Это лекарственное средство для лечения бронхиальной астмы и заболеваний лёгких. Препарат влияет на нервы, что приводит к выработке повышенного количества катехоламинов и создаёт жиросжигающий эффект, поэтому рассматривается как антикатаболик.

Бутирол описание

Действующий компонент – кленбутерола гидрохлорид. Форма выпуска – сироп (в 1 мл содержится 1 мкг активного вещества) и таблетки.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе – селективные бета2-адреностимуляторы (адреномиметик). Располагает сразу несколькими свойствами.

Одновременно является бронхолитиком и проявляет секретолитическое действие (снижает уровень вязкости секрета, содействуя выводу застоявшейся слизи из полости лёгких).

После попадания в общий кровоток:


  • Приостанавливает высвобождение медиаторов тучных клеток, которые выступают в роли «виновников» развития бронхоспазма и воспалительных процессов.
  • Снижает отёчность тканей, застойные явления.
  • Стимулирует течение мукоцилиарного клиренса (на фоне приёма препарата происходит учащение колебательных движений ресничек мерцательного эпителия, что содействует ускоренному выведению ринобронхиального секрета).

Превышение дозировок вызывает развитие тахикардии, дрожания конечностей.

После процедуры ингаляции бронхолитический эффект возникает спустя 10 минут. Иногда через два–три часа (возможный максимум). Продолжительность – ½ суток.

Показания к применению

Официальная инструкция по применению адреномиметика информирует, что показания к приёму следующие:

  • Астма.
  • Патологии лёгких, протекающие в хронической форме и сопровождающиеся развитием обструктивного синдрома.

Но препарат назначается и в других направлениях.

Находящиеся в мышечной и жировой тканях бета2-адренорецепторы под воздействием ведущих компонентов лекарства активизируются. Происходит выделение больше объёма элемента – аденозинмонофосфат циклический – обеспечивающего организм добавочной энергией.

Кленбутерол вносит изменения в текущий гормональный фон, увеличивая продуцирование адреналина и норадреналина. Эти вещества стимулируют сжигание жировых запасов.


Бодибилдинг и спорт

Лекарство по фармакологическим свойствам считается бета2-агонитом. На фоне курсового приёма стимулирует скорость течения обменных реакций на 19…31%, что содействует быстрейшему расщеплению липидов на составляющие.

В спорте кленбутерол употребляется для сушки и достижения необходимого атлетического облика в короткий период. На фоне приёма средства отмечается усиление функций щитовидной железы: активизируется производство гормонов, являющихся жиросжигателями.

Кленбутерол находит применение также в непрофессиональном спорте. Препарат увеличивает выносливость, уменьшает размеры жировых депо, обеспечивает быстрое похудение.

Так же активные вещества препарата не затрагивают клетки мышечной ткани, что важно, когда человек сидит на низкокалорийной диете в сочетании с повышенными физическими нагрузками.

Противопоказания

По инструкции, от лечения Кленбутеролом отказываются при следующих подтверждённых диагнозах:

  • Тахикардия.
  • Тахиаритмия.
  • Тяжёлое течение ИБС.
  • Тиреотоксикоз.
  • Стеноз аорты непонятного происхождения.
  • Инфаркт (острый период).

Запретом к употреблению становится также индивидуальная реакция или полная непереносимость организмом на состав препарата.

При диагностировании ряда заболеваний приём лекарства возможен, но в этом случае обязателен медицинский контроль. К таким состояниям относят:

  • Сахарный диабет.
  • ИБС в хронической форме.
  • Гипертензия.
  • Кардиомиопатия.
  • Аритмия.
  • Сердечный порок.

Побочные эффекты

Поскольку препарат проникает в магистральный кровоток и разносится по всем органам, то на фоне приёма развиваются неприятные симптомы:

  • Тахикардия, иные разновидности аритмии (экстрасистолия).
  • Цефалгия, головокружения, тревога, нарушения сна, дрожание пальцев.
  • Сухость слизистых рта, боли в животе неопределённой локализации, приступы тошноты, рвота.
  • Крапивница, кожные высыпания.
  • Спазмы, судороги мышц, приливы.
  • Усиленное потоотделение.
  • Нехватка калия, сопровождающаяся ломотой.

Бодибилдеры на фоне приёма Кленбутерола страдают от подобного побочного проявления, как мышечные судороги. Обусловлено его развитие превышением допустимых терапевтических доз во время тренировок. Причиной выступают:

  • Снижение эндогенного объёма таурина.
  • Нехватка электролитов калия, натрия.
  • Нарушения водно-солевого обмена.

Для облегчения состояния необходим пересмотр рациона. Нужно:

  • Увеличить потребление фруктов, полезными считаются бананы из-за высокого содержания калия.
  • Приём большого количества жидкости, таурина, калиевых добавок.

Передозировка

Симптоматика специфична, на превышение допустимой нормы указывают:

  • Учащённое сердцебиение.
  • Дефицит калия.
  • Артериальная гипертензия.
  • Кардиалгия.
  • Тремор конечностей.

Специфического антидота у препарата нет. При развитии признаков отравления человека назначается симптоматическое и дезинтоксикационное лечение.

При появлении характерных состояний делают промывание желудка. Для восстановления метаболизма используются водно-солевые растворы. Обращение за медицинской помощью обязательно.

Цена в аптеке таблеток и сиропа

Цена Кленбутерола в аптеке зависит от изготовителя и формы выпуска. В таблетках пачка обойдется 400 рублей, сироп — 100. Купить лекарство без рецепта врача не получится.

Бутирол описание

Инструкция по применению

Препарат рекомендуется пить правильно, в противном случае не исключено развитие серьёзных побочных эффектов.

При заболевании легких

Сироп и таблетки предназначены для перорального приёма. Взрослые люди получают по 15 мл два–три раза в сутки. После устранения симптоматики заболевания объём лекарства снижается до 10 мл, а количество – до двух. Продолжительность курса определяется индивидуально.

Таблетки принимаются в дозировке 2,5…20 мг утром и вечером. Схема и дневная норма Кленбутерола рассчитывается для каждого пациента в зависимости от текущей клинической картины.

Сироп от кашля для детей

Малышам принимать препарат рекомендуется исходя из рекомендованной суточной нормы. Количество приёмов – два (утром, вечером).


Возраст (мес., лет) Вес (кг) Дозировка (мл в день)
0… 8 4…8 2,5
8…24 8…12 5
2…4 12…16 7,5
4…6 16…22 10
6…12 22…35 15
Старше 12 Больше 35 15

Сироп предназначен для детей, поскольку таблетированная форма в процессе терапии не назначается.

Применение для похудения

Кленбутерол используется для избавления от лишнего веса. Суточная дозировка зависит от гендерной принадлежности (в мкг):

  • У мужчин – 120…140.
  • У женщин – 80…100.

Начальная норма – 20 мкг с ежедневным увеличением на этот же вес вплоть до шестых суток курса. Достигнутое количество активного вещества будет способствовать ускорению метаболизма на клеточном уровне. Происходит стимуляция щитовидной железы и увеличение объёма выработки гормонов, обладающих жиросжигающими свойствами, увеличивается температура тела.

С шестых по двенадцатый сутки дозировка остаётся неизменной – 120 мгк. Затем она постепенно (ежедневно) снижается в том же режиме, что и в начале приёма.

Нужно помнить следующие правила:

  • Пить таблетки надо за полчаса до или спустя 120 минут после еды.
  • Запивать средство разрешается любой жидкостью.
  • Как только объём препарата превысит 50 мкг, дозировку нужно делить пополам и принимать утром и вечером в одно и то же время.

При развитии побочной симптоматики от Кленбутерола, используемого для похудения, рекомендуется отказаться и приобрести заменитель.

Условия продажи и срок годности

Реализация препарата разрешается только по рецептам. Лекарство можно принимать в течение 36 месяцев от даты производства.

Аналоги

Кленбутерол профессионалами не используется, поскольку был объявлен допингом. Объясняется это тем, что действующие компоненты медикамента склонны к накоплению и активному высвобождению в процессе нагрузки, например, во время бега. Поэтому спортсменам разрешается принимать официально допущенные антидопинговым комитетом аналоги.

В бодибилдинге можно использовать следующие средства:

  • Сальтос – воздействует на бета2-адренергические рецепторы избирательным способом.
  • Станозолол – относится к группе анаболических стероидов.

Препараты обладают аналогичными Кленбутеролу свойствами и обеспечивают необходимые результаты, позволяя похудеть и приобрести нужный атлетический силуэт.

Лекарственное взаимодействие

Средство вступает в активную реакцию с другими препаратами, усиливая или ослабляя терапевтический эффект. Это учитывают, начиная использовать его для жиросжигания или в лечебных целях (для остановки кашля).

Нужно помнить, что при совместном применении:


  • С МАО и Теофилином нарушается проводимость импульсов миокарда.
  • Снижает действие бета-адреноблокаторов.
  • Увеличивает риск формирования аритмий при лечении сердечными гликозидами.
  • Уменьшает эффективность гипогликемических средств (требует пересмотра дозировки последних).
  • С симпатомиметиками увеличивается токсичность действующих компонентов Кленбутерола.

Сочетание с алкоголем

В период прохождения курсового приёма средства – терапевтического или сушки – от потребления алкоголесодержащих напитков нужно полностью отказаться. Сочетание этилового спирта и активных действующих компонентов лекарства усиливают нагрузку на сердце и сосуды.

Отзывы после применения

Отклики на препарат положительные. На фоне лечения Кленбутеролом кашлять человек перестаёт намного быстрее. Кроме того, больные отмечают облегчение носового дыхания. Положительно о лекарстве отзываются и медики, подчёркивая высокую клиническую эффективность на фоне непродолжительного лечебного курса.

Хорошие рекомендации препарату дают люди, занимающиеся бодибилдингом и решившие избавиться от лишнего веса. Возможность реализации комбинированных курсов уменьшает риск развития побочных эффектов.

Кленбутерол – изначально рецептурный препарат, что указывает на недопустимость самостоятельного применения. Приём средства без предварительной медицинской консультации оборачивается развитием тяжелейших осложнений.

Источник: wiki-farm.ru

Структурная формула


Кленбутерол

Латинское название вещества Кленбутерол

Clenbuteroli (род. Clenbuteroli)

Химическое название

4-Амино-3,5-дихлор-альфа-[[(1,1-диметилэтил)амино]метил]бензолметанол (в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

C12H18Cl2N2O

Фармакологическая группа вещества Кленбутерол

  • Бета-адреномиметики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J43 Эмфизема
  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
  • J45 Астма
  • Характеристика вещества Кленбутерол

    Селективный бета2-адреномиметик. Кленбутерола гидрохлорид – бесцветный микрокристаллический порошок. Очень хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле; мало растворим в хлороформе; нерастворим в бензоле.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — бронхолитическое.


    Возбуждает бета2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает содержание в клетках цАМФ, который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и способствует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток интермедиантов, провоцирующих бронхоспазм и воспаление бронхов. T1/2 из плазмы — около 3 ч. Уменьшает отек и застойные явления в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную деятельность матки. При ингаляциях оказывает быстрый и длительный бронходилатирующий эффект (около 12 ч).

    Применение вещества Кленбутерол

    Бронхиальная астма, заболевания легких с бронхообструктивным синдромом, РІ С‚.С‡. хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, аритмия, инфаркт миокарда (острый период).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан в I триместре беременности и непосредственно перед родами.

    Побочные действия вещества Кленбутерол

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, экстрасистолия, снижение или (чаще) повышение РђР”.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор пальцев рук, беспокойство, головная боль.

    Со стороны органов Р–РљРў: сухость во рту, тошнота.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

    Прочие: гипокалиемия.

    Взаимодействие


    Бета-адреноблокаторы понижают или устраняют эффект кленбутерола. Кленбутерол уменьшает действие инсулина и производных сульфонилмочевины. В комбинации с симпатомиметическими средствами усиливаются эффекты кленбутерола. На фоне сердечных гликозидов, ингибиторов РњРђРћ и теофиллина возрастает риск развития нарушений сердечного ритма.

    Передозировка

    Симптомы: тремор конечностей, беспокойство, тахикардия.

    Лечение: уменьшение дозы, симптоматическая терапия.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Кленбутерол

    Следует прекратить прием незадолго до родов, т.к. кленбутерол обладает расслабляющим влиянием на мускулатуру матки. Возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета».

    Источник: www.rlsnet.ru

    В настоящее время гидрофобные основы являются наиболее распространенными в аптечном производстве суппозиториев.

    К этой группе основ относятся жиры и жироподобные вещества, а также их сплавы с эмульгаторами или веществами углеводородного происхождения. Наиболее известными основами являются масло какао, основы типа витепсол (имхаузен), массупол, монолен, эстаринум, пальмкернстеарин, лазупол, ГХМ 5Т. Все они характеризуются достаточно хорошими структурно-механическими свойствами и легко высвобождают включенные в них лекарственные вещества. Основные требования, которые предъявляются к нерастворимым в воде основам, — низкая температура плавления (не выше 37 °С), достаточная твердость, малый интервал между температурой плавления и застывания, достаточная вязкость, физиологическая индифферентность и отсутствие резкого запаха, стойкость в процессе хранения, отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами, способность инкорпорировать жидкости и полностью плавиться в прямой кишке в течение 10—15 мин. Классической основой для суппозиториев этой группы является масло какао.

    Масло какао (Oleum Cacao, Butyrum Cacao) представляет собой растительный жир плотной консистенции, получаемый прессованием поджаренных и освобожденных от кожуры семян шоколадного дерева (произрастает в тропиках). В химическом отношении масло какао является смесью глицеридов — сложных эфиров глицерина и высших жирных кислот. До использования масла какао в качестве основы в древние времена применяли суппозитории, сформированные из жиров различных животных, меда, соков растений, растительных и животных порошков. В Средние века суппозитории готовили из смеси сала и воска, воска и мыла, из нитей шелковых и льняных тканей, пропитанных лекарственными мазями или медом. Эту лекарственную форму применяли в основном при геморрое и для борьбы с кишечными паразитами. Впервые масло какао в качестве суппозиторной основы было использовано во Франции аптекарем Антуаном Бомом в 1766 г. и с этих пор является одной из наиболее известных основ в аптечной практике. Масло какао при комнатной температуре представляет собой твердую, светло-желтого цвета хрупкую, со слабым шоколадным запахом и приятным вкусом массу. Плавится при температуре 31—36 °С, превращаясь в прозрачную жидкость. Легко растворяется при взбалтывании в эфире и кипящем безводном спирте. Кислотное число не более 2,25, йодное число 32—38. Хранят в хорошо закрытых жестянках, в прохладном, защищенном от света месте. Преимуществами масла какао как основы является то, что оно совместимо с большим числом современных лекарственных веществ и обладает хорошими индифферентными в физиологическом отношении свойствами. Масло какао имеет ряд недостатков: трудно инкорпорирует воду (водные растворы); обладает полиморфизмом, т.е. после нагревания и охлаждения меняет температуру плавления, поэтому его используют только для ручного формирования или выкатывания суппозиториев. Кроме того, сравнительно легконаступающая окислительная порча продукта (свойство всех природных жиров), низкая температура плавления и застывания масла какао, а также необходимость импорта продукта стали причиной поиска новых основ для суппозиториев. Масло какао применяют для изготовления суппозиториев методами выкатывания, выливания или прессования. Кроме масла какао, из природных растительных жиров в качестве основы использовали жир коричника японского, масла из плодов камфорного и ложнокамфорного лавров. Усовершенствование суппозиторных основ осуществлялось путем получения сплавов гидрогенизированных жиров с эмульгаторами, жироподобными веществами или углеводородными продуктами. Впервые сплав гидрогенизированных жиров с 4 % парафина под названием “бутирол” предложен в 1934 г. А.Г. Босиным.

    В его состав входило 40 частей масла какао, 92,08 частей свиного жира, 5,21 части желтого воска, 6,68 частей парафина, 1,05 части глицерина.

    В настоящее время основа бутирол состоит из 50 % гидрогенизированных жиров, 20 % парафина, 30 % масла какао.

    Сплав гидрированного масла хлопкового с 4—5 % эмульгатора Т-2 (ГХМ 5Т) по структурно-механическим свойствам не уступает маслу какао и лишен некоторых недостатков последнего за счет содержания эмульгатора Т-2. Масло хлопковое гидрогенизированное нагревают до температуры не выше 55 °С и к нему при перемешивании прибавляют эмульгатор Т-2 до получения однородной массы. Основа при комнатной температуре представляет собой светло-желтого цвета твердый продукт с температурой плавления 36,6—37 °С и температурой затвердевания 29—30 °С. Расплавленная масса должна быть прозрачной и не должна иметь механических загрязнений. Характеризуется исключительно высокой вязкостью при температуре плавления, превышающей вязкость известных основ в десятки раз; легко инкорпорирует водные растворы и усиливает всасывание лекарственных веществ. Эту основу (как и бутирол) рекомендуют использовать для изготовления суппозиториев с норсульфазолом, сульфадимезином, натрия сульфапиридазином, натриевой солью новобиоцина и др. Суппозитории с применением основы ГХМ 5Т можно готовить как методом выливания, так и методом выкатывания. Основа ГАМ-3Т является сплавом гидрированного арахисового масла с 3 % эмульгатора Т-2. Этот сплав эмульгирует достаточно большое количество воды и водных растворов лекарственных веществ, совместим с веществами различной физико-химической природы, высвобождение лекарственных веществ из него выше, чем из масла какао. Основа химически индифферентна.

    Основа суппорин-М (Supporinum-M) — еще один представитель сплавов гидрогенизированных растительных масел с эмульгаторами. Состоит из 95 % масла хлопкового гидрогенизированного и 5 % эмульгатора Т-2. Внешне это светло-желтого цвета, однородная, твердая при комнатной температуре масса со слабым специфическим запахом. В расплавленном состоянии масса прозрачна. Легко расплавляется, химически индифферентна, нетоксична, хорошо высвобождает лекарственные вещества, легко формируется, не раздражает прямую кишку. Температура плавления составляет 34—36 °С. Рекомендуется использовать фракции растительных или животных гидрированных жиров, т.е. продукты их термической или химической переработки. Первая основа такого типа (себувинол), представляющая собой твердую фракцию бычьего жира имеет, существенные недостатки — быстро прогоркает, дает малопластичную суппозиторную массу. Кроме нее, предложены ацетонорастворимые фракции гидрогенизатов говяжьего жира и пальмоядрового масла. Это твердые продукты, к которым для получения суппозиторной основы добавляют один из эмульгаторов: 3 % Т-2; 5 или 10 % пропиленгликольмоностеарата; 0,5 % сахароглицерида; 0,5 % сахарозы дистеарата. К группе гидрофобных основ также относятся продукты направленной эстерификации спиртов и кислот, полученные полусинтетическим путем. Они характеризуются физиологической индифферентностью, хорошими структурно-механическими свойствами, оптимальным соотношением температур плавления и затвердевания, стабильностью в процессе хранения.

    Основа имхаузен (эстаринум) состоит из триглицеридов лауриновой, миристиновой, пальмитиновой и стеариновой кислот, эмульгатором является моноглицериновый эфир кислоты лауриновой. Кислоты получают путем омыления кокосового и пальмового масел. Различают основу типа А, В, С, D, Е, Т в зависимости от состава и физико-химических свойств. Основа имхаузен почти не имеет запаха и вкуса, белого цвета, плавится при температуре тела, образуя бесцветную или желтоватую жидкость, прогоркает медленнее, чем натуральные жиры, однако более ломкая, чем масло какао. Не образует полиморфных модификаций, хорошо эмульгирует водные растворы, быстро затвердевает.

    Основа витепсол (Witepsol) имеет различные модификации и представляет собой смесь триглицеридов естественных насыщенных жирных кислот (главным образом лауриновой), как правило, с содержанием до 1 % эфира ненасыщенной природной кислоты и многоатомного спирта. Основа совместима с большинством современных лекарственных веществ. Представляет собой белую, твердую, хрупкую, легкоплавящуюся при температуре тела массу без вкуса и запаха. Температура плавления колеблется в зависимости от марки от 33 до 39—41 °С. Витепсол используется для приготовления суппозиториев современными способами (методом выливания).

    Основа новата (Novata) представляет собой твердые моно-, ди- и триглицериды насыщенных жирных кислот С11, С17. В зависимости от марки имеет температуру плавления от 31 до 40 °С.

    Массупол — это эфир главным образом лауриновой кислоты с небольшим количеством моноэфира стеариновой кислоты и глицерина. Его температура плавления составляет 34—35 °С, температура затвердевания 32,5 °С. Внешне это белый, лишенный запаха, твердый при комнатной температуре продукт.

    Основа лазупол представляет собой смесь эфиров кислоты фталевой с высшими спиртами (например, цетиловым). Температура плавления 34—37 °С. Она включена в качестве основы в фармакопеи ряда зарубежных стран.

    Основы эстарам (Estaram) и суповайс (Supoweiss) — полусинтетические глицериды (твердые жиры), состоящие из смеси три-, ди- и моноглицеридов природных жирных кислот. Их получают этерификацией свободных жирных кислот кокосового и (или) пальмоядрового масел с глицерином (Estaram) или переэтерификацией гидрогенизированных растительных масел с (без) использованинм глицерина (Supoweiss).

    В зависимости от марки температура плавления составляет от 32 до 42 °С.

    Основы с низкой температурой плавления предназначены в основном для изготовления суппозиториев с порошкообразными веществами, т.е. с риском седиментации веществ (например, с парацетамолом).

    Основы со средней температурой плавления предназначены для изготовления вагинальных суппозиториев, основы с высокой температурой плавления — для суппозиториев с лекарственными веществами, понижающими температуру плавления.

    В аптечной практике в качестве основ используют также гидрированные растительные масла; гидрожир, который получают при гидрировании хлопкового масла; разработана основа из гидрогенизированного подсолнечного и соевого масел.

    Основу эртикоат (Erticoat) получают путем фракционирования и гидрогенизирования пальмоядрового и соевого масел, температура плавления составляет 35—37 °С.

    В промышленном производстве суппозиториев используется жировая основа Горьковского химико-фармацевтического завода, в состав которой входит 30 % масла какао, 49—60 % гидрированного подсолнечного масла (жир кулинарный фритюрный) и 10—21 % парафина. Внешне это твердая масса желтоватого цвета, жирная на ощупь, с запахом масла какао. Температура плавления 36—40 °С. Заменителем масла какао являются жиры марки Кува. Кува-300 — это фракционированный, гидрогенизированный, парафинированный растительный жир без посторонних запахов на нелауриновой основе из растительных масел (пальмового, соевого, хлопкового и масла земляного ореха), с температурой плавления 38 °С. Кува-500 представляет собой нелауриновый жир, частично фракционированный на основе пальмового масла, рафинированный с температурой плавления 35 °С.

    Ланоль — смесь эфиров фталевой кислоты с высокомолекулярными спиртами кашалотового жира. Это твердая однородная воскоподобная масса белого цвета со своеобразным запахом. Температура плавления 36—37° С. Температура затвердевания не ниже 32 °С. Практически нерастворим в воде, очень легкорастворим в эфире, хлороформе, бензоле. На основе этого вещества разработана суппозиторная основа следующего состава: 60,0 г (80,0 г) ланоля; 20,0 г (10,0 г) гидрогенизированного жира и 20,0 г (10,0 г) парафина. Ланоль используют в основном для приготовления суппозиториев методом выливания при промышленном изготовлении ректальных и вагинальных лекарственных форм.

    Кроме перечисленных, в качестве суппозиторной основы в аптечной практике рекомендуется использовать так называемый твердый жир типов А, В, С, Е. Твердый жир типа А состоит на 100 % из твердого жира кондитерского (без эмульгатора), жир типа В содержит 95—99 % твердого жира кондитерского и 1—5 % моноглицеридов кислоты стеариновой (твердых эмульгаторов Т-1 или № 1), тип С содержит до 5 % эмульгатора Т-2, тип Е — до 5 % спиртов шерстного воска. Первый рекомендуется для изготовления суппозиториев, содержащих липофильные лекарственные вещества (например, масла, масляные растворы), а также порошкообразные лекарственные вещества (содержание до 15 %). Второй применяется для изготовления суппозиториев, содержащих водо- и жиронерастворимые порошкообразные лекарственные вещества, а также экстракты жидкие. В педиатрической практике суппозитории рекомендуется изготавливать на основе твердого жира типа А, не содержащего эмульгатор. Несмотря на столь большое разнообразие в настоящее время, по сути дела, не имеется ни одной основы, которая бы полностью отвечала всем современным требованиям, предъявляемым к этой группе вспомогательных веществ. Поэтому поиски новых основ продолжаются.

    Источник: www.medkurs.ru

    Кленбутерол — для сушки и похудения[править | править код]

    Кленбутерол (Clenbuterol, «клён») — препарат, который применяется в медицине для лечения бронхиальной астмы. В последние годы кленбутерол нашел широкое применение в бодибилдинге и фитнесе в связи с его способностью сжигать жир, поэтому часто используется атлетами для похудения и сушки. Курсы кленбутерола часто включают тироксин и кетотифен для ускорения процесса похудения. Кленбутерол не имеет отношения к анаболическим стероидам и принадлежит к группе адреномиметиков, которые оказывают свое физиологическое действие за счет возбуждения бета-2-адренорецепторов, вследствие чего активируется симпатическая нервная система и запускается липолиз. Для приобретения препарата требуется рецепт.

    Может назначаться девушкам, без риска развития андрогенных побочных эффектов, свойственных анаболическим стероидам.

    Период полувыведения: 36 часов

    Допинг статус[править | править код]

    Кленбутерол запрещён WADA для применения в спорте с 1992 года. Стандартные антидопинговые тесты обычно реагируют на концентрацию 5-10 нг/л в моче, которая наблюдается через 4-5 дней после последнего приема. Более чувствительные тесты увеличивают время обнаружения кленбутерола до 2-3 недель и выше (1-2 нг/л). Препарат аккумулируется в жировой ткани и может более активно высвобождаться в процессе нагрузки или соревнований.

    Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах (Китай, Мексика) он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.

    Несколько научных статей сообщают о частом неправомочном включении кленбутерола в состав спортивных добавок для сжигания жира.[1]

    Механизм действия[править | править код]

    Являясь бета-2 агонистом, кленбутерол действует как жиросжигатель, связываясь с бета-рецепторами 2 типа в жировой и мышечной ткани организма человека. После того как кленбутерол соединяется с рецептором, запускается каскад биохимических реакций, которые ведут к увеличению синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою очередь, активирует энзимы, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов (клетки жировой ткани).

    При действии кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина и адреналина, которые обладают мощным жиросжигающим эффектом. Кленбутерол повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного уровня.

    Кленбутерол подавляет активность липопротеиновой липазы, в результате чего отложение жира в жировой ткани становится невозможным. Действуя на бета-2-адренорецепторы центральной нервной системы, данный препарат усиливает секрецию гормонов щитовидной железы[2] — естественные жиросжигатели организма.

    Уникальная особенность кленбутерола заключается в том, что он не только мощный жиросжигатель, но и обладает выраженным антикатаболическим действием, защищая мышцы от разрушения, что весьма актуально во время похудения и сушки в бодибилдинге. В исследованиях было установлено, что антикатаболическое действие препарата обусловлено блокированием Ca2+ зависимого и убиквитин-протеасомного протеолиза.[3]

    "Внимание" Исследование 2012 года (Francesca Wannenes, Loretta Magni) подтверждает способность кленбутерола блокировать механизмы атрофии мышц.[4] Новое исследование 2014 года показало, что β-агонисты (катехоламины) высвобождаемые во время интенсивных физических упражнений вызывают CREB-опосредованную транскрипцию посредством активации его облигатных коактиваторов CRTC2 и Crtc3.[5]

    В отличие от катаболической активности, обычно связанной с функцией симпатической нервной системы, активация белков Crtc/Creb в скелетных мышцах трансгенных мышей приводит к усилению анаболических процессов и повышению синтеза белка. Таким образом, у животных с избыточной экспрессией CRTC2 увеличивается площадь поперечного сечения миофибрилл, повышается содержание внутримышечных триглицеридов и содержание гликогена. Кроме того, отмечается существенное повышение силовых показателей.

    За счет вышеназванных механизмов препарат обладает умеренным анаболическим действием, что доказано в опытах на людях и практическим применением в бодибилдинге.

    Учитывая тот факт, что препарат практически не взаимодействует с бета-1-адренорецепторами, происходит расширение бронхов и облегчение дыхания, а также гораздо меньшая частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с неселективными агонистами, такими как эфедрин.

    Исследования на людях[править | править код]

    Исследование Lee P. 2015 года стало первым надежным доказательством эффективности бета-агонистов на людях. Аналог по механизму действия формотерол (β2 селективный агонист) в дозе 160 мкг/сут стимулировал анаболизм, повышал синтез белка, не вызывая побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, при этом данные эффекты более выражены у девушек. [6]

    Кроме того, в работе Morten Hostrup (2015 г.) установлено, что бета-2-адреномиметик тербуталин (10-15 мг/сут) вызывает статистически значимый прирост сухой мышечной массы, повышает силу и выносливость при максимальной нагрузке на велотренажере.[7]

    Эффекты кленбутерола[править | править код]

    • Сжигание жира и сушка мышц
    • Увеличение силы и выносливости[8][9]
    • Повышение температуры
    • Снижение аппетита
    • Психическая активация
    • Антикатаболическое действие
    • Анаболическое действие[10]

    Низкая частота побочных эффектов (практика показывает, что необратимые побочные эффекты практически полностью отсутствуют) и широкий ряд положительных эффектов делают кленбутерол одним из лучших жиросжигателей в бодибилдинге.

    Некоторые авторы (Юрий Бомбела) утверждают, что в больших дозах кленбутерол может обладать катаболическими эффектами, однако это не соответствует действительности, ввиду отсутствия каких-либо физиологических или эмпирических обоснований.

    Курс кленбутерола: похудение или сушка[править | править код]

    У мужчин рекомендуемая доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 120 — 140 мкг в сутки. У женщин средняя доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 80-100 мкг в сутки. Курс кленбутерола имеет свои тонкие особенности, которые необходимо строго соблюдать во избежание побочных эффектов.

    Длительность курса кленбутерола составляет обычно 2 недели, затем вырабатывается привыкание (толерантность рецепторов) и эффективность снижается. После чего необходимо сделать 2 недельный перерыв с использованием кетотифена, без него перерыв бесполезен, а затем повторить курс; без кетотифена перерыв должен быть значительно больше. Необходимость в перерыве научно обоснована еще в 1990 году: десенситизация бета-адренорецепторов развивается за счет фосфорилирования рецепторов и путем других биохимических модификаций на уровне вторичных мессенджеров (киназы, G-белки и др.). На обновление этих структур требуется несколько дней.[11]

    Длительность и эффективность курса кленбутерола, как и было сказано, может быть увеличена за счет включения кетотифена. Иногда для предотвращения адаптации рецепторов рекомендуется пульс-курс — 2 дня приема, 2 дня отдыха, однако эта схема менее эффективна.

    Не забывайте во время цикла принимать достаточное количество протеина, BCAA и другие блокаторы кортизола, это значительно улучшит результат. Соблюдайте соответствующую диету для похудения или сушки.

    В 2010 году проведено исследование, выявившее синергический эффект при сочетании с анаболическими стероидами, что подтверждает целесообразность включения препарата в конец курса АС.[12] Многие специалисты не рекомендуют сочетать препарат с анаболическими стероидами, поскольку возрастает риск гипертрофии сердца.

    Курс кленбутерола без кетотифена[править | править код]

    • день 1: 20 мкг (0,02мг)
    • день 2: 40 мкг (0,04мг)
    • день 3: 60 мкг (0,06мг)
    • день 4: 80 мкг (0,08мг)
    • день 5: 100 мкг (0,10 мг)
    • день 6-12: 120 мкг (0,12 мг)
    • день 13: 80 мкг (0,08 мг)
    • день 14: 40 мкг (0,04мг)
    • перерыв

    Доза кленбутерола должна прогрессивно увеличиваться в течение первой недели. Оптимальное время приема кленбутерола — утром (чтобы не спровоцировать бессонницу, к тому же в утренние часы эффективность препарата выше). При увеличении дозировки начинайте принимать его в 2 приема: утром и после обеда.

    Курс кленбутерол + кетотифен[править | править код]

    Кетотифен — противоаллергическое средство, с уникальной способностью восстанавливать чувствительность бета-2-адренорецепторов к кленбутеролу. Это свойство было многократно доказано в исследованиях, включающих не только больных астмой, но и изолированные лимфоциты.[13][14][15] Механизм этого эффекта, очевидно, связан не с гистаминовыми рецепторами, а ингибированием фосфодиестеразы[16], которая регулирует цАМФ-зависимый метаболизм всех клеток, что позволяет экстраполировать результаты полученные в работах с лимфоцитами, на жировую ткань.

    Похожие эффекты ресенсибилизации рецепторов наблюдались у кетотифена и в отношении других бета-агонистов, что подтверждено большим количеством исследований.[17][18]

    С помощью кетотифена можно на 10-20 процентов ускорить процесс похудения или сушки и продлить курс до 8 недель. Ко всему прочему, кетотифен поможет устранить психическое возбуждение, тремор конечностей, бессонницу и учащенное сердцебиение.

    • день 1: 20 мкг кленбутерол
    • день 2: 40 мкг кленбутерол
    • день 3: 60 мкг кленбутерол
    • день 4: 80 мкг кленбутерол
    • день 5: 100 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена
    • день 6-27: 120 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена
    • день 28: 80 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена
    • день 29: 50 мкг кленбутерол + 1-2 мг кетотифена
    • день 30: 33-35 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена
    • не менее двух недель перерыва

    Кетотифен принимается на ночь, кленбутерол — утром. Распределение доз такое же как и в предыдущем примере.

    Сочетание: Для максимального повышения эффективности курса кленбутерол комбинируют с тироксином. Однако в этом случае возрастает риск побочных эффектов.

    Курс кленбутерол + T3 + йохимбин[править | править код]

    Читайте основную статью: Сочетание с тироксином и йохимбином

    Побочные эффекты кленбутерола[править | править код]

    Побочные эффекты кленбутерола перечислены по частоте возникновения:

    • Сердцебиение (60%) — устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.
    • Дрожь (20%) — особенно выражена в первый день приема, затем постепенно угасает. Устраняется кетотифеном.
    • Потливость (10%)
    • Бессонница (7%) — устраняется кетотифеном
    • Беспокойство (6%) — устраняется кетотифеном
    • Повышение артериального давления (6%) — устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.
    • Нарушение стула — диарея (5%) — как правило, наблюдается только в первые дни приема препарата
    • Тошнота (3%)
    • Судороги (при передозировке или на начальной стадии приема препарата)
    • В индивидуальных случаях возможна головная боль, скорее всего, связанная с повышением артериального давления.

    Как видно, многие побочные эффекты кленбутерола можно предотвратить с помощью кетотифена и бисопролола (метопролола). Также, нужно заметить, что большинство побочных эффектов особенно выражены только на начальных этапах курса, и уже через несколько дней они стихают или полностью исчезают.

    В опытах на животных было показано, что большие дозы кленбутерола могут быть токсичны для миокарда.,[19] и ткани яичек.[20][21]

    В книге Остапенко «Анаболические средства» имеется информация о том, что за счет накопления полиаминов в клетках, кленбутерол может вызывать злокачественный процесс и приводить к увеличению внутренних органов (в частности гипертрофии миокарда), чем можно объяснить выраженное выпячивание передней брюшной стенки у многих современных атлетов. Однако этим заявлениям нет научного и практического подтверждения, поэтому расцениваться они могут только как догадки автора. К тому же, было определено, что увеличение брюшной полости у профессиональных атлетов связано прежде всего с использованием больших доз гормона роста.

    Рецепторы бета 2 содержатся также и в почках, за счет чего происходит повышение секреции ренина, что в дальнейшем приводит к выведению калия из организма, поэтому целесообразным рассматривается дополнительный прием аспаркама.

    Кленбутерол незначительно увеличивает секрецию инсулина. Действуя на рецепторы кишечника, он вызывает его расслабление, что может сказаться на его функции: неполная усвояемость пищи, диарея, метеоризм, дисбактериоз.

    Информация в некоторых инструкциях о бронхоспазме после отмены актуальна только для людей больных астмой, у которых реакция бронхиального дерева повышена.

    Кофеин, йохимбин, тироксин и другие стимуляторы существенно повышают частоту побочных эффектов.

    Кленбутерол и алкоголь[править | править код]

    Не рекомендуется сочетать кленбутерол и алкоголь, так как это может усилить тошноту и сердцебиение. Кленбутерол и алкоголь усиливают нагрузку на сердечно-сосудистую систему. К тому же алкоголь препятствует похудению и сушке. Алкоголь разрушает мышцы. Читайте основную статью: алкоголь и мышцы.

    Кленбутерол отзывы[править | править код]

    Читайте основную статью: Кленбутерол отзывы

    Читайте также[править | править код]

    • Жиросжигатели
    • Эфедрин
    • Кофеин
    • Диета для похудения
    • L-карнитин
    • Тироксин
    • Спортивное питание для похудения
    • Мирабегрон — бета-3 агонист

    Предупреждение[править код]

    Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

    Источник: sportwiki.to