывают усиление системного действия будесонида. Необходимо избегать сопутствующего лечения кетоконазолом и итраконазолом или другими сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Если это невозможно, временной интервал между применением взаимодействующих лекарственных средств должен быть настолько большим, насколько это возможно. Также необходимо рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.
Предупреждение:
Применение этих препаратов спортсменами может дать положительный результат анализа на допинг.

Форма выпуска

Алюминиевый баллончик, оснащенный дозатором и адаптером для рта, упаковывается в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от света месте.
Не замораживать.
Не прокалывать, не вскрывать и не сжигать баллон, даже если он пуст.

Источник: apteka.103.by

Химическое название

(11бета,16альфа)-16,17-[Бутилиденбис(окси)]-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен- 3,20-дион

Брутто-формула

C25H34O6

Нозологическая классификация (МКБ-10)

J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
J30.3 Другие аллергические риниты
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45 Астма

Характеристика вещества Будесонид

Белый или почти белый порошок без запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·10. Молекулярная масса 430,54.

Фармакология

Фармакологическое действие — глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое.

Глюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованияхin vitro и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.

Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.

Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.

Быстро всасывается из легких и ЖКТ. При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25–30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. Cmах в крови достигается через 15–45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.

После приема внутрь значения Cmax и Tmax вариабельны (Tmax у отдельных пациентов – от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4) до 2 основных метаболитов – 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.

Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при коллагенозном колите.

Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Потенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м/сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).

В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м/сут); аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м/сут) и у самок при всех исследованных дозах. В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.

Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов.

При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м/сут) аналогичных эффектов не отмечалось.

Беременность

Как и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).

Применение вещества Будесонид

Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).

Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.

Противопоказания

Гиперчувствительность,для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания;для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст;для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.

Ограничения к применению

Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли будесонид в грудное молоко).

Побочные действия вещества Будесонид

При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.

При пероральном приеме

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).

Со стороны органов ЖКТ: боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.

Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).

Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.

Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.

При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.

Взаимодействие

Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

Передозировка

Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.

Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.

Способ применения и дозы

Ингаляционно: доза подбирается индивидуально, с учетом тяжести заболевания, поддерживающей дозы таблетированных глюкокортикоидов; взрослым – 200–800 мкг/сут (до 1600 мкг/сут), в несколько приемов; детям – в зависимости от возраста.

Внутрь: не разжевывая (при нарушении акта глотания можно открыть капсулу и проглотить все гранулы), запивая достаточным количеством жидкости (полным стаканом воды), за 30 мин до еды, по 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером). Курс лечения — обычно 8 нед; как правило, эффект проявляется через 2–4 нед. Отмену проводят постепенно.

Интраназально: доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания, взрослым и детям старше 18 лет разовая доза — по 2–3 капли в каждый носовой ход; как правило, достаточно 2 разовых доз в сутки; длительность курса — 10–14 дней.

Меры предосторожности вещества Будесонид

При длительном применении возможно развитие кандидоза.

Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

Дополнительная литература

1. Масевич Ц.Г., Ситкин С.И. Современная фармакотерапия хронических воспалительных заболеваний кишечника//Aqua Vitae.- 2001.- N 1.- С. 37–41.

2. Baert F., Schmit A., D’Haens G. et al. Budesonide in collagenous colitis: a double-blind placebo-controlled trial with histologic follow-up//Gastroenterology.- 2002.- N 122.- P. 20–25.

Источник: www.dm16.ru

Описание

Основным действующим веществом лекарства служит Будесонид, применение которого позволяет значительно облегчить пациенту дыхание. Это связано с тем, что активное вещество снижает отечность слизистых дыхательной системы, уменьшает количество продуцируемой мокроты и предотвращает гиперреактивность бронхиального дерева. Пультмикорт позволяет снизить частоту и выраженность приступов, но при этом вызывает значительно меньшее количество негативных проявлений, чем аналогичные пероральные кортикоиды.

Будесонид рецепт на латинском языке

Если врач назначил Пульмикорт для терапии обструктивных и стенозных патологий дыхательных путей, то его рецепт будет выглядеть приблизительно так:

  • Rp: Sus. Pulmicort 2 ml (500мг/1ml) 
  • D.t.d. № 1 
  • S. 0,5 мл развести в 2 мл 0,9% р-ра NaCl, процедуры ингаляции проводить 2 раза вдень в течение 2 недель.

Согласно рецепту в аптеке пациенту производится отпуск суспензии с необходимой концентрацией активного вещества (0,25 или 0,5).

При каких нарушениях врач назначает Пульмикор

Лекарство применяется для проведения поддерживающей терапии при следующих патологиях дыхательных путей:

  • при астматическом заболевании бронхов;
  • при ХОБЛ;
  • при стенозирующем ларинготрахеобронхите (ложнном крупе).

Лекарство можно приобрести в аптечной сети, только если пациент может предоставить фармацевту рецепт Пульмикорта для ингаляций.

Когда препарат противопоказан

Как и любое лекарственное средство Пульмикорт имеет противопоказания к использованию, выглядящие следующим образом:

  • повышенная чувствительность к компонентам глюкокортикостероида;
  • дети до полугода от момента рождения.

Процедуры следует проводить с особой осторожностью при инфекциях дыхательной системы, туберкулезе и циррозе печени.

Консультация врача и рецепт, который подтверждает, что препарат назначен специалистом — необходимы. Это обусловлено тем, что Пульмикор используется только при определенных заболеваниях и при других патологиях может принести ощутимый вред, особенно при применении маленькому ребенку.

Применение

Средство используется согласно дозировке, указанной терапевтом в рецепте. Для проведения ингаляций емкость небулайзера должна быть заполнена не меньше чем на 2 — 4 мл.

Суспензию можно разводить в физрастворе и других растворителях, рекомендованных специалистом, до необходимого объема.

Дозировка и схема лечения Пульмикортом назначается индивидуально и зависит от возраста пациента и течения болезни.

Для получения лекарства в аптеке врач заполняет рецепт на латинском. Пульмикорт отпускается в концентрации, которая указана в бланке.

Если больному назначена доза, превышающая 1 мг, то ее можно разделить на два применения в сутки, в ином случае проводится одна ингаляционная процедура в день.

Условие хранения готового раствора — 30 минут, поэтому рекомендуется проводить разведение непосредственно перед ингаляцией. Концентрация лекарства для приготовления раствора указана в рецепте.

Заключение

Пульмикорт — мощнейшее противовоспалительное и антиаллергенное средство, проявляющее минимум побочных эффектов и в терапевтических дозах практически не воздействующее на надпочечники.

Для того чтобы приобрести препарат в аптеке необходимо предъявить рецепт на Пульмикорт по латыни.

Хранить лекарственное средство следует при комнатной температуре в месте, защищенном от солнечных лучей. Срок хранения — двадцать четыре месяца. Приготовленный раствор лекарства храниться не более тридцати минут.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Источник: pillsman.org