Форма выпуска, состав и упаковка

Спрей назальный дозированный в виде белой или почти белой гомогенной суспензии.

  1 доза
будесонид 50 мкг

Вспомогательные вещества: декстроза 2.38 мг, авицел (целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия в соотношении 9:1) 0.63 мг, калия сорбат 0.06 мг, полисорбат 80 0.01 мг, динатрия эдетат 0.005 мг, хлористоводородная кислота до pH 4.5, вода очищенная 47.85 мг.

200 доз — флаконы темного стекла (1) с дозирующим клапаном — пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

ГКС для интраназального применения. Обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием. При применении в терапевтических дозах практически не оказывает резорбтивного действия.


обладает минералокортикоидной активностью, хорошо переносится при длительном применении. Препарат оказывает ингибирующее действие на высвобождение медиаторов воспалительной реакции, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов. Будесонид уменьшает высвобождение токсичных протеинов из эозинофилов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также уменьшает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, таким образом снижая приток лейкоцитов к месту аллергического воспаления. Будесонид повышает число β-адренорецепторов гладкой мускулатуры. Препарат ингибирует активность фосфолипазы 2А, что приводит к торможению синтеза простагландинов, лейкотриенов и полного адъюванта Фрейнда (ПАФ),индуцирующих воспалительную реакцию. Будесонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках.

Будесонид снижает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляет позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает воспаление в верхних дыхательных путях. Терапевтический эффект развивается в среднем через 5-7 сут.

Фармакокинетика

Всасывание

После ингаляции 400 мкг будесонида Cmax в плазме достигается в течение 0.7 ч и составляет 1 нмоль/л. Лишь около 20% интраназально введенной дозы попадает в системный кровоток.

Распределение

Благодаря хорошему распределению в тканях и связыванию с белками плазмы, кажущийся Vd составляет 301 л.


Метаболизм

Системная биодоступность будесонида является низкой, т.к. более 90% абсорбировавшегося препарата инактивируется в процессе одноступенчатого метаболизма в печени. ГКС активность метаболитов не превышает 1%.

Выведение

T1/2 — 2-2.8 ч. Выводится через кишечник в виде метаболитов -10%, почками — 70%. Концентрация будесонида в плазме крови повышается у пациентов с заболеванием печени.

Показания

— профилактика и лечение сезонных и круглогодичных аллергических ринитов;

— вазомоторный ринит;

— полипы носа.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 6 лет в начале терапии по 100 мкг в каждый носовой проход 2 раза/сут. Обычная поддерживающая доза составляет 50 мкг в каждую ноздрю 2 раза/сут или 100 мкг в каждую ноздрю 1 раз в день утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, устраняющей симптомы ринита. Максимальная разовая доза составляет 200 мкг (по 100 мкг в каждую ноздрю), максимальная суточная лоза — 400 мкг в течение не более 3 месяцев.

Для полного терапевтического эффекта препарата Будостер требуется регулярное и правильное применение.

Если прием лозы был пропущен, ее следует принять как можно скорее, но не менее чем за 1 ч до принятия следующей дозы.

Дети применяют препарат под руководством взрослых.

Побочное действие


Побочные эффекты, представленные ниже, могут возникать со следующей частотой: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 < 1/10), нечасто (> 1/1000 < 1/100), редко (> 1/10 000 < 1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая единичные случаи).

Местные реакции: чувство жжения; образование корок на слизистой оболочке носа, головокружение. Следует учитывать риск появления системного действия, включая угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, симптомы гиперкортицизма. катаракту и глаукому при применении будесонида в высоких лозах. Очень часто — раздражение слизистой оболочки полости иска. В начале терапии, в течение короткого времени, может возникать ринорея, экскориации. Часто — чиханье; першение и сухость в горле, боль в носу и горле. Нечасто — носовое кровотечение; кандидоз слизистой оболочки глотки и носовой полости, в частности после продолжительной терапии. Очень редко — атрофия слизистой оболочки, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки; аносмия.

Аллергические реакции: редко — аллергические реакции (в т.ч. дерматит, сыпь, крапивница).

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, гастралгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения.

Со стороны нервной системы: редко — миалгия, сонливость, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — кашель, заложенность носа.

Противопоказания


— грибковые, бактериальные и вирусные инфекции дыхательных путей;

— активная форма туберкулеза легких;

— детский возрасто до 6 лет;

— повышенная чувствительность к будесониду или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, туберкулез.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Будостер при беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Не рекомендуется использование назального спрея будесонида у пациентов с инфекциями дыхательных путей.

Пациенты должны быть проинформированы, что эффект от применения назального спрея будесонида достигается в среднем через 5-7 дней.

Если после трех месяцев лечения симптомы заболевания не уменьшаются, препарат следует отменить.

При переходе с лечения системными глюкокортикостероидами на ГКС для местного применения существует риск развития надпочечниковой недостаточности, в связи с чем, требуется осторожность на период восстановления функции гипоталамо-гииофизарно-надпочечниковой системы. Отменять препарат следует путем постепенного снижения дозы до нормализации функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. На этапе снижения дозы у некоторых пациентов могут появиться симптомы отмены кортикостероидов, такие, как боли в мышцах и/или в суставах, апатия, депрессия. При выявлении подобных симптомов может потребоваться временное повышение дозы системных ГКС, а впоследствии — дальнейшая отмена в более медленном темпе.


Для достижения терапевтического эффекта при аллергических ринитах требуется регулярное введение препарата.

Рекомендуется проводить наблюдение за ростом детей, получающих продолжительное лечение назальными ГКС. Темп рост ребенка замедляется, дозу назального спрея следует уменьшить.

Поскольку ГКС замедляют заживление ран следует соблюдать осторожность при назначении препарата Будостер пациентам, недавно перенесшим травму или операцию в области носа.

Необходимо избегать попадания назального спрея будесонид в глаза.

При длительной терапии препаратом необходимо проводить оценку состояния слизистой оболочки носа.

При длительном использовании ГКС для назального применения у детей рекомендуется проводить динамический контроль роста. При замедлении роста педиатр должен пересмотреть способ применения препарата, с целью снижения дозы и перехода на минимальную терапевтическую дозу, при которой возможен контроль над симптомами заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Будостер не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или механизмами.

Передозировка


Симптомы (при хронической передозировке): угревая сыпь, синдром Кушинга, дисменорея.

Лечение: постепенная отмена препарата.

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин, фенобарбитал, рифампицин могут снижать эффективность, метандиенон, эстрогены, кетоконазол и другие мощные ингибиторы изофермента CYPЗА4 — повышать.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности — 2 года. После вскрытия флакона срок годности 3 месяца.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник: glavzdorov.ru

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Бусонид

Международное непатентованное название

Будесонид

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций дозированный, 200 мкг/доза

Состав

Одна доза содержит

активное вещество будесонид 0.20 мг,

вспомогательные вещества: этанол, сорбитана триолеат, пропеллент 1,1,1,2-

тетрафторэтан (HFA-134а).

Описание

Белая суспензия, помещенная под давлением в баллончик аэрозольный алюминиевый с дозирующим клапаном.


Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды. Будесонид.

Код ATХ R03ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции около 25-35 % от полученной дозы попадает в легкие. Пик плазменной концентрации достигается через 30 минут после ингаляции. Системная биодоступность препарата составляет 39% от принятой дозы.

Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Связывание будесонида с белками плазмы крови составляет 85-90%.

После всасывания будесонид подвергается интенсивному метаболизму (более 90%) первого прохождения в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6ß-гидроксибудесонида и 16ą-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида. Метаболизм происходит с помощью фермента CYP3A4.

Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой (60%) и с калом.

Будесонид обладает высоким системным клиренсом (1.4 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Фармакокинетика будесонида у детей: cистемная биодоступность будесонида такая же, как у взрослых.


Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени (печеночная недостаточность): увеличивается период выведения будесонида.

Фармакодинамика

Будесонид является глюкокортикостероидом с местным противовоспалитель-ным действием.

Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении бронхиальной астмы до конца не изучен. Противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и цитокин-опосредованного иммунного ответа, возможно, является наиболее важным. Аффинность активного вещества будесонида к рецепторам глюко-кортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона.

Противовоспалительный эффект проявляется снижением степени обструкции дыхательных путей на ранних и поздних стадиях аллергических реакций. Будесонид уменьшает активность гистамина и метахолина в дыхательных путях гиперреактивных пациентов.

Препарат оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.

Доказано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приёма будесонида. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизолон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.

Показания к применению

— бронхиальная астма

Способ применения и дозы

Препарат используется для профилактики обострения бронхиальной астмы, применение при остром приступе — нецелесообразно.


Доза Бусонида, аэрозоль для ингаляций, подбирается индивидуально.

Взрослые, включая пожилых и дети старше 12 лет: по 200 мкг два раза в день (утром и вечером). Для лечения тяжелого обострения бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 1600 мкг.

Доза должна быть уменьшена до минимума, необходимого для поддержания хорошего контроля астмы.

Дети от 2 до 12 лет: от 200 до 800 мкг в день, в разделенных дозах.

Бусонид, аэрозоль для ингаляций, 200 мкг/доза используется у детей со средней и тяжелой формой бронхиальной астмы.

Доза должна быть уменьшена до минимума, необходимого для поддержания хорошего контроля астмы.

Бусонид, аэрозоль для ингаляций не рекомендуется для применения у детей менее 2 лет.

Бусонид, аэрозоль для ингаляций может заменить или значительно снизить дозу пероральных глюкокортикостероидов.

Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточно-стью или нарушением функции печени. Принимая во внимание выведение бу-десонида за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение дли-тельности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Инструкция по применению препарата Бусонид, аэрозоль для ингаляций дозированный:

Встряхнуть ингалятор непосредственно перед каждым использованием.

Тестирование ингалятора:


При использовании ингалятора в первый раз или, если ингалятор не использу-ется в течение минимум 7 дней, нужно провести «спрей -тест» ингалятора.

Распылить 2 дозы в воздух ( Рис. 1).

1. Снимите колпачок с мундштука; мундштук следует осмотреть на наличие посторонних предметов перед каждым использованием. Убедитесь, что баллон-чик полностью и надежно вставлен в привод (Рис. 2).

2. Держите ингалятор вертикально, большой палец должен находиться на основании. Поместите один или два пальца на верхний конец ингалятора. Выдохните полностью воздух через рот, выдохнув воздух из легких насколько это возможно. После этого вставьте мундштук ингалятора в рот между зубами (Рис. 3).

3.Сомкните губы вокруг мундштука (не кусать его) и наклоните голову нем-ного назад. Начинайте медленно вдыхать через рот. При глубоком и сильном вдохе через мундштук нажмите на канистру, чтобы освободить одну дозу

( Рис. 4).

4. Извлеките ингалятор изо рта и задержите дыхание на 10 секунд или до тех пор, пока это удобно. Медленно выдохните (Рис. 5).

Примечание:

Если требуется ингаляция более чем 1 дозы, требуется подождать, как мини-мум, одну минуту и ​​повторите шаги 2 — 5.

5. После использования закройте крышку мундштука. (Рис. 6)

6. Прополоскайте рот водой.

Потренируйтесь перед зеркалом в течение первых нескольких раз. Если вы видите "дымок", исходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, это означает отказ техники. Начните снова с шага 2. (Рис. 7)

Для детей:

Дети должны использовать ингалятор под наблюдением взрослых, в соответствии с указаниями врача. (Рис. 8)

Уход за ингалятором:

Регулярно очищайте мундштук, не менее 1 раза в неделю.

1. Осторожно потяните металлическую канистру из пластикового корпуса ингалятора.

Снимите крышку с мундштука.

2. Ополосните пластиковый корпус и крышку мундштука в теплой

воде.

3. Просушите. Избегайте избыточного тепла.

4. Вставьте канистру и крышку мундштука правильно.

Откажитесь от использования ингалятора вместе с канистрой, после исполь-зования указанных количеств доз на упаковке.

Побочные действия

Клинические испытания, отчеты и данные литературы постмаркетингового опыта применения будесонида, аэрозоль, выявили, что следующие побочные реакции могут возникнуть:

Часто

(> 1/100, <1/10)

— легкое раздражение слизистой глотки

— орофарингеальный кандидоз

— охриплость

— кашель

Редко

(> 1/10 000, <1/1 000)

— психомоторная гиперактивность, нарушения сна, нервозность, беспокойство, депрессия, нарушения поведения (преимущественно у детей), агрессивность

— немедленная и отсроченная реакции гиперчувствительности, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, отек Квинке, бронхоспазм и анафилак-тические реакции

— бронхоспазм, дисфония

— синяки на коже

— признаки и симптомы системных эффектов кортикостероидов, включая угнетение функции надпочечников и задержку роста у детей

Неизвестно

— глаукома, катаракта

Описание отдельных побочных реакций

Как и в случае других ингаляционных средств, сразу после применения препарата может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с усилением свистящего дыхания. В таком случае следует прекратить применение препарата, пересмотреть лечение и в случае необходимости – начать альтер-нативную терапию.

Системные эффекты могут возникать при ингаляционном применении всех кортикостероидов, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода лечения. Вероятность возникновения таких эффектов меньше при применении ингаляционных форм кортикостероидов по сравнению с пероральными. К возможным системным эффектам относятся синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракта и глаукома.

Грибковые инфекции в ротовой части глотки возникают из-за осаждения лекарственного средства. Рекомендуется пациентам прополаскивать рот водой после каждой дозы, что позволит свести к минимуму риск развития орофарингеального кандидоза.

Может наблюдаться повышенная восприимчивость к инфекциям и снижение способности адаптироваться стрессу. Системные эффекты зависят от дозы, времени приема, сопутствующего и предыдущего стероидного воздействия и индивидуальной чувствительности. Длительная терапия ингаляционными кортикостероидами в высоких дозах, превышающие рекомендованные дозы, может привести к угнетению функции надпочечников. Дополнительная тера-пия системными кортикостероидами должна рассматриваться в период стресса, при серьезных инфекциях или плановой операции. Такие пациенты должны быть проинструктированы и иметь карточку с указанием получаемых стероидов.

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам препарата

— активная форма туберкулеза легких

— детский возраст до 2-х лет

Особая осторожность необходима у пациентов с туберкулезом легких в стадии ремиссии, с грибковыми и вирусными инфекциями дыхательных путей.

Лекарственные взаимодействия

Метаболизм будесонида в первую очередь опосредован CYP3A4, одним из ферментов цитохрома Р450. Ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол и итраконазол, могут увеличить системное воздействие будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 также могут увеличить уровень будесонида в плазме.

Повышенные концентрации будесонида в плазме и повышение эффектов кортикостероидов наблюдались у женщин, принимавших эстрогены и другие стероиды для контрацепции. Не наблюдалось взаимодействия будесонида с сопутствующим приемом низких доз комбинированных оральных контрацептивов.

Поскольку функции надпочечников могут быть подавлены, проба с АКТГ для диагностики гипофизарной недостаточности может показать ложный результат (низкие значения).

Особые указания

Пациенты, не зависящие от стероидов:

Лечение рекомендуемой дозой будесонида обычно дает терапевтический эффект в течение 7 дней. Однако у некоторых пациентов может наблюдаться чрезмерное накопление секрета, слизи в бронхах. В этих случаях необходим дополнительный короткий курс пероральными кортикостероидами (обычно от 1 до 2 недель) в дополнение к аэрозолю. После курса лечения пероральным препаратом, применение аэрозоля может быть достаточным для терапии.

Стероид-зависимые пациенты:

Переход больных с пероральных стероидов на лечение будесонидом, аэрозоль для ингаляций, требует особого внимания из-за медленной реституции нарушенной гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой функции, вызванной длительным применением пероральных кортикостероидов. Состояние паци-ентов должно быть стабильным при начале лечения препаратом будесонид, аэрозоль. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокую дозу буде-сонида, аэрозоль для ингаляций на фоне приема пероральных глюкокор-тикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных глюкокортикостероидов.

Уменьшение дозы должно быть выбрано по усмотрению врача, основанном на истории болезни пациента и принимавшихся стероидов. Например, уменьшение дозы по 5 мг преднизолона один раз в неделю, это сокращение будет означать, что суточная доза 20 мг в день будет снижена до 15 мг в день в течение первой недели, 10 мг в день в течение второй недели и т.д., пероральная доза сводится до самого низкого уровня, что в сочетании с будесонидом, аэрозоль улучшает контроль астмы.

Во многих случаях возможно полностью заменить пероральный стероид на будесонид, аэрозоль для ингаляций, однако некоторых пациентов придется поддерживать на низкой дозе перорального стероида вместе с ингаляционным будесонидом.

При отказе от пероральных глюкокортикостероидов некоторые пациенты могут испытывать беспокойство и чувствовать себя в целом нездоровыми, хотя дыхательная функция улучшается. Пациентов следует поощрять для продолжения лечения ингаляционным будесонидом, отказываясь от перораль-ного стероида (если нет клинических признаков, указывающих необходимость приема пероральных стероидов).

Пациенты, которые ранее были в зависимости от пероральных глюкокортикостероидов, в результате длительной системной терапии стеро-идами, могут испытывать последствия нарушения функции надпочечников. Восстановление может занять значительное количество времени после прекращения пероральный стероидной терапии и, следовательно, перорально стероид-зависимые пациенты, перешедшие на ингаляционный будесонид могут подвергаться риску нарушения функции надпочечников в течение значительного времени. При таких обстоятельствах гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая функция должна контролироваться регулярно.

Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, в частности, выше рекомендуемых доз, может привести к клинически значи-мому подавлению функции надпочечников. Быстрое снижение дозы стероидов может вызвать острый надпочечниковый кризис. Симптомы и признаки, которые можно наблюдать в острый надпочечниковый кризис могут быть расплывчатыми и могут включать в себя анорексию, боли в животе, потерю веса, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, судороги, гипотонию и гипогликемию.

Лечение дополнительными системными глюкокортикостероидами или ингаляционным будесонидом не следует резко прекращать.

Переход от пероральной терапии на будесонид, аэрозоль для ингаляций, мо-жет привести к появлению аллергических симптомов, артрита, ринита, экземы, мышечных и суставных болей. Необходимо начать специфическое лечение при этих условиях. Низкий эффект глюкокортикостероидов следует заподозрить, если появляются такие симптомы, как усталость, головная боль, тошнота и рвота. В этих случаях временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов иногда необходимо.

Обострение астмы, вызванное бактериальной инфекцией, обычно управляется соответствующим лечением антибиотиками и возможно увеличение дозы будесонида, аэрозоля или, если необходимо, путем приема системных корти-костероидов.

При ингаляционной терапии может произойти парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением одышки после приема аэрозоля. Парадоксальный бронхоспазм реагирует на быстрые ингаляционные бронходилататоры. Будесонид, аэрозоль следует немедленно прекратить, тяжесть состояния пациента должна быть оценена и начата альтернативная терапии при необхо-димости.

Системные эффекты ингаляционных кортикостероидов могут возникнуть при применении в высоких дозах, предписанных в течение длительного времени. Системные эффекты являются менее вероятными, чем при приеме пероральных кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.

Важно регулярное наблюдение пациента врачом и титрование дозы ингаля-ционных глюкокортикостероидов до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль астмы.

Рекомендуется регулярный контроль роста у детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. Если рост детей замедляется, терапию следует пересмотреть с целью снижения дозы ингаляционных кортикостероидов до самой низкой дозы, при которой эффективный контроль астмы сохраняется.

Будесонид, аэрозоль для ингаляций, не предназначен для купирования острых приступов астмы. В таких ситуациях пациентам следует рекомендовать иметь при себе быстрые ингаляционные бронходилятаторы.

Необходимо обратиться за консультацией к врачу, если пациенты находят лечение неэффективным. В этой ситуации следует рассмотреть увеличение дозы будесонида, аэрозоль для ингаляций, добавление бета-адрености-муляторов пролонгированного действия или курса пероральных глюкокор-тикостероидов.

Пациентам следует помнить о важности принятия профилактической терапии регулярно, даже если болезнь протекает бессимптомно. Пациентам следует помнить о риске орофарингеального кандидоза, в связи с осаждением лекар-ства в ротоглотке. Пациентам рекомендуется прополоскивать рот водой после каждой дозы, что позволит свести к минимуму риск. Орофарингеальный кандидоз обычно проходит после противогрибкового лечения без необхо-димости прекращения приема ингаляционных кортикостероидов.

Пациенты должны помнить о правильном использовании ингалятора и устройство должно быть проверено для гарантированного синхронизи-рованного управления аэрозоля со вдохом для достижения оптимальной дос-тавки препарата в легкие.

Снижение функции печени может повлиять на выведение глюкокортико-стероидов. Плазменный клиренс после внутривенной дозы будесонида, был сходен у больных с циррозом и у здоровых людей. После перорального приема системная биодоступность будесонида уменьшилась из-за первичного метаболизма в печени. Клиническая значимость этого для будесонида, аэрозоль неизвестна, так как нет данных для ингаляционного будесонида, но из-за увеличения уровня в плазме можно ожидать повышенный риск системных побочных эффектов.

Исследования показали, что пероральное введение кетоконазола и итраконазола (ингибиторы активности CYP3A4 в печени и в слизистой обо-лочке кишечника) вызывают увеличение системного воздействия будесонида. Сопутствующее лечение кетоконазолом и итраконазолом, или другими мощными ингибиторами CYP3A4 следует избегать. Если это невозможно, интервал времени между введением взаимодействующих лекарств должен быть как можно дольше. Снижение дозы будесонида, аэрозоля также должно быть рассмотрено.

Беременность и период лактации

Результаты эпидемиологического исследования и мировой опыт постмарке-тингового применения указывают на отсутствие неблагоприятных эффектов у ингаляционного будесонида во время беременности на здоровье плода/ново-рожденного. Исследования на животных показали репродуктивную токсич-ность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Нет соответствующих клинических данных об использовании будесонида, аэрозоля во время беременности.

Назначение будесонида, аэрозоля во время беременности требует оценки пользы для матери и риска для плода. Будесонид, аэрозоль можно исполь-зовать во время беременности, если ожидаемая польза превышает потенци-альный риск.

Будесонид выделяется с грудным молоком. Но в терапевтических дозах буде-сонид, аэрозоль не оказывает воздействия на ребенка. Нет опыта или доказа-тельства безопасности пропеллента HFA 134а в период лактации. Использо-вание будесонида, аэрозоль следует рассматривать только в ситуациях, когда ожидаемая польза для матери будет перевешивать любые потенциальные риски для новорожденных.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Бусонид, аэрозоль не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

При вдыхании больших количеств лекарственного средства в течение короткого периода возникает подавление гипоталамо-гипофизарной функции. Никакие особые действия не требуются. Лечение будесонид, аэрозоль должно быть продолжено рекомендуемыми дозами для контроля астмы.

Форма выпуска и упаковка

По 300 доз в баллончик аэрозольный алюминиевый с клапаном дозирующего действия и мундштуком с защитной крышкой.

Баллончик с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД в РК, 050005, г. Алматы, проспект Аль-Фараби,7, бизнес центр «Нурлы Тау», блок 4 А, офис 7.

тел: + 7(727) 311 04 41.

 

 

Источник: drugs.medelement.com

Фармакологическая группа

  • Глюкокортикостероиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J45 Астма

Состав и форма выпуска


во флаконе 10 мл — 200 доз; в картонной коробке 1 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоаллергическое, противовоспалительное.

Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток, повышает чувствительность бета-адренорецепторов в гладких мышцах бронхов.

Фармакокинетика

После ингаляции в легких не метаболизируется. Поступившая в ЖКТ часть почти полностью (на 90%) разрушается при «первом прохождении» через печень: активные метаболиты составляют 1% общего содержания. Cmax достигается через 15–45 мин после ингаляционного введения. T1/2 составляет 2,8 ч. Системная биодоступность — 23%. Выводится с мочой, частично с желчью.

Клиническая фармакология

Подавляет неспецифическую гиперреактивность бронхов у больных бронхиальной астмой и улучшает легочные показатели и функцию дыхательной системы. В терапевтических дозах (0,2–1,6 мг/сут) не оказывает отрицательного влияния на гипофизарно-надпочечниковую систему и не вызывает изменений в концентрации кортизола в крови; длительное применение (в течение 12 мес) у детей не изменяет темпы роста и массу тела.

Показания препарата Будесонид

Бронхиальная астма.

Противопоказания

Гиперчувствительность, активная форма туберкулеза легких, вирусные и бактериальные инфекции органов дыхания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочные действия

Раздражение гортани, кашель, кандидоз полости слизистой оболочки полости рта, парадоксальный бронхоспазм.

Способ применения и дозы

Ингаляционно, дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести. Взрослым — по 1–2 дозы (форте) 2 раза в сутки. Высшая суточная доза — 1,6 мг.

Детям — по 1–2 дозы (мите) 2 раза в сутки. Высшая суточная доза — 0,4 мг.

Условия хранения препарата Будесонид

В прохладном, защищенном от перегрева и огня месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Будесонид

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru

БУДОСТЕР® ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Регистрационный номер: ЛП-001115-070317
Торговое наименование: Будостер®
Международное непатентованное наименование: будесонид
Лекарственная форма: спрей назальный дозированный

Состав:
Каждая доза (одно распыление) препарата 50 мкг в дозе содержит:
Активное вещество:
Будесонид 50 мкг.
Вспомогательные вещества:
Декстроза 2,38 мг, Авицел (целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия в соотношении 9:1) 0,63 мг, калия сорбат 0,06 мг, полисорбат 80 0,01 мг, динатрия эдетат 0,005 мг, хлористоводородная кислота до рН 4,5, вода очищенная 47,85 мг
Каждая доза (одно распыление) препарата 100 мкг в дозе содержит:
Активное вещество:
Будесонид 100 мкг.
Вспомогательные вещества:
Декстроза 2,38 мг, Авицел (целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия в соотношении 9:1) 0,63 мг, калия сорбат 0,06 мг, полисорбат 80 0,01 мг, динатрия эдетат 0,005 мг, хлористоводородная кислота до рН 4,5, вода очищенная 47,80 мг.

Описание
Белая или почти белая гомогенная суспензия.

Фармакотерапевтическая группа
Глюкокортикостероид для местного применения.

Код АТХ: R01AD05

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Будесонид является синтетическим глюкокортикостероидным препаратом, обладающим выраженным противовоспалительным, противоаллергическим действием.
При применении в терапевтических дозах практически не оказывает резорбтивного действия. Не обладает минералокортикоидной активностью, хорошо переносится при длительном применении. Препарат оказывает ингибирующее действие на высвобождение медиаторов воспалительной реакции, повышает синтез противовоспалительных белков, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов, предупреждает краевое стояние нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов. Будесонид уменьшает высвобождение токсичных протеинов из эозинофилов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также уменьшает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, таким образом, снижая приток лейкоцитов к месту аллергического воспаления. Будесонид увеличивает количество «активных» β-адренорецепторов на поверхности мембраны гладких мышечных клеток сосудов, таким образом, повышая чувствительность к деконгестантам.
Препарат ингибирует активность фосфолипазы A2, что приводит к торможению синтеза простагландинов, лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов, индуцирующих воспалительную реакцию. Будесонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках. Улучшение состояния отмечается на вторые — третьи сутки после начала лечения.
Будесонид снижает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляет позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает воспаление в верхних дыхательных путях.

Фармакокинетика
Всасывание
После местного применения 400 мкг будесонида максимальная концентрация Cmax в плазме крови достигается примерно через 30 минут и составляет 1 нмоль/л. Лишь около 20 % введенной дозы попадает в системный кровоток.
Распределение
Благодаря хорошему распределению в тканях и связыванию с белками плазмы крови объем распределения составляет 301 л. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, составляет 86-90 %.
Метаболизм
Системная биодоступность будесонида является низкой, так как более 90 % абсорбировавшегося препарата инактивируется в процессе «первого прохождения» через печень. Глюкокортикоидная активность метаболитов не превышает 1 %.
Выведение
Метаболиты выводятся в основном почками (70 %) и через кишечник (10 %). Период полувыведения (T1/2) составляет 2 часа. Концентрация будесонида в плазме крови повышается у пациентов с заболеваниями печени.

Показания к применению

• профилактика и лечение сезонных и круглогодичных аллергических ринитов;
• профилактика и лечение вазомоторных ринитов;
• полипы носа.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к будесониду или любому другому компоненту препарата;
• активная форма туберкулеза легких;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Грибковые и вирусные инфекции дыхательных путей, скрытая форма туберкулеза легких (необходимы постоянный контроль за состоянием пациента и проведение специфической терапии), недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, нейротропные вирусные инфекции, в т.ч. опоясывающий лишай), беременность, цирроз печени, глаукома, гипотиреоз.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Результаты проспективных эпидемиологических исследований, а также применение будесонида в постмаркетинговом периоде по всему миру не выявило увеличение риска врожденных пороков развития вследствие применения ингаляционных и назальных форм будесонида на ранних сроках беременности.
Применение препарата Будостер® при беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Грудное вскармливание
Препарат способен проникать в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз будесонида влияния на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не ожидается. Будесонид может применяться в период грудного вскармливания.
Поддерживающая терапия астмы ингаляционным будесонидом (в дозировке 200 мг или 400 мг) у кормящих женщин приводит к минимальному воздействию препарата на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
В фармакокинетических исследованиях расчетная суточная доза, получаемая ребенком, составляла 0,3% от материнской суточной дозы, а средняя концентрация в плазме крови ребенка — 1/600 от концентрации, наблюдаемой в плазме крови матери. Концентрации будесонида во всех образцах плазмы крови детей были ниже предела обнаружения.
Основываясь на данных, полученных для ингаляционного будесонида и факте, что будесонид имеет линейные фармакологические свойства при применении терапевтических доз назально, ингаляционно, внутрь, ректально, возможно воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, маловероятно.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 6 лет в начале терапии по 100 мкг в каждый носовой проход 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 50 мкг в каждую ноздрю 2 раза в сутки или 100 мкг в каждую ноздрю 1 раз в сутки утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, устраняющей симптомы ринита.
Максимальная разовая доза составляет 200 мкг (по 100 мкг в каждую ноздрю), максимальная суточная доза — 400 мкг в течение не более 3 месяцев.
Для полного терапевтического эффекта препарата Будостер® требуется регулярное и правильное применение.
Если прием дозы был пропущен, ее следует принять как можно скорее, но не менее чем за 1 час до принятия следующей очередной дозы.
Дети применяют препарат под руководством взрослых.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто: раздражение слизистой оболочки полости носа, кровянистые выделения из носа, носовое кровотечение, чихание после первого применения препарата, диспноэ, охриплость голоса, свистящее дыхание, боль в полости носа.
В начале терапии в течение короткого периода времени могут наблюдаться следующие явления: ринорея и образование корок на слизистой оболочке носа.
очень редко: изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки, дисфония.
Нарушения со стороны иммунной системы:
нечасто: реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (в т.ч. крапивница, сыпь, дерматит, зуд, ангионевротический отек);
очень редко: анафилактические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
редко: признаки и симптомы системных эффектов глюкокортикостероидов, включая угнетение функции надпочечников и задержку роста.
Нарушения со стороны органа зрения:
частота неизвестна: катаракта, глаукома.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):
часто: сухость слизистой оболочки рта.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто: мышечный спазм;
редко: остеопороз (при длительном лечении).
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
нечасто: кандидоз носовой полости и верхних дыхательных путей, при длительном применении — атрофия слизистой оболочки полости носа;
редко: кровоизлияния в слизистую от неправильного использования устройства.
Некоторые ЛОР-симптомы могут быть замаскированы вследствие применения глюкокортикостероидов.

Передозировка

Случайная передозировка препаратом Будостер® в лекарственной форме спрея назального дозированного не вызывает каких-либо очевидных симптомов.
Острая передозировка маловероятна.
При длительном применении высоких доз, а также при одновременном приеме других глюкокортикостероидов могут появляться симптомы гиперкортицизма. В этом случае прием препарата следует прекратить, постепенно снижая его дозу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Для будесонида не было показано взаимодействий с препаратами, применяемыми для лечения ринитов. В метаболизме будесонида основную роль играет изофермент CYP3A4. Ингибиторы этого изофермента, такие как кетоконазол и итраконазол, могут повышать риск развития системных эффектов будесонида в несколько раз. Необходимо избегать одновременного применения будесонида с этими препаратами. Если требуется терапия будесонидом и указанными препаратами, их применение должно быть максимально разнесено во времени. Может потребоваться снижение дозы будесонида. Одновременное применение препарата Будостер® с такими потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4, как циклоспорин и тролеандомицин, может привести к значительному увеличению концентрации будесонида в плазме крови.
Одновременное применение препарата Будостер® с индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) может снизить эффективность первого.
Метандиенон, эстрогены и гормональные контрацептивы усиливают действие будесонида. Однако при совместном применении будесонида и низкодозированных комбинированных пероральных контрацептивов такого эффекта не наблюдалось.

Особые указания

Рекомендуется избегать попадания препарата Будостер® в глаза!
При длительном назначении высоких доз будесонида нельзя исключить риск проявления системного действия препарата. Вероятность системных эффектов намного ниже, чем при применении кортикостероидов для приема внутрь. Возможны индивидуальные различия при развитии таких эффектов. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, признаки кушингоида, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, симптомы гипо- или гиперкортицизма, катаракту и глаукому. Также возможны тошнота, изменение вкусовых ощущений, затруднение глотания, аносмия, ощущение сердцебиения, заложенность носа, головокружение, головная боль, боль в горле, гиперемия конъюнктивы, миалгия, сонливость, кашель. Реже могут наблюдаться отклонения психологического и поведенческого характера, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессию или агрессивность (особенно у детей).
При переходе от лечения системными глюкокортикостероидами на лечение назальным спреем, в связи с риском развития надпочечниковой недостаточности, требуется осторожность на период восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГНС) и постепенная отмена препарата (постепенное снижение дозы для нормализации функции ГГНС). На этапе снижения дозы у некоторых пациентов могут появиться симптомы отмены системных глюкокортикостероидов, такие как боли в мышцах и/или суставах, апатия и депрессия. При выявлении подобных симптомов может потребоваться временное повышение дозы системных глюкокортикостероидов, а впоследствии — дальнейшая отмена в более медленном темпе. Поскольку глюкокортикостероиды замедляют заживление ран, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Будостер® пациентам, недавно перенесшим травму или операцию носа. Для полного терапевтического эффекта при аллергических ринитах требуется регулярно применять препарат. При длительной терапии препаратом Будостер® необходимо проводить оценку состояния слизистой оболочки носа каждые 6 месяцев. Были зарегистрированы случаи задержки роста у детей, получавших глюкокортикостероиды для назального применения в терапевтических дозах.
При длительном применении глюкокортикостероидов для назального применения у детей рекомендуется проводить динамический контроль роста. При замедлении роста педиатр должен пересмотреть способ применения препарата с целью снижения дозы и перехода на минимальную терапевтическую дозу, при которой возможен контроль над симптомами заболевания.
Применение назальных глюкокортикостероидов в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к значительному угнетению функции надпочечников. В этом случае следует учитывать необходимость дополнительного применения системных глюкокортикостероидов в период снижения функции надпочечников или плановой хирургии.
Нарушение функции печени может приводить к снижению выведения кортикостероидов и способствовать повышению вероятности системного воздействия.
Так как функция надпочечников может быть снижена, тест стимуляции адренокортикотропного гормона для выявления нарушений работы гипофиза может давать неверные (заниженные) результаты.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Будостер® у пациентов со скрытой формой туберкулеза, а также при инфекциях грибковой и вирусной этиологии.
Пациенты, принимающие препарат Будостер® должны быть проинформированы о том, что полный эффект развивается через несколько дней после начала применения препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Применение будесонида не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Форма выпуска
Спрей назальный дозированный, 50 мкг в дозе и 100 мкг в дозе.
По 200 доз во флакон темного стекла с дозирующим клапаном, обжатым алюминиевым кольцом, закрытым защитным колпачком. По 1 флакону в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Срок хранения
2 года. После вскрытия флакона срок годности 3 месяца. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.

Производитель
Произведено для Сентисс Фарма Пвт. Лтд.
212/Д-1, Грин Парк, Нью Дели, Индия,
Производитель:
Мифарм С.п.А, Виа Б. Куаранта, 12, 20141, Милан, Италия.
Адрес для направления претензий:
ООО «Сентисс Рус»
111033, г. Москва, Золоторожский вал, д. 11, стр. 21
тел.: (495) 229-76-63; факс: (495) 229-76-64

Источник: xn——8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai

Международное название: Будесонид
1.Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, порошок для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций, суспензия для ингаляций дозированная

Химическое название:
(11бета, 16альфа) — 16, 17 — (бутилиден — бис (окси) — 11, 21 — дигидроксипрегна — 1, 4 — диен — 3, 20 — дион

Фармакологическое действие:
ГКС для местного применения, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей и Pg. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при ‘поздних’ реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (‘немедленная’ аллергическая реакция). Увеличивает количество ‘активных’ бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт. Обладает фунгицидным действием. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает МКС активностью, практически не оказывает резорбтивного действия. Терапевтический эффект развивается в среднем через 5-7 сут. Ингаляция будесонида способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не уменьшает острый бронхоспазм.

Фармакокинетика:
Абсорбция — низкая. После ингаляции альвеол достигает 25% дозы, около 1/3 поступившего в альвеолы будесонида всасывается (значительная часть осаждается на слизистой оболочки ротоглотки и проглатывается, биодоступность — 10% от поступившего в желудок количества). TCmax — 15-45 мин. После ингаляции с использованием турбухалера альвеол достигает около 40% от общей дозы. После ингаляции 800 мкг будесонида Cmax — 4 нмоль/л, TCmax — 30 мин. После ингаляции с использованием небулайзера биодоступность — 15% от общей дозы и 40-70% от доставленной дозы. После ингаляции 1 и 2 мг будесонида Cmax соответственно — 2.4 и 4 нмоль/л, TCmax — 10-30 мин. Системный клиренс ингаляционно введенного препарата — 0.5 л/мин. Объем распределения — 3 л/кг. Связь с белками плазмы — 88%. Попавшая в ЖКТ часть подвергается в значительной мере (около 90%) метаболизму при ‘первом прохождении’ через печень (с участием микросомальных ферментов) до 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (системный клиренс — 1.4 л/мин). Метаболиты практически лишены биологической активности (в 100 раз меньше, чем будесонид). T1/2 — 2-2.8 ч. Выводится через кишечник в виде метаболитов — 10%, почками — 70%. Концентрация будесонида в плазме крови повышается у пациентов с заболеванием печени.

Показания:
Бронхиальная астма (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета2-адреностимуляторов, кромоглициевой кислоты и кетотифена; для снижения дозы пероральных ГКС), ХОБЛ.

Противопоказания:
Гиперчувствительность; детский возраст до 3 мес (суспензия), до 6 лет (порошок), до 16 лет (раствор для ингаляций).C осторожностью. Туберкулез, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, беременность, период лактации.

Режим дозирования:
Ингаляционно, при помощи специального ингалятора (турбухалера, циклохалера и др.). Каждая капсула ингалятора содержит 200 доз, одна порция порошка, отделяемая из капсулы дозатором ингалятора, содержит 200 мкг будесонида. Ингалируется 200-800 мкг/сут за 2-4 вдоха. Порошок для ингаляций. Если предшествующее лечение бронхиальной астмы осуществлялось только бета2-адреностимуляторами или ингаляционными ГКС — по 200-400 мкг (1-2 ингаляции) 2 раза в сутки; если применялись системные ГКС — по 400-800 мкг (2-4 ингаляции) 2 раза в сутки. Максимальная доза для больных, получавших только бета2-адреностимуляторы, — 800 мкг/сут; для больных, леченных ранее ингаляционными или системными ГКС, — 1600 мкг/сут. Дети старше 6 лет: по 1 ингаляции (200 мкг/сут), мксимально — по 2 ингаляции 2 раза в сутки (400 мкг/сут). Суспензия для ингаляций. Взрослым — по 1-2 мг, детям 3 мес-12 лет — по 0.25-1 мг, при необходимости предварительно разбавленных 2-4 мл раствора NaCl, 2 раза в сутки. После получения эффекта дозу уменьшают до эффективной наименьшей дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В случаях, если больной принимал ГКС внутрь, перевод на лечение будесонидом возможен в стабильной фазе заболевания (на протяжении 10-14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь, затем постепенно снижают дозы, назначаемые внутрь, вплоть до полной отмены).

Побочные эффекты:
Кашель, сухость слизистой оболочки полости рта, дисфония, раздражение слизистой оболочки глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота (суспензия и аэрозоль для ингаляций), рвота (капсулы с порошком для ингаляций), образование кровоподтеков или утончение кожи, неприятные вкусовые ощущения (аэрозоль для ингаляций), бронхоспазм, кандидоз ротоглотки, изменения психики (нервозность, двигательное беспокойство, депрессия или изменение поведения), аллергические реакции (кожная сыпь, контактный дерматит, крапивница). Спрей назальный: раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки, носовое кровотечение, кашель, сухость слизистой оболочки полости носа, чиханье, утомляемость, головокружение, аллергические реакции (дерматит, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек), перфорация носовой перегородки, аносмия, тахикардия, замедление роста у детей.

Особые указания:
Рекомендуется избегать попадания в глаза. Детский возраст до 6 лет: безопасность и эффективность не определены. Высокие дозы препарата могут привести у детей к замедлению скорости роста и уменьшению секреции гидрокортизона, поэтому во время лечения рекомендуется постоянно контролировать эти показатели. После применения препарата рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита. При пропуске дозы следует применить препарат как можно скорее и использовать все оставшиеся дозы в тот же день через равные промежутки времени. Препарат нельзя замораживать и подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками (при низких температурах эффективность применения препарата снижается). Для больных, получающих также ГКС системного действия, снижение дозировки необходимо осуществлять очень медленно и маленькими дозами, если больной находился на длительной терапии ГКС системного действия (возможен синдром псевдоревматизма). После полной отмены рекомендуется длительное наблюдение за больным (недостаточность надпочечников), а также оценка функции внешнего дыхания.

Взаимодействие:
Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др. индукторы микросомального окисления снижают эффективность ГКС системного действия (индукция ферментов микросомального окисления). Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Препарат:

2.Лекарственная форма: спрей назальный дозированный

Химическое название:
(11бета, 16альфа) — 16, 17 — (бутилиден — бис (окси) — 11, 21 — дигидроксипрегна — 1, 4 — диен — 3, 2 0 — дион

Фармакологическое действие:
ГКС для местного применения, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей и Pg. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при ‘поздних’ реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (‘немедленная’ аллергическая реакция), что играет существенную роль в возникновении назальных симптомов аллергического генеза и развитии хронического ринита. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает МКС активностью, практически не оказывает резорбтивного действия. Терапевтический эффект развивается через 2-21 сут.

Фармакокинетика:
Практически не всасывается со слизистой оболочки полости носа. Незначительная часть ингаляционной дозы проглатывается. Практически сразу метаболизируется (90%) при ‘первом прохождении’ через печень. TCmax для спрея — 0.7 ч, для капель — 15-45 мин, Cmax для спрея — 1 нмоль/л. Связь с белками — 85-90%. Объем распределения — 301 л, системный клиренс — 84 л/ч. T1/2 для спрея — 2-3 ч, для капель — 2.8 ч. Выводится через кишечник в виде метаболитов — 10%, почками — 70%.

Показания:
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит. Для спрея (дополнительно) — вазомоторный ринит; профилактика роста носовых полипов после полипэктомии; неинфекционные воспалительные процессы в полости носа.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез легких, беременность (капли), период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, беременность.

Режим дозирования:
Интраназально. Спрей: 2 дозы по 50 мкг в каждый носовой ход 2 раза в сутки. Поддерживающая доза — 1 доза в каждый носовой ход 2 раза в сутки или 2 дозы в каждый носовой ход 1 раз в сутки, утром. Капли: разовая доза в зависимости от тяжести заболевания — 50-150 мкг (2-3 кап) в каждый носовой ход. Максимальная разовая доза — 200 мкг (по 100 мкг в каждый носовой ход), максимальная суточная доза — 400 мкг. Длительность лечения — не более 3 мес. Если прием дозы пропущен, ее следует принять как можно скорее, но не менее, чем за 1 ч до принятия очередной дозы.

Побочные эффекты:
Местные реакции (чувство жжения, сухости, раздражения слизистой оболочки полости носа), ринорея, носовое кровотечение, чиханье, першение в горле, головная боль, боль в горле, аллергические реакции (в т.ч. дерматит, сыпь, крапивница); редко — атрофия слизистой оболочки, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, миалгия, сонливость, кашель, аносмия, тошнота, рвота, гастралгия, сердцебиение, заложенность носа, кандидоз носовой полости, кандидоз слизистой оболочки глотки, замедление роста.Передозировка. Симптомы (при хронической передозировке): угревая сыпь, синдром Кушинга, дисменорея. Лечение: постепенная отмена препарата.

Особые указания:
Необходимо избегать попадания в глаза. При переходе с лечения системными ГКС на ГКС для местного применения существует риск развития надпочечниковой недостаточности, в связи с чем требуется осторожность на период восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Для достижения терапевтического эффекта при аллергических ринитах требуется регулярное введение препарата.

Взаимодействие:
Фенитоин, фенобарбитал, рифампицин могут снижать эффективность, метандростенолон, эстрогены, кетоконазол — повышать.

2.Лекарственная форма: капсулы

Химическое название:
(11бета, 16альфа) — 16, 17 — (бутилиден — бис (окси) — 11, 21 — дигидроксипрегна — 1, 4 — диен — 3, 2 0 — дион

Фармакологическое действие:
ГКС для местного применения, оказывает противовоспалительное противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Индукция образования некоторых белков (например, липокортина) возможно является одним из специфических механизмов действия будесонида. Ингибируя фосфолипазу А2, липокортин участвует в метаболизме арахидоновой кислоты и т.о. предупреждает образование медиаторов воспаления: лейкотриенов и Pg, поскольку процесс синтеза протеинов требует некоторого времени, полный терапевтический эффект будесонида развивается постепенно. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при ‘поздних’ реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (‘немедленная’ аллергическая реакция).

Фармакокинетика:
Абсорбция — незначительная, системная биодоступность — 15%. TCmax в крови — 1.5 ч. Связь с белками плазмы — 88%. Подвергается метаболизму при ‘первом прохождении’ через печень с участием микросомальных ферментов (около 90%) до 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона. Метаболиты практически лишены биологической активности (в 100 раз меньше, чем будесонид). T1/2 2-3 ч.

Показания:
Болезнь Крона (легкая и среднетяжелая формы с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амебная, вирусная инфекции), тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст, период лактации.C осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, краснуха, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; туберкулез в активной или латентной фазе. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания ЖКТ: каловый абсцесс, недавно проведенное хирургическое вмешательство по поводу кишечного анастомоза, дивертикулит, фистула кишечника, кишечная непроходимость, перфорация кишечника, перитонит, свищ, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в острой или хронической стадии, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва. Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и как следствие этого — разрыв сердечной мышцы), недостаточность коронарного кровообращения острая, декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, тромбофлебит гиперлипидемия. Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелая хроническая почечная недостаточность, острый гломерулонефрит, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз, миастения, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), глаукома, беременность.

Режим дозирования:
Рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером). Капсулы необходимо принимать внутрь приблизительно за 30 мин до еды, проглатывая их целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Пациенты с нарушением акта глотания могут открыть капсулы и непосредственно проглотить все микросферы, запивая достаточным количеством жидкости. Курс лечения составляет обычно 8 нед. Как правило, полный эффект наступает через 2-4 нед. Отмену препарата осуществляют постепенно.

Побочные эффекты:
Частота развития побочных эффектов зависит от величины используемой дозы, длительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения др. ГКС и индивидуальной чувствительности. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, снижение функции или атрофия коры надпочечников, Синдром Кушинга (лунообразное лицо, отложение жира в нижней части лица, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм или гипертрихоз, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии, импотенция). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, панкреатит, боль в эпигастральной области, “стероидная” язва желудка и 12-перстной кишки, пептическая язва, булимия, метеоризм. Со стороны ССС: повышение АД, повышенный риск развития гиперкоагуляции, тромбофлебит, некротический васкулит (синдром “отмены” после длительного лечения). У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани). Со стороны нервной системы: психические нарушения, депрессия, эйфория, раздражительность; периферическая невропатия, головная боль, головокружение, повышенное внутричерепное давление, пресомнические расстройства. Со стороны органов чувств: повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, катаракта, повышение риска развития вторичных бактериальных, вирусных или грибковых инфекций. Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, увеличение массы тела, гипергидроз, задержка жидкости и Na+ (периферические отеки). Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз или переломы костей, асептический некроз костей (бедренной и головки плечевой); боли в спине, вторичный кифоз. При длительном применении — подавление роста (у детей). Со стороны кожных покровов: замедленное заживление ран, петехии, экхимоз, “стероидные” угри, гипер- или гипопигментация, кожная сыпь, истончение кожи и волос, сухость кожи, фолликулит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. При переводе больных с приема системных ГКС на будесонид могут усиливаться или вновь возникать внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).Передозировка. Симптомы: надпочечниковая недостаточность, вторичный кифоз, синдром Кушинга, глаукома, подавление роста (у детей), ухудшение заживления ран, остеопороз, панкреатит, пептическая язва, психоз. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует.

Особые указания:
До начала лечения необходимо провести полное обследование для исключения др. патологии. При необходимости лечение проводится совместно с диетотерапией, назначением анальгезирующих, противодиарейных, антибактериальных ЛС и плазмозамещающих растворов (антихолинергические, противодиарейные, противосудорожные и спазмолитические ЛС нужно применять с осторожностью — риск развития паралитической кишечной непроходимости и токсического мегаколона). Лечение следует отменить при достижении ремиссии. Улучшение состояние достигается через 1-2 нед (уменьшение диареи и кровотечения, повышение массы тела, улучшение аппетита, уменьшение температуры и лейкоцитов), что может ввести в заблуждение и не должно быть критерием оценки эффективности лечения. Если в течение 2-3 нед улучшение состояния не наблюдается, лечение должно быть отменено. При развитии инфекции должна быть назначена антибактериальная терапия, в случае когда нет положительного эффекта ГКС следует отменить на время, пока проводится антибактериальное лечение. В ходе лечения, особенно больным, находящимся на длительном лечении, рекомендована периодическая оценка функции надпочечников, измерение внутриглазного давления (у больных с глаукомой), гастроскопия (также в случае появления эпигастральных болей, рвоты с примесью крови), колоноскопии и исследование кала. Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием др. стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных ГКС. Во время беременности применение препарата возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У женщин детородного возраста до начала терапии будесонидом должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции. До настоящего времени неизвестно, способен ли будесонид проникать в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания. Адекватных и строго контролируемых исследований в педиатрии не проведено. У детей может происходить угнетение роста и развития. Новорожденным, матери которых получали ГКС, должны проводить мониторирование при первых признаках угнетения функции коры надпочечников.

Взаимодействие:
Не рекомендуется одновременное применение НПВП и АСК (возможность изъязвления ЖКТ), особенно при использовании у больных с гипопротромбинемией. Фенитоин снижает эффективность (индукция ферментов микросомального окисления). Иммунизация больных не рекомендуется, в связи с возможностью усиления неврологической симптоматики; кроме того, выработка антител в организме больного в ответ на введение вакцины может снижаться. Повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Тиазидные диуретики повышают риск развития гипокалиемии, Ингибиторы цитохрома P450 (циметидин, кетоназол, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин) могут приводить к незначительному повышению концентрации будесонида в плазме (не имеет клинического значения). Одновременное назначение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида. Нельзя исключить взаимодействие со смолами, способными связывать ГКС (например, колестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с будесонидом в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект последнего (препараты принимать с интервалом в 2 ч).


3.Лекарственная форма: мазь для наружного применения

Химическое название:
(11бета, 16альфа) — 16, 17 — (бутилиден — бис (окси) — 11, 21 — дигидроксипрегна — 1, 4 — диен — 3, 2 0 — дион

Фармакологическое действие:
ГКС для местного применения, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей и Pg. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при ‘поздних’ реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (‘немедленная’ аллергическая реакция). Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает МКС активностью, практически не оказывает резорбтивного действия.

Фармакокинетика:
Абсорбция из мази происходит медленнее, чем из крема, и эффект сохраняется более длительное время, поэтому для терапии хронических процессов предпочтительнее использовать мазь.

Показания:
Аллергический дерматит, псориаз, экзема; красный плоский лишай, атопический дерматит.

Противопоказания:
Гиперчувствительность.C осторожностью. Глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, гипотиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда, бактериальные, грибковые, паразитарные и вирусные инфекции (в т.ч. амебиаз, туберкулез, герпес глаз).

Режим дозирования:
Наружно, на пораженную область наносят тонкий слой мази 1-2 раза в день; при проведении поддерживающей терапии — 1 раз в день; курс лечения — 4 нед.

Побочные эффекты:
Угревая сыпь, чувство жжения, зуд, раздражение, сухость и атрофия кожи, стрии, гипертрихоз, вторичное инфицирование пораженного участка кожи, гипопигментация.Передозировка. При длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно развитие системных побочных эффектов.

Особые указания:
Рекомендуется избегать попадания в глаза. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания. Не следует использовать крем и мазь более 4 нед.

Взаимодействие:
Значимых лекарственных взаимодействий не выявлено.

Источник: lek-info.ru