Ингаляционный путь введения медицинских аэрозолей – наиболее эффективный способ доставки лекарственных препаратов при бронхолегочных заболеваниях: препарат непосредственно направляется к месту своего действия – в дыхательные пути больного [1]. Эффективность ингаляционных препаратов зависит не только от их химической структуры, но и от вида устройства доставки аэрозоля в дыхательные пути. Идеальное устройство доставки должно обеспечивать высокую депозицию (оседание) препарата в легких, быть достаточно простым в использовании, надежным и доступным для применения в любом возрасте и при тяжелых стадиях заболевания [2]. К основным типам систем доставки лекарственных средств относятся дозированные аэрозольные ингаляторы (ДАИ), дозированные порошковые ингаляторы (ДПИ) и небулайзеры.

Во всем мире наиболее популярны ДАИ. Их преимущества заключаются в удобстве, портативности, быстроте выполнения процедуры, низкой стоимости [2]. Доза препарата, высвобождаемая из ДАИ, мало подвержена вариации, то есть хорошо воспроизводима.


ним из основных недостатков классических ДАИ считается плохая координация «больной – ингалятор» [3]. Частота неадекватного использования ДАИ, по данным метаанализа M.G. Cochrane и соавт., наблюдается у 8–54% больных [4]. Правильная ингаляционная техника существенно влияет на доставку препарата в легкие. Так, в одном из исследований показано, что у больных с хорошей координацией вдоха и высвобождения аэрозольного препарата легочная депозиция препарата в 3 раза выше, чем у больных с неадекватной техникой использования ДАИ [5]. Обучение больных ингаляционной технике помогает частично решить проблему координации «больной – ингалятор», хотя до 20% пациентов не способны правильно пользоваться ДАИ даже после обучения [6–9].

Данную проблему успешно решают и ДПИ [10]. Развитию новых технологий ДПИ способствовало, в частности, принятие международного соглашения, направленного на ограничение производства и использования фреонов (Монреальский протокол). Принцип действия ДПИ основан на высвобождении лекарственного препарата в ответ на инспираторное усилие больного (активация вдохом) [11]. К преимуществам ДПИ относятся их портативность, компактность, удобство и относительная простота использования [12]. Основные преимущества и недостатки ДПИ перечислены в табл. 1 [13].

Типы ДПИ

По типу дозирования лекарственного средства все ДПИ можно разделить на мультидозовые и однодозовые [11].


В однодозовых ДПИ активный препарат находится внутри желатиновой капсулы, которая перед каждой ингаляцией перфорируется специальными иглами. К классу однодозовых капсульных ДПИ относятся как более ранние модели (Ротахалер (GSK) и Спинхалер), так и более современные (Аэролайзер (Novartis) и ХандиХалер (Boehringer Ingelheim)). Преимуществами капсульных моделей ДПИ являются точность дозирования (хорошая униформность дозы) препарата, компактный размер устройств, защита лекарственной субстанции от влажности, возможность назначения большой дозы препарата (до 20–30 мг) и низкая стоимость ингалятора [10]. К недостаткам можно отнести неудобство, связанное с частой заправкой ингалятора, и технические проблемы: неадекватное вскрытие капсулы, застревание капсулы в камере ингалятора и возможность ингаляции частиц капсулы [14]. В новейших системах (FlowCaps (Hovione) и Eclipse (Aventis)) может находиться одновременно несколько капсул, что значительно упрощает использование ДПИ.

Мультидозовые ДПИ подразделяются на два класса – резервуарные и дискретные (блистерные). В резервуарных ДПИ препарат находится в едином контейнере, а каждая ингаляционная доза отмеряется с помощью специального дозирующего устройства. Данный тип ДПИ отличается максимальным удобством для больного: ингалятор содержит до 60–200 доз, требует минимальной подготовки для использования и может применяться в экстренных ситуациях. К мультидозовым резервуарным ДПИ относятся Турбухалер (AstraZeneka), Твистхейлер (MSD), Изихейлер (Orion Pharma), Airmax (Teva) и др. [10]. Условными недостатками резервуарных ДПИ являются вариабельность дозы, ограничение дозы размером резервуара и более высокая стоимость. Кроме того, ДПИ этого класса чувствительны к влаге. Абсорбция влаги из окружающей среды или во время использования ингалятора может повлиять на взаимодействие между частицами препарата или носителя и значительно уменьшить генерацию респирабельного аэрозоля.


В мультидозовых блистерных ДПИ используется несколько запакованных в блистеры доз: в виде диска – Дискхалер (GSK) (4 и 8 доз), полоски – Мультидиск™ (GSK) (60 доз) или кассет – Spiros (Dura Pharmaceuticals) (30 доз) [10]. Блистерные ингаляторы успешно решают проблему защиты лекарственной субстанции от влаги и обеспечивают хорошую точность дозирования.

Функционирование ДПИ

В ДПИ используется лекарственное вещество в сухом виде (порошок), которое при помощи энергии вдоха пациента доставляется в его дыхательные пути. Все ДПИ содержат четыре основных функциональных элемента: контейнер с порошком, систему для дозирования препарата, систему для дезинтеграции крупных частиц и загубник [11]. Функционирование всех известных ДПИ зависит от усилия пациента, его инспираторного потока, необходимого для того, чтобы поднять дозу препарата из резервуара (капсулы, блистера). Кроме того, инспираторный поток необходим для дезагрегации порошка на более мелкие аэрозольные частицы. Чем выше инспираторный поток пациента, тем выше пропорция респирабельных частиц (срединный массовый аэродинамический диаметр частиц (mass median aerodynamic diameter – MMAD) менее 5 мкм) и тем большая доза препарата достигает легких [15].


Основная технологическая проблема ДПИ заключается в том, что размеры частиц, способных достигать дыхательных путей, и частиц, необходимых для оптимального функционирования самого ДПИ, различны (в первом случае менее 5 мкм, во втором – около 30–300 мкм, чаще 50–150 мкм). Лекарственный препарат в ингаляторе не может существовать в виде частиц требуемого размера, поскольку благодаря электростатическим силам и силам Ван-дер-Ваальса мелкие частицы собираются в крупные агрегаты. Как правило, в ДПИ лекарственное средство находится в соединении с носителем – моногидратом лактозы. Связи между носителем (крупными частицами) и препаратом (мелкими частицами) не такие сильные, как между самими мелкими частицами. Именно поэтому комплекс «препарат – носитель» легче разрушается при помощи систем дезинтеграции (например, экран или решетка) (рис. 1).

Образующиеся во время дезинтеграции респирабельные частицы сухого вещества аэродинамически более стабильны, чем, например, частицы ДАИ, поскольку транспортируются в легкие со скоростью потока окружающего воздуха, а не со скоростью струи пропеллента, не меняют размера и формы после высвобождения из устройства и тем самым обеспечивают большую депозицию в легких. Частицы, не подвергшиеся микронизации, в том числе с носителем, оседают в ротоглотке. Причем для ДПИ орофарингеальная депозиция по-прежнему остается значимой проблемой (50–80%) [16].


Дозированный порошковый ингалятор Изихейлер

Дозированный порошковый ингалятор Изихейлер относится к классу мультидозовых резервуарных ДПИ. По своему внешнему виду он больше напоминает ДАИ, чем другие ДПИ (рис. 2). И это не случайно: перед разработчиками ингалятора Изихейлер стояла задача добиться максимального сходства нового ДПИ с ДАИ по форме и функционированию, что обеспечивало бы легкий переход от использования одного класса систем доставки к использованию другого (от ДАИ к ДПИ) [17]. Несмотря на то что ингалятор Изихейлер применяется в некоторых странах Европы уже более 10 лет, он по-прежнему занимает одну из лидирующих позиций среди всех известных на сегодняшний день ДПИ [17].

Устройство ингалятора Изихейлер

Ингалятор Изихейлер состоит из семи пластиковых деталей и одной стальной пружины (рис. 3) [7]. Внутри устройства находится мерный цилиндр, который вращается под резервуаром с порошком. В резервуаре содержится около 200 доз лекарственного средства. На поверхности мерного цилиндра сделаны углубления, которые заполняются дозой препарата. При нажатии на дно устройства цилиндр поворачивается, и отмеренная доза препарата перемещается в сторону загубника и ингалируется больным. Дизайн загубника способствует максимальной дезагрегации частиц лекарственного вещества от лактозного носителя. Важными деталями ингалятора Изихейлер являются счетчик доз, позволяющий пациенту контролировать число доз, оставшихся в резервуаре, и чехол, защищающий устройство от избытка атмосферной влажности [18].


При непроизвольном двойном нажатии на устройство ингалятор Изихейлер высвобождает только одну отмеренную дозу препарата, что препятствует его нежелательному расходу.

В настоящее время в России благодаря ингалятору Изихейлер пациентам доступны такие лекарственные препараты, как будесонид и формотерол. Однако дизайн ингалятора Изихейлер делает возможным его использование в будущем с новыми субстанциями, в том числе с комбинированными препаратами [17].

Процедура выполнения ингаляции с помощью Изихейлера напоминает таковую при использовании простого ДАИ:

1. Снять колпачок.

2. Встряхнуть устройство, держа его в вертикальном положении.

3. Нажать на дно ингалятора, держа его между большим и указательным пальцем (при этом раздается щелчок), и затем дать вернуться устройству в прежнее положение.

4. Спокойно выдохнуть.

5. Обхватить губами загубник и сделать глубокий форсированный вдох.

6. Продолжать вдыхать как можно дольше.

7. Вынуть ингалятор изо рта и задержать дыхание на 5–10 секунд.

Воспроизводимость доз при использовании ингалятора Изихейлер

Одним из наиболее важных технических и фармакологических аспектов ДПИ является воспроизводимость доз в течение всего периода функционирования устройства (то есть все дозы препарата – от первой до последней – должны быть одинаковыми).


одном из исследований in vitro сравнивали аккуратность и униформность доз сальбутамола для трех ДПИ – Изихейлера, Турбухалера и Мультидиска [19]. Оказалось, что дозы ингаляционного препарата более воспроизводимы при использовании Изихейлера. Причем параметры униформности доз не зависели от величины инспираторного потока. В то же время большая вариабельность доз наблюдалась при использовании Турбухалера и Мультидиска (рис. 4). В другом исследовании сравнивали распределение доз будесонида для обычного ДАИ и двух ДПИ – Изихейлера и Турбухалера [20]. Доза респирабельных частиц (ДРЧ) для ДАИ варьировала от 22 до 31 мкг. Для Изихейлера она составила 61 мкг, для Турбухалера – 49 мкг. При инспираторном потоке 60 л/мин ДРЧ были сходными для Изихейлера и Турбухалера – 70 и 72 мкг соответственно. ДРЧ при использовании Изихейлера зависела от инспираторного потока меньше, чем при применении Турбухалера: при потоке 20 л/мин ДРЧ для Изихейлера составила 56% ДРЧ при потоке 60 л/мин, для Турбухалера – всего 7%.

Зависимость функционирования ингалятора Изихейлер от инспираторного потока

Как известно, инспираторный поток существенно влияет на дозу ингаляционного препарата, доставленную в дыхательные пути больного с помощью ДПИ [20]. В симуляционном исследовании было установлено, что для эффективной работы ингалятора Изихейлер достаточно инспираторного потока 28 л/мин [21].


следования, проведенные в различных возрастных популяциях, продемонстрировали, что даже четырехлетние дети способны эффективно использовать Изихейлер [22–24]. Например, в исследовании К. Malstrom и соавт., включавшем 120 детей в возрасте от 4 до 16 лет, было показано, что подавляющее большинство детей способны создавать достаточный инспираторный поток для оптимального функционирования устройства (средний поток 56 л/мин). Лишь у четырех детей инспираторный поток был меньше 28 л/мин [24]. Таким образом, Изихейлер может быть эффективно использован даже у больных, создающих относительно низкие инспираторные потоки, в том числе у детей, пожилых и больных с выраженной бронхиальной обструкцией [17].

Легочная депозиция препаратов при использовании ингалятора Изихейлер

Легочная депозиция различных препаратов, создаваемая ингалятором Изихейлер, была изучена в нескольких клинических исследованиях у здоровых добровольцев [25, 26] и больных бронхиальной астмой [27]. В работе M. Vidgren и соавт. сравнивали легочную депозицию сальбутамола после ингаляции препарата через ДАИ и Изихейлер у восьми здоровых добровольцев [25]. Для стандартизации доставки препарата ингаляции выполняли при одном и том же инспираторном потоке – около 40 л/мин. Легочная депозиция препарата, меченного радиоизотопной меткой 99mTc, была несколько выше при использовании Изихейлера: 28,9% против 26,2% для ДАИ, а доля сальбутамола, оставшегося в ингаляционном устройстве, – меньше – 7,2% против 10,9%.


другом исследовании также с помощью радиоизотопного метода у здоровых добровольцев сравнивали легочную депозицию беклометазона, создаваемую при ингаляции препарата через ДАИ со спейсером и через Изихейлер [26]. По данному параметру ингалятор Изихейлер достоверно превосходил ДАИ со спейсером: 18,9% против 11,2% (р < 0,05), или по абсолютной массе «легочной» фракции препарата: 37,8 мкг против 28,0 мкг. И наконец, в третьем исследовании легочная депозиция сальбутамола у больных бронхиальной астмой при ингаляции через Изихейлер достигала 24% [27].

Эффективность ингалятора Изихейлер

Как уже отмечалось, ингалятор Изихейлер используется с такими препаратами, как будесонид и формотерол (а в ряде стран с сальбутамолом и беклометазоном). Клиническая биоэквивалентность данных препаратов, доставляемых в дыхательные пути больных при помощи ингалятора Изихейлер и других хорошо известных ингаляторов, была изучена во многих исследованиях. Во всех работах не было выявлено различий по клинической биоэквивалентности, то есть терапевтической эффективности препаратов. Так, A. Malinen и соавт. продемонстрировали эквивалентную клиническую эффективность 100 мкг сальбутамола, ингалируемого через Изихейлер, и 250 мкг тербуталина, ингалируемого через Турбухалер [28]. Не было выявлено различий по терапевтической эффективности сальбутамола при использовании Изихейлера и Турбухалера у больных бронхиальной астмой после гистамин-индуцированного бронхоспазма [29].


казана сходная клиническая биоэквивалентность будесонида, доставляемого с помощью ингаляторов Изихейлер и Турбухалер [30, 31], и беклометазона, доставляемого с помощью ингаляторов Изихейлер и Дискхалер и ДАИ со спейсером [32–34]. Также показана равная клиническая эффективность и безопасность формотерола у больных бронхиальной астмой при использовании ингаляторов Изихейлер и Аэролайзер [35, 36].

Предпочтения пациентов

Практически во всех проведенных исследованиях большинство пациентов с бронхиальной астмой (68–86%) более позитивно оценивали собственный опыт использования Изихейлера по сравнению с ДАИ (табл. 2) [37–41]. Причем основными аргументами в пользу Изихейлера стали простота и удобство использования. При сравнении Изихейлера и Дискхалера около 80% больных сочли Изихейлер более удобным для повседневного примене-
ния [42].

A. Ahonen и соавт. провели метаанализ, чтобы оценить восприятие ингалятора Изихейлер больными бронхиальной астмой [43]. Метаанализ был основан на девяти клинических исследованиях, включавших 802 больных бронхиальной астмой, которые ингалировали сальбутамол или беклометазон при помощи ингаляторов Изихейлер, Турбухалер, Дискхалер и ДАИ со спейсером и без спейсера. В качестве параметров сравнения различных ингаляторов были выбраны простота использования ингалятора, простота обучения использованию устройства, простота дозирования, простота ингаляции и предпочтение больного. Во всех исследованиях была подтверждена терапевтическая эквивалентность различных ингаляторов, но практически по всем параметрам оценки пациенты назвали Изихейлер наиболее предпочтительным. Главное преимущество Изихейлера, по мнению больных, – простота использования (p < 0,001). Общее предпочтение больных также достоверно чаще отдавалось ингалятору Изихейлер: 87% против 7% для ДАИ со спейсером (p < 0,001) и 60% против 35% для Турбухалера (p < 0,01).

В исследовании J. Giner и соавт. сравнивали мнение 30 больных бронхиальной астмой, получавших регулярную терапию ингаляционными стероидами, о преимуществах трех ДПИ – Изихейлера, Турбухалера и Мультидиска [44]. В данном исследовании все больные использовали все типы ДПИ в течение одной недели, а затем оценивали каждый ингалятор по девяти пунктам (ощущение ингаляции, простота устройства, размер, вес, комфортный загубник, счетчик доз и др.). Максимально возможное число баллов для каждого ДПИ не могло превышать 90. Наивысшую оценку получил Изихейлер (в среднем около 75 баллов), затем Мультидиск (67 баллов, р = 0,02) и Турбухалер (65 баллов, р = 0,001). По всем пунктам оценки Изихейлер получил наибольшее количество баллов. Ингалятор Изихейлер признали наилучшим 53% больных, Турбухалер – 27% и Мультидиск – 20% пациентов.

Итак, основные преимущества ДПИ Изихейлер:

  • максимальное сходство с ДАИ по форме и функционированию, что обеспечивает легкий переход от ДАИ к ДПИ;
  • хорошая воспроизводимость доз (высвобождаемые дозы мало зависят от инспираторного потока);
  • оптимальное функционирование при небольших инспираторных потоках – 28 л/мин и более (то есть ингалятор может применяться у детей, пожилых и больных с тяжелой бронхиальной обструкцией);
  • обеспечение высокой легочной депозиции препаратов (до 29%);
  • отсутствие различий по клинической биоэквивалентности препаратов, доставляемых в дыхательные пути с помощью Изихейлера и других известных ингаляторов;
  • простота и удобство для повседневного применения (по мнению большинства больных).

Источник: umedp.ru

Дозированный аэрозольный ингалятор
  • Что нужно сообщить лечащему врачу перед началом лечения
  • Что нужно знать при проведении лечения
  • Пути введения лекарственных препаратов
  • Дозирующие аэрозольные ингаляторы
  • Дозирующие порошковые ингаляторы
  • Небулайзеры
  • Лекарственные препараты
  • Глюкокортикостероиды
  • Бета (?2)-агонисты
  • Антилейкотриеновые препараты
  • Теофиллины
  • Антихолинергические препараты
  • Кромоны
  • Антитела к иммуноглобулину E
  • Для того чтобы лечение было эффективным, а также с целью уменьшения риска возможных осложнений, необходимо в обязательном порядке обратить внимание лечащего врача на следующие моменты:

    Если вы не переносите какие-либо лекарственные препараты, то укажите, какие именно, и опишите подробно, какими признаками проявляется непереносимость.

    Если у вас имеются какие-либо сопутствующие заболевания, то необходимо рассказать об этом подробно и предоставить всю медицинскую документацию, касающуюся этих заболеваний. Укажите также, имеются ли проблемы со здоровьем, которые вас волнуют, даже если вы еще не обращались по этому поводу за медицинской помощью.

    Если вы принимаете какие-либо лекарственные препараты в связи с другими заболеваниями, то необходимо предоставить подробный их перечень и график приема.

    Если вы планируете завести ребенка или беременны.

    Если вы кормите грудью.

    Вы обязательно должны поставить врача в известность в следующих случаях:

    если вы плохо переносите назначенную лекарственную терапию;

    если возникают побочные эффекты и осложнения при проведении лечения;

    если состояние не улучшается в течение нескольких дней после начала лечения;

    если состояние ухудшается;

    если возникли какие-либо сопутствующие заболевания;

    если возникает необходимость назначения каких-либо лекарственных препаратов в связи с иными заболеваниями, возникшими во время проведения курса лечения;

    если вы забеременели во время проведения курса лечения, а также в любых случаях появления симптомов, которые вас настораживают.

    Соблюдайте правила хранения лекарственных препаратов так, как это указано в инструкции. Нарушение правил хранения может привести к изменению химических свойств лекарственной формы, а следовательно, к нежелательным последствиям в лечении.

    Каждое лекарственное средство обладает побочными эффектами и может давать осложнения. О признаках возможных проблем вас должен проинформировать лечащий врач. Вы также можете почерпнуть нужные сведения из инструкции, прилагаемой к препарату. При появлении тревожной симптоматики необходимо срочно связаться с врачом.

    В этом разделе приводятся краткие сведения об основных лекарственных средствах, применяемых в стандартных схемах лечения бронхиальной астмы[118]. Основное внимание уделяется наиболее важным моментам, таким как: противопоказания, особенности применения, правила приема, побочные эффекты. Вопросы целесообразности назначения того или иного препарата здесь не обсуждаются, поскольку решать эти вопросы будет лечащий врач индивидуально. Как писал Гегель: «Если истина – абстрактна, то она – не истина». Только внимательный учет всех индивидуальных нюансов позволит подобрать оптимальную и максимально эффективную терапию.

    Существуют различные способы доставки лекарственных препаратов к пораженному органу: и через желудочно-кишечный тракт (прием таблеток и т. п.), и внутривенный, и внутримышечный и т. д. При бронхиальной астме оптимальным способом доставки лекарственных препаратов чаще всего является ингаляционный способ, когда лекарство попадает непосредственно в место локализации патологического процесса в легких. Благодаря этому, лечебный эффект наступает значительно быстрее, оптимальные дозировки ингалируемых препаратов в 20 и более раз меньше, чем при приеме внутрь. Кроме того, значительно снижается частота и выраженность побочных эффектов и осложнений лекарственной терапии. Также становится возможным введение препаратов, которые не всасываются в желудочно-кишечном тракте (например, кромоны).

    Различают несколько вариантов конструкций систем доставки лекарственного препарата в легкие:

    дозирующие аэрозольные ингаляторы;

    дозирующие порошковые ингаляторы;

    небулайзеры.

    Такое разнообразие говорит о том, что каждый из них имеет свои достоинства и недостатки. Для того чтобы оценить плюсы и минусы каждого устройства, была создана модель «идеального ингалятора», который должен был бы соответствовать следующим требованиям[119]:

    простота и возможность применения во всех возрастных группах;

    независимость от координации действий пациента и от его душевного состояния (растерянность, паника, испуг, которые могут сопровождать приступ удушья);

    максимально большая респирабельная фракция аэрозоля. Респирабельная фракция – это частички препарата, которые хорошо поглощаются в дыхательных путях (размер менее 5 мкм). Исследования показали, что распределение частиц аэрозоля в дыхательных путях в зависимости от их размера можно представить следующим образом[120]: частицы размером 5 – 10 мкм осаждаются в ротоглотке, гортани и трахее, 2 – 5 мкм – осаждаются в бронхах, 0,5 – 2 мкм – осаждаются в альвеолах, менее 0,5 мкм – не осаждаются в легких;

    максимальное отложение препарата в дыхательных путях (легочная депозиция);

    минимальное количество побочных эффектов;

    доза должна быть неизменной от первой до последней;

    независимость от условий окружающей среды (влажность, температура);

    не наносить ущерб окружающей среде;

    доступная цена.

    Дозирующие аэрозольные ингаляторы (ДАИ) являются на сегодняшний день самыми распространенными в мире системами доставки лекарственных препаратов в легкие. Ими пользуются 2/3 пациентов с легочной патологией.

    Первый ДАИ был изобретен в середине 50-х гг. XX в. Дж. Мейсоном, который пытался таким образом помочь дочери, больной астмой[121].

    Принцип работы

    В баллончике находится лекарственный препарат в виде суспензии и пропеллент – специальное вещество, которое создает избыточное давление в несколько атмосфер и обеспечивает вытеснение лекарства во внешнюю среду. Благодаря такому вытеснению при активации специального механизма образуется аэрозоль.

    Первым пропеллентом, который использовался в ингаляторах, был фреон. Потом оказалось, что он разрушает озоновый слой Земли. Поэтому в 1987 г. в Монреале было принято Международное соглашение о «Субстанциях, вызывающих истощение озонового слоя Земли». Согласно этому соглашению, в 1996 г. было прекращено производство фреонсодержащих ингаляторов общего потребления. В 1998 г. начато постепенное прекращение использования фреона в дозирующих ингаляторах, а к 2005 г. ведущие фармакологические фирмы полностью отказались от использования фреона. Был создан новый пропеллент – норфлуран НFА-134а (эту аббревиатуру можно увидеть на упаковке ДАИ).

    Достоинства ДАИ:

    быстрота выполнения ингаляции;

    в процессе использования не требуется заправка лекарственных средств;

    портативность и удобство;

    низкая стоимость устройства.

    Недостатки ДАИ:

    Очень быстрое образование аэрозольного облака. Скорость вылета частиц после активации механизма ДАИ более 100 км/ч. Это приводит к тому, что 80% лекарственного средства оседает на задней стенке глотки, 10% остается в ингаляторе и только 10% достигает легких. В безфреоновых ДАИ скорость вылета аэрозольного облака значительно меньше, поэтому доза достигаемого цели лекарственного средства в несколько раз больше. Для того чтобы увеличить доставку 1 медикамента, необходимо вдох делать синхронно с моментом выхода аэрозоля из ингалятора. Это позволяет увеличить количество лекарства, достигающего цели с 7,2% (у плохо обученных пациентов) до 18,6% (у хорошо обученных)[122]. Однако, как показывает практика, каждый пятый пациент не способен даже после обучения соблюдать правильную технику ингаляции. Это значительно ограничивает применение такого рода ингаляторов у некоторых групп пациентов: детей младших возрастов, лиц старших возрастных групп с тяжелой формой бронхиальной астмы.

    «Феномен остатка». После высвобождения нормативного количества доз (200 доз) в баллончике может еще остаться до 20 доз препарата с непредсказуемой концентрацией лекарственного средства.

    По мере хранения ДАИ эффективность лекарственного средства постепенно снижается.

    Раздражающее действие холодной струи аэрозоля (у фреона температура струи составляла -30 °С, у его заменителей – +3 °С).

    Чтобы преодолеть вышеперечисленные недостатки, были созданы новые конструкции ДАИ: комбинированные со спейсерами, активируемые дыханием и ингаляторы типа soft mist.

    Дозирующие аэрозольные ингаляторы, комбинированные со спейсерами

    В конце 70-х гг. XX в. было изобретено специальное приспособление-насадка, которое назвали спейсером. Это устройство представляет собой специальный резервуар, который находится в виде насадки на дозирующих аэрозольных ингаляторах. Благодаря тому, что аэрозоль поступает сначала в такой резервуар и только затем в дыхательные пути, скорость вылета частичек существенно замедляется и легких достигает до 45% всего лекарственного средства[123] (при ДАИ без спейсера – не более 20%), а на глотке оседает не более 17% медикамента. Использование спейсера позволяет решить также проблему координации вдоха и активации ингалятора, благодаря чему становится возможным применение ДАИ у детей младшего возраста, пожилых, ослабленных и тяжелых пациентов.

    К достоинствам данного метода, кроме того, относится и уменьшение раздражающего действия холодной струи аэрозоля.

    К недостаткам использования ДАИ в сочетании со спейсером относятся большой объем спейсера, который может достигать 750 мл.

    Дозирующие аэрозольные ингаляторы, активируемые дыханием

    Ввиду того, что ДАИ со спейсерами хотя и решали проблему координации вдоха и активации ингалятора, были громоздкими, а потому не нашли широкого распространения. В 1990 г. были созданы ДАИ, активируемые дыханием. Эти ингаляторы были небольшого размера, и проблема координации вдоха с активацией ингалятора была решена иначе. У этих ингаляторов в ответ на вдох в течение 0,2 с происходит высвобождение дозы препарата. Если говорить кратко, то использование этого вида ингалятора можно выразить тремя словами: «открыл – вдохнул – закрыл».

    Проведенные исследования показали, что больные очень быстро обучаются ингаляционной технике с использованием ДАИ, активируемых дыханием, и эффективная техника ингаляции достигается у 91% больных. Сила вдоха для активации ДАИ настолько невелика, что делает возможным применение этого вида ингаляторов даже у пациентов с тяжелой формой бронхиальной астмы.

    К недостаткам этого вида ингаляторов можно отнести отсутствие счетчика доз, а также незначительное количество лекарства, попадающего к месту назначения, – не более 20 – 25%.

    Ингаляторы типа soft mist

    Этот тип ингаляторов относится к новейшим разработкам в классе ДАИ. Название можно перевести с английского как «ингаляторы мягких аэрозолей» или «ингаляторы послушных (проникающих без усилий) аэрозолей». При помощи специального механизма создается медленно перемещающееся (со скоростью примерно 10 м/с) облако мелкодисперсных частиц (менее 5 мкм).

    В легкие попадает 45% лекарственного препарата, а в ротоглотке оседает от 26 до 54%.

    К достоинствам ингаляторов этого типа относятся:

    удобная и компактная конструкция;

    наличие счетчика доз;

    отсутствие пропеллентов.

    К недостаткам относятся:

    неидеальная легочная депозиция и значительное оседание препарат в ротоглотке;

    высокая стоимость устройства.

    В качестве альтернативы ДАИ в XX в. были разработаны дозированные порошковые ингаляторы (ДПИ). Первый такой прибор был создан в 1940 г. для ингаляций пенициллина больным с бронхолегочными инфекциями, но в то время он не получил широкого распространения и не был использован при лечении больных бронхиальной астмой[124]. Только в конце 60-х гг. XX в. был создан порошковый ингалятор для лечения пациентов с бронхиальной астмой.

    Различают следующие виды ДПИ:

    Однодозовые капсулъные – препарат находится в желатиновых капсулах, которые помещаются в ингалятор и перед использованием прокалываются (такую систему называют – спинхалер), либо в блистерах по 4 – 8 разовых доз (дискхалер, ротахалер).

    Мультидозовые резервуарного типа – весь препарат содержится в резервуаре, и перед ингаляцией необходимо провести манипуляции для высвобождения дозы препарата (турбухалер, циклохалер, изихалер).

    Мулътидозовые блистерные – препарат содержится в блистерах – по 60 разовых доз, в процессе лечения не требуется перезарядки (мулътидиск, дискус)[125].

    Принцип работы

    Во время вдоха больного в ингаляторе создаются вихревые потоки и лекарственный препарат, проходя через специальное устройство, «разбивается» до частиц размером менее 5 мкм. Благодаря тому, что частицы попадают в дыхательные пути медленно, со скоростью вдоха, до 40% лекарственного препарата достигает цели. Однако оставшаяся часть лекарства оседает в глотке[126].

    Достоинства ДПИ:

    не требуется координации вдоха и активации ингалятора;

    портативность, удобство в обращении;

    отсутствует раздражение слизистой, связанное с высокой скоростью поступления аэрозоля;

    температура порошка соответствует условиям хранения ингалятора;

    не содержат пропеллентов;

    увеличивается объем респирабельной фракции препарата до 40% (в сравнении с 15 – 20% при использовании ДАИ).

    Недостатки ДПИ:

    для активации генерации аэрозоля требуется вдох со значительным усилием;

    высокая стоимость устройства;

    невозможность использования спейсера;

    сложность использования высоких доз.

    Термин небулайзер происходит от лат. nebula («туман, облачко») и означает «приспособление, которое превращает жидкое лекарственное средство в аэрозоль». В зависимости от того, какой вид энергии используется для превращения жидкости в аэрозоль, различают два вида небулайзеров – струйный (используется струя газа – например, воздуха или кислорода) и ультразвуковой (используется энергия ультразвуковых волн) (рис. 9).

    Дозированный аэрозольный ингалятор

    Рис. 9. Типы небулайзеров

    В зависимости от конструкции различают три основных типа[127] струйных небулайзеров:

    Первый тип, наиболее распространенный, – обычные (конвекционные) небулайзеры. Аэрозоль поступает в дыхательные пути только во время вдоха, а во время выдоха аэрозоль попадает во внешнюю среду, т. е. происходит потеря большей его части (около 55 – 70%)[128]. Легочная депозиция препаратов при использовании таких небулайзеров относительно невелика – до 10%.

    Второй тип – небулайзеры, активируемые вдохом. Продуцируют аэрозоль постоянно на протяжении всего дыхательного цикла, однако высвобождение аэрозоля усиливается во время вдоха. Позволяют добиться вдвое большей депозиции препарата в дыхательных путях по сравнению с обычным небулайзером (до 19%)[129].

    Третий тип – небулайзеры, синхронизованные с дыханием (дозиметрические небулайзеры). Производят аэрозоль только во время фазы вдоха. Генерация аэрозоля во время вдоха обеспечивается при помощи электронных сенсоров потока либо давления, и теоретически выход аэрозоля во время вдоха достигает 100%. Основным достоинством дозиметрического небулайзера является снижение потери препарата во время выдоха[130].

    Ультразвуковые небулайзеры подразделяются на два типа:

    Первый тип – традиционные, в которых распыление аэрозоля происходит при помощи ультразвуковых колебаний.

    Второй тип – мэш[131]-небулайзер, новейшая разработка, в которой ультразвук не только распыляет аэрозоль, но и заставляет жидкое лекарственное средство просеиваться через специальную мембрану. В результате образуется мелкодисперсный аэрозоль, более 80% которого достигает бронхов. Этот небулайзер компактный, весит не более 100 г и может быть использован в любой обстановке.

    Достоинства небулайзеров:

    простые правила работы;

    возможность использования у всех без исключения групп пациентов, включая маленьких детей, тяжелых пациентов, находящихся в бессознательном состоянии, на искусственной вентиляции легких;

    возможность ингаляции больших дозировок;

    продукция частиц, достигающих бронхов, не менее 50% (в зависимости от вида небулайзера может быть и больше);

    при помощи этого вида ингаляторов в дыхательные пути могут быть доставлены лекарственные средства, которые невозможно доставить иными типами ингаляторов;

    отсутствие пропеллентов.

    Недостатки небулайзеров:

    значительная продолжительность ингаляции (не менее 3 мин);

    высокая стоимость (например, мэш-небулайзер стоит более 6000 рублей);

    большие габариты и невозможность носить с собой (струйные небулайзеры);

    возможность микробного загрязнения, особенно при нарушении техники эксплуатации;

    необходимость постоянного источника питания (аккумуляторы, батарейки).

    * * *

    Поскольку у каждого типа ингаляторов техника ингаляции может быть различной, здесь она не описывается. Кроме того, правила пользования ингалятором очень подробно описаны в прилагающейся инструкции. В некоторых случаях овладевать техникой ингаляции требуется под контролем врача-специалиста.

    Лекарственные препараты, которые используются для оказания экстренной помощи и для основной (базисной) терапии, представлены в табл. 9 и 10.

    Таблица 9

    Дозированный аэрозольный ингаляторДозированный аэрозольный ингалятор

    Глюкокортикостероиды (ГКС) – это биологически активные вещества (гормоны), влияющие на многочисленные процессы в организме. Различают природные глюкокортикостероиды (например, кортизон, гидрокортизон), синтезируемые корой надпочечников, и их искусственно синтезированные аналоги (например, преднизон, преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон, флуметазон и др.). Эти препараты имеют широкий диапазон применения в медицине в качестве противовоспалительных, иммунорегулирующих, противоаллергических и противошоковых средств.

    Первое сообщение об ингаляционном применении кортизона для лечения бронхиальной астмы появилось[132] в 1951 г. Однако до конца 1960-х гг. эти лекарственные препараты не были широко распространены ввиду того, что они были недостаточно эффективны и давали много побочных эффектов. Только в 1970-х гг. удалось синтезировать высокоэффективные ГКС с незначительными побочными эффектами.

    Механизм действия и особенности применения

    Применение этого класса лекарственных препаратов основано на мощном местном противовоспалительном действии. Они также способствуют уменьшению гиперреактивности бронхов, ослабляют спазмогенные влияния многих биологически активных веществ (например, гистамина, ацетилхолина и др.) и факторов внешней среды (холодного и влажного воздуха, углекислого газа)[133]. Непосредственно спазм гладкой мускулатуры бронхов препараты этой группы не снимают.

    По способу введения различают ингаляционные и системные ГКС. Наиболее предпочтительным является ингаляционный способ, который в настоящее время наиболее распространен и является «золотым стандартом» в лечении бронхиальной астмы. Как отмечают исследователи, создание современных ГКС в ингаляционной форме открыло новые возможности в лечении бронхиальной астмы[134].

    К препаратам этой группы относятся: беклометазон, будесонид, флунизолид, флутиказон, триамцинолон, мометазона фуроат, циклесонид.

    Ингаляционные ГКС не предназначены для экстренного купирования приступов бронхиальной астмы, а применяются только с целью предупреждения таких приступов. При регулярном приеме обычно эффект наступает в течение первых 7 дней.

    Способы ингаляционного введения ГКС различны – при помощи ДАИ или ДПИ.

    После приема препарата необходимо для профилактики осложнений полоскать рот кипяченой водой. Предохранять глаза от попадания аэрозоля.

    Системные[135] ГКС – это лекарственные средства, которые вводятся в организм в виде таблеток, внутривенно или внутримышечно. Это означает, что они оказывают не местное действие на бронхиальное дерево, как при ингаляционном способе, а на весь организм (т. е. системное). К такому способу введения прибегают при тяжелой неконтролируемой форме бронхиальной астмы. Системные ГКС используются как для длительного применения, так и в качестве средств оказания неотложной помощи. К системным ГКС относятся: преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон.

    Согласно рекомендациям Британского торакального общества, системные ГКС применяют в следующих случаях[136], если у пациента наблюдается:

    ухудшение состояния и усиление симптомов день ото дня;

    падение ПСВ ниже 60% от индивидуального лучшего показателя;

    нарушение сна из-за симптомов бронхиальной астмы; постоянное наличие симптомов астмы в утренние часы (до полудня);

    уменьшение ответа на ингаляционные бронхолитические препараты;

    увеличение потребности в ингаляциях бронхолитических препаратов.

    Побочные эффекты

    Побочные эффекты при терапии современными ингаляционными ГКС обычно встречаются редко. Наиболее распространенное осложнение – кандидоз полости рта и глотки. При этом осложнении слизистая щек, а также язык и зев покрываются белесым налетом, напоминающим хлопья снега. При появлении этих признаков ингаляционные ГКС не отменяют, а назначают специальные противогрибковые средства, которые обычно излечивают это осложнение. Среди других осложнений чаще всего встречается охриплость голоса.

    На общее состояние организма, даже при длительном использовании, благодаря ингаляционному пути введения, терапевтические дозы ингаляционных ГКС практически не оказывают влияния.

    Системные ГКС при длительном назначении могут приводить к повышенной ломкости костей, повышенному артериальному давлению, сахарному диабету, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, катаракте, подавлению функций различных эндокринных органов, ожирению и др. Все описанные осложнения встречаются, как правило, при длительном лечении системными ГКС в больших дозировках.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.

    Механизм действия

    Своим названием эта группа препаратов обязана механизму действия[137].

    Лекарственные препараты, которые стимулируют рецепторы, подобно адреналину и норадреналину, называют по-разному – адренергические стимуляторы, агонисты адренергических рецепторов, симпатомиметики, адреномиметики. Все эти термины – синонимы. При лечении бронхиальной астмы имеет значение стимуляция бета-2-адренорецепторов, которые находятся в бронхах и тучных клетках. В сердце находятся бета-1-рецепторы, и эти рецепторы лучше не стимулировать, поскольку при этом возникает учащенное сердцебиение, нарушение ритмичной работы сердца и повышение артериального давления. Поэтому для лечения бронхиальной астмы создают такие лекарственные препараты, которые минимально воздействуют на бета-1-рецепторы и максимально влияют на бета-2-рецепторы. Такие препараты называют селективными[138] бета (?2)-агонистами. Поскольку современные лекарственные средства обладают достаточно точным действием, количество побочных эффектов значительно уменьшилось.

    Препараты этой группы вызывают расслабление гладкой мускулатуры бронхов, снимают бронхоспазм, улучшают функцию легких и облегчают симптомы бронхиальной астмы.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, ишемическая болезнь сердца, учащенное сердцебиение, нарушение ритмичной работы сердца, пороки сердца, тиреотоксикоз, глаукома.

    Ограничения к применению

    Беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 5 лет (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).

    Побочные эффекты

    Частота встречаемости побочных эффектов зависит от способа введения лекарственного препарата. У ингаляционных форм осложнения встречаются редко, и они слабо выражены. При применении таблетированных форм осложнения встречаются чаще. Побочные эффекты связаны со стимуляцией «ненужных» бета-2-рецепторов – учащенное сердцебиение, нарушение ритмичной работы сердца, мышечный тремор, бессонница и др.

    Особенности применения

    Различают несколько лекарственных форм ?2-агонистов: ингаляционные и таблетированные препараты длительного и короткого действия.

    Ингаляционные препараты короткого действия применяют для оказания экстренной помощи при приступе бронхиальной астмы и для профилактики приступов, вызываемых физической нагрузкой.

    Таблетированные препараты длительного действия применяют редко, когда есть необходимость оказать дополнительное бронхорасширяющее действие.

    Ингаляционные ?2-агонисты длительного действия наиболее эффективны, если применяются в комбинации с ингаляционными ГКС[139] (см. табл. 10). Это позволяет уменьшить выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшить функцию легких, снизить потребность в быстродействующих ингаляционных ?2-агонистах и количество обострений. Благодаря этим эффектам у большинства пациентов достигается полноценный контроль над бронхиальной астмой быстрее и при меньшей дозе ингаляционных ГКС по сравнению с терапией только ингаляционными ГКС.

    Механизм действия

    Препараты этого класса блокируют действие лейкотриенов – биологически активных веществ, которые участвуют в аллергических и воспалительных процессах.

    Антилейкотреновые препараты обладают противокашлевым действием, слабым бронхорасширяющим эффектом, уменьшают активность воспаления в дыхательных путях, снижают частоту обострений бронхиальной астмы и ослабляют выраженность симптомов бронхиальной астмы.

    Побочные эффекты

    Головная боль, нарушения функции печени, желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции, боли в мышцах и суставах, усиление текучести крови.

    Особенности применения

    Нельзя применять для лечения острого приступа удушья.

    Антилейкотриеновые препараты используют для лечения взрослых пациентов с легкой персистирующей бронхиальной астмой, а также у пациентов с аспириновой бронхиальной астмой.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения у детей не установлены), беременность и грудное вскармливание, тяжелые нарушения функции печени.

    В середине XIX в. появилось сообщение британского врача Генри Солтера (1823 – 1871) о том, что чашка крепкого кофе способна прервать приступ бронхиальной астмы. Позже выяснили, что в состав кофе входит теофиллин, который был выделен в чистом виде в 1888 г. Длительное время препараты группы теофиллинов были одними из основных средств для лечения бронхиальной астмы. Сейчас их применяют значительно реже, но использование этих препаратов не потеряло своей актуальности.

    Механизм действия

    Теофиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, повышает тонус дыхательной мускулатуры, расширяет сосуды легких и улучшает насыщение крови кислородом, снижает уровень биологически активных веществ, участвующих в аллергических реакциях, обладает небольшим противовоспалительным эффектом.

    Теофиллины короткого действия применяют для лечения тяжелого приступа или приступа средней тяжести, когда невозможно применить высокие дозы ингаляционных ?2-агонистов. Теофиллины длительного действия применяют для лечения в плановом порядке. В многочисленных исследованиях доказано, что добавление теофиллина может улучшать результаты лечения у пациентов, у которых монотерапия ингаляционными ГКС не позволяет достигнуть контроля над бронхиальной астмой[140].

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз сосудов сердца, недавно перенесенные кровотечения, беременность, кормление грудью.

    Особенности применения

    При приеме теофиллина следует воздерживаться от блюд, содержащих много белка (мясо, рыба, сыр, бобовые).

    История использования лекарственных препаратов этой группы для лечения легочных заболеваний насчитывает несколько тысячелетий. Упоминания о них можно найти еще в древнеегипетских папирусах, а известные врачи древности рекомендовали пациентам с болезнями легких вдыхание дыма порошков, изготовленных из корней и листьев белладонны, дурмана, белены. В середине XIX в. из этих растений были синтезированы лекарства – атропин и платифиллин, которые более 100 лет широко применялись для лечения бронхиальной астмы. Использование этих препаратов, благодаря ценным качествам, не потеряло актуальности и до настоящего времени.

    Механизм действия

    Препараты этой группы имеют структурное сходство с молекулой ацетилхолина[141] и являются его конкурентным антагонистом. Это означает, что лекарство связывается с рецепторами, которые предназначены для ацетилхолина, и не дает ацетилхолину подойти к этим рецепторам и оказать на них соответствующее действие. Иначе говоря, все как в русской пословице: «Лежит, как собака на сене: сама не жует и корове не дает». В данном случае коровой является молекула ацетилхолина, сеном – рецепторы клеток, для которых он предназначен, а собакой – лекарственные препараты. Продолжая аналогию, скажем, что медикаменты, как и собака, сено не жуют, т. е. не оказывают специфического действия, какое оказывает ацетилхолин. В результате такой блокады уменьшается влияние парасимпатической нервной системы и просвет бронхов расширяется.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность (I триместр).

    Ограничения к применению

    Закрытоугольная глаукома, нарушения мочеиспускания вследствие гипертрофии предстательной железы, беременность (II и III триместры), грудное вскармливание.

    Во II и III триместре беременности и в период кормления грудью применение возможно только с разрешения и под тщательным контролем врача.

    Побочные эффекты

    Важное преимущество ингаляционных антихолинергических препаратов – минимальная частота и выраженность нежелательных явлений. Самое распространенное из них – сухость во рту, как правило, не приводит к прекращению приема лекарственных средств[142].

    Особенности применения

    Используются как средства неотложной помощи пациентами, у которых при лечении ?2-агонистами короткого действия возникают такие нежелательные эффекты, как учащенное сердцебиение, нарушение ритмичной работы сердца и тремор.

    Механизм действия

    Кромоны предупреждают развитие аллергических реакций и бронхоспазма, обладают слабым противовоспалительным действием и менее эффективны, чем низкие дозы ингаляционных ГКС[143].

    Механизм действия препаратов этой группы заключается в том, что они блокируют высвобождение различных биологически активных веществ, участвующих в воспалительных реакциях.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 2 лет (для дозирующего аэрозоля – до 5 лет).

    Побочные эффекты

    Кашель после ингаляции лекарственного препарата встречается редко.

    Особенности применения

    Среди всех лекарственных препаратов, применяющихся для лечения бронхиальной астмы, эти медикаменты дают наименьшее количество побочных эффектов. Этот фактор делает очень популярным назначение этих препаратов у детей, особенно в периоды быстрого роста.

    Механизм действия

    Представителем этой группы лекарственных препаратов является омализумаб, созданный при помощи методов генной инженерии.

    Омализумаб связывается с иммуноглобулином E и образовавшийся молекулярный комплекс уже не способен запускать каскад аллергических реакций, которые обычно этим иммуноглобулином инициируются. В результате снижается уровень свободно циркулирующего в крови иммуноглобулина Е, а следовательно, значительно уменьшается выраженность астматической реакции при контакте с аллергеном.

    Особенности применения

    Омализумаб рекомендуется применять для лечения аллергической астмы при среднетяжелой и тяжелой степенях у пациентов, невосприимчивых к действию ингаляционных ГКС[144].

    Применение омализумаба позволяет уменьшить частоту симптомов и обострений заболевания, а также снижает потребность в препаратах неотложной помощи[145].

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к препарату.

    Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует соблюдать осторожность в период грудного вскармливания.

    Следует с осторожностью применять у больных с нарушениями функции печени и (или) почек, у пациентов с сахарным диабетом.

    Препарат не применяется для лечения острых приступов бронхиальной астмы или астматического статуса.

    Побочные эффекты

    Препарат обычно переносится хорошо. Из побочных эффектов наиболее часто встречаются реакции в месте инъекции (боль, отек, покраснение, зуд), а также головные боли.


    Главная | В избранное | Наш E-MAIL | Добавить материал | Нашёл ошибку | Другие сайты | Наверх

    Источник: www.libma.ru

    Дозирующие аэрозольные ингаляторы (ДАИ) являются на сегодняшний день самыми распространенными в мире системами доставки лекарственных препаратов в легкие. Ими пользуются 2/3 пациентов с легочной патологией.

    Первый ДАИ был изобретен в середине 50-х гг. XX в. Дж. Мейсоном, который пытался таким образом помочь дочери, больной астмой[121].

    Принцип работы

    В баллончике находится лекарственный препарат в виде суспензии и пропеллент – специальное вещество, которое создает избыточное давление в несколько атмосфер и обеспечивает вытеснение лекарства во внешнюю среду. Благодаря такому вытеснению при активации специального механизма образуется аэрозоль.

    Первым пропеллентом, который использовался в ингаляторах, был фреон. Потом оказалось, что он разрушает озоновый слой Земли. Поэтому в 1987 г. в Монреале было принято Международное соглашение о «Субстанциях, вызывающих истощение озонового слоя Земли». Согласно этому соглашению, в 1996 г. было прекращено производство фреонсодержащих ингаляторов общего потребления. В 1998 г. начато постепенное прекращение использования фреона в дозирующих ингаляторах, а к 2005 г. ведущие фармакологические фирмы полностью отказались от использования фреона. Был создан новый пропеллент – норфлуран НFА-134а (эту аббревиатуру можно увидеть на упаковке ДАИ).

    Достоинства ДАИ:

    быстрота выполнения ингаляции;

    в процессе использования не требуется заправка лекарственных средств;

    портативность и удобство;

    низкая стоимость устройства.

    Недостатки ДАИ:

    Очень быстрое образование аэрозольного облака. Скорость вылета частиц после активации механизма ДАИ более 100 км/ч. Это приводит к тому, что 80% лекарственного средства оседает на задней стенке глотки, 10% остается в ингаляторе и только 10% достигает легких. В безфреоновых ДАИ скорость вылета аэрозольного облака значительно меньше, поэтому доза достигаемого цели лекарственного средства в несколько раз больше. Для того чтобы увеличить доставку 1 медикамента, необходимо вдох делать синхронно с моментом выхода аэрозоля из ингалятора. Это позволяет увеличить количество лекарства, достигающего цели с 7,2% (у плохо обученных пациентов) до 18,6% (у хорошо обученных)[122]. Однако, как показывает практика, каждый пятый пациент не способен даже после обучения соблюдать правильную технику ингаляции. Это значительно ограничивает применение такого рода ингаляторов у некоторых групп пациентов: детей младших возрастов, лиц старших возрастных групп с тяжелой формой бронхиальной астмы.

    «Феномен остатка». После высвобождения нормативного количества доз (200 доз) в баллончике может еще остаться до 20 доз препарата с непредсказуемой концентрацией лекарственного средства.

    По мере хранения ДАИ эффективность лекарственного средства постепенно снижается.

    Раздражающее действие холодной струи аэрозоля (у фреона температура струи составляла -30 °С, у его заменителей – +3 °С).

    Чтобы преодолеть вышеперечисленные недостатки, были созданы новые конструкции ДАИ: комбинированные со спейсерами, активируемые дыханием и ингаляторы типа soft mist.

    Дозирующие аэрозольные ингаляторы, комбинированные со спейсерами

    В конце 70-х гг. XX в. было изобретено специальное приспособление-насадка, которое назвали спейсером. Это устройство представляет собой специальный резервуар, который находится в виде насадки на дозирующих аэрозольных ингаляторах. Благодаря тому, что аэрозоль поступает сначала в такой резервуар и только затем в дыхательные пути, скорость вылета частичек существенно замедляется и легких достигает до 45% всего лекарственного средства[123] (при ДАИ без спейсера – не более 20%), а на глотке оседает не более 17% медикамента. Использование спейсера позволяет решить также проблему координации вдоха и активации ингалятора, благодаря чему становится возможным применение ДАИ у детей младшего возраста, пожилых, ослабленных и тяжелых пациентов.

    К достоинствам данного метода, кроме того, относится и уменьшение раздражающего действия холодной струи аэрозоля.

    К недостаткам использования ДАИ в сочетании со спейсером относятся большой объем спейсера, который может достигать 750 мл.

    Дозирующие аэрозольные ингаляторы, активируемые дыханием

    Ввиду того, что ДАИ со спейсерами хотя и решали проблему координации вдоха и активации ингалятора, были громоздкими, а потому не нашли широкого распространения. В 1990 г. были созданы ДАИ, активируемые дыханием. Эти ингаляторы были небольшого размера, и проблема координации вдоха с активацией ингалятора была решена иначе. У этих ингаляторов в ответ на вдох в течение 0,2 с происходит высвобождение дозы препарата. Если говорить кратко, то использование этого вида ингалятора можно выразить тремя словами: «открыл – вдохнул – закрыл».

    Проведенные исследования показали, что больные очень быстро обучаются ингаляционной технике с использованием ДАИ, активируемых дыханием, и эффективная техника ингаляции достигается у 91% больных. Сила вдоха для активации ДАИ настолько невелика, что делает возможным применение этого вида ингаляторов даже у пациентов с тяжелой формой бронхиальной астмы.

    К недостаткам этого вида ингаляторов можно отнести отсутствие счетчика доз, а также незначительное количество лекарства, попадающего к месту назначения, – не более 20 – 25%.

    Ингаляторы типа soft mist

    Этот тип ингаляторов относится к новейшим разработкам в классе ДАИ. Название можно перевести с английского как «ингаляторы мягких аэрозолей» или «ингаляторы послушных (проникающих без усилий) аэрозолей». При помощи специального механизма создается медленно перемещающееся (со скоростью примерно 10 м/с) облако мелкодисперсных частиц (менее 5 мкм).

    В легкие попадает 45% лекарственного препарата, а в ротоглотке оседает от 26 до 54%.

    К достоинствам ингаляторов этого типа относятся:

    удобная и компактная конструкция;

    наличие счетчика доз;

    отсутствие пропеллентов.

    К недостаткам относятся:

    неидеальная легочная депозиция и значительное оседание препарат в ротоглотке;

    высокая стоимость устройства.

    Следующая глава >

    Источник: med.wikireading.ru

    Ингаляторы – это эффективный и быстрый способ доставки лекарственного вещества в организм, минуя печень и желудочно-кишечный тракт. При приступе бронхиальной астмы, когда дорога каждая минута, ингаляторы просто незаменимы. Наиболее часто используемые ингаляторы: дозированные аэрозольные и порошковые. При использовании дозированного аэрозольного ингалятора препарат распыляется и производится его ингаляция.

    Типы ингаляторов

    Существуют три типа ингаляторов, которые применяют при приступе бронхиальной астмы. Среди них:

    • дозированные аэрозольные ингаляторы.
    • порошковые ингаляторы.
    • электрические аэрозольные распылители.

    Как правило, взрослые и дети используют дозированные аэрозольные и порошковые ингаляторы. Электрические аэрозольные распылители применяются, в основном, при астматическом приступе и для младенцев. В ходе лечения Вы можете определить, какой ингалятор больше всего подходит Вам или Вашему ребенку.

    Дозированные аэрозольные ингаляторы

    Дозированные ингаляторы обеспечивают поступление в организм строгой дозы аэрозоли, заданной производителем. После нажатия на ингалятор биологически активное вещество выходит из металлического корпуса с большой скоростью. Большие частицы препарата попадают не в легкие, а оказываются на задней стенке глотки, где они и откладываются.

    Этого можно избежать, используя вспомогательное ингаляционное устройство, которое улавливает эти частицы.

    Аэрозольные ингаляторы с вспомогательным ингаляционным устройством

    Устройство, которое улавливает крупные частицы аэрозоля, зачастую называют английским термином „спейсер“. То есть спейсер уменьшает количество препарата, который остается во рту или глотке, ведь препарат должен по возможности воздействовать только на легкие. Есть спейсеры большого и маленького объема. Спейсеры маленького объема также называют продолжением мундштука, а большого объема – передней камерой.

    Передняя камера – это один из видов мундштука с большой воздушной камерой. Она насаживается на дозированный аэрозольный ингалятор. После нажатия на ингалятор передняя камера заполняется капельками. Тогда производится вдох содержимого камеры. Большие же части, которые и так не в состоянии достигнуть дыхательных путей остаются в передней камере, а не на слизистой оболочке рта. 

    Дополнительно можно использовать лицевую маску для детей. Маску следует использовать до тех пор, пока ребенок не будет в состоянии вдыхать препарат через спейсер (по возможности, начиная с 2 лет).

    Есть также некоторые дозированные аэрозольные ингаляторы с медленным облаком распыления и маленькими частицами. При использовании таких ингаляторов даже без спейсера меньше частиц откладывается на глотке.

    Небулайзеры

    Небулайзер – это устройство, обеспечивающее преобразование жидкости в мелкодисперсные аэрозоли. Это достигается или воздействием сжатого атмосферного воздуха, нагнетаемого компрессором, или с помощью сжатого кислорода из системы централизованной подачи кислорода в лечебно-профилактическом учреждении. Мелкие частицы попадают в бронхи и производят лечебный эффект. Существуют специальные лекарственные растворы, которые вводятся с помощью небулайзера. Обычно они  применяются в домашних условиях.

    Порошковые ингаляторы

    При использовании порошкового ингалятора препарат в виде крошечных частиц попадает в дыхательные пути. Для того чтобы порошковые частицы как можно дальше попадали в дыхательные пути, а не оставались на глотке, они прикреплены к частицам лактозы.

    При применении порошкового препарата не нужно приводить его в действие руками, достаточно просто вдохнуть.

    Недостаток порошкового ингалятора, в сравнении с дозированным аэрозольным ингалятором, заключается в том, что маленькие порошковые частицы часто вызывают кашель.

    Порошковый ингалятор, в отличие от дозированного аэрозольного, могут использовать люди, которые способны делать сильный вдох. В виду этого дети могут применять этот ингалятор только с 5 лет.

    Также порошковые ингаляторы используются по-другому. В инструкции Вы сможете прочитать о его правильном применении.

    Как правильно применять ингалятор при бронхиальной астме?

    Исследования показывают, что каждый второй больной астмой применяет ингалятор неправильно. Но  эффективность препарата зависит от правильного применения, поэтому Вы должны быть уверены, что правильно его используете. При кажущейся простоте применения ингалятора, убедитесь, что Вы действуете верно, если нет, необходимо научиться обращаться с ним. Как это сделать?

    обратитесь к врачу, он не только подскажет, какой ингалятор лучше выбрать, но и обучит Вас как правильно им пользоваться.

    кроме того, Вы можете получить дополнительную поддержку, если примите участие в курсах по обучению пациентов (например, в школе по обучению бронхиальной астме)

    можно проконсультироваться в аптеке, в которой покупаете ингалятор,

    воспользуйтесь инструкцией по применению, в ней Вы можете получить дополнительную важную информацию.

    На приеме у врача не забудьте:

    • спросить, почему рекомендованный ингалятор будет подходящим для Вас,
    • уточнить,  как функционирует рекомендованный ингалятор и на что Вам стоит обратить внимание при покупке его,
    • расспросить об использовании данного препарата, его противопоказаниях

    Советы и рекомендации перед покупкой и выбором ингаляторов:

    • существуют специальные «тренировочные» ингаляторы, чтобы сначала упражняться на них, они позволяют увидеть допускаемые ошибки;
    • некоторые ингаляторы нужно заново наполнять, если с таблетками все понятно и видно, что они заканчиваются, то не всегда может быть ясно, что содержимое ингалятора закачивается,
    • новый препарат надо купить до того, как закончится предыдущий,
    • некоторые ингаляторы и его дополнительные компоненты (к примеру, спейсер) нужно чистить, как это делать описано в инструкции.

    Алгоритм применения аэрозольных ингаляторов

    • снять крышку;
    • энергично потрясти;
    • полностью выдохнуть;
    • взять мундштук в рот и плотно зажать его губами;
    • ингаляция: голову легко отвести назад;
    • размеренно и глубоко вдохнуть;
    • одновременно с вдохом нажать на низ ингалятора;
    • глубоко вдыхать через ингалятор;
    • задержать воздух на 5-10 секунд, чтобы препарат смог оказать воздействие в легкие;
    • медленно выдыхать, по возможности через нос или сжатые губы
    • надеть защитную крышку на ингалятор.

    Более подробно о том, как правильно пользоваться ингалятором, можно узнать в соответствующей статье («Правила пользования ингалятором»). Большинство ингаляторов можно получить только с помощью выписанного рецепта. Некоторые электрические аэрозольные распылители можно купить без рецепта, но не занимайтесь самолечением. Перед покупкой ингалятора обязательно проконсультируйтесь с врачом!

    Источник: www.wp-german-med.ru