Всасывание

После приема препарата внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax лоратадина в плазме крови — 1-1.5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина — 1.5-3.7 ч. Прием пищи увеличивает Тmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Cmax лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

Распределение

Лоратадин в высокой степени связывается с белками плазмы 97-99%, а его активный метаболит — в умеренной степени — 73-76%.

Метаболизм

Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина при участии изофермента CYP3А4 и, в меньшей степени — CYP2D6.

Выведение

Выводится почками (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.


T1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8.4 ч), а дезлоратадина — от 8.8 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

T1/2 лоратадина и дезлоратадина у пациентов пожилого возраста составляет соответственно от 6.7 до 37 ч (в среднем 18.2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17.5 ч).

У пациентов с хроническими заболеваниями почек Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. T1/2 лоратадина и его активного метаболита не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. T1/2 лоратадина и его активного метаболита увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Источник: health.mail.ru

Действующее вещество


Лоратадин (Loratadine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух лекарственных формах.

  • Таблетки – белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, овальные, на одной стороне имеется риска, товарный знак «Чашка и колба» и цифра «10», другая сторона гладкая. Упаковываются в блистеры по 7, 10 и 15 штук.
  • Сироп — бесцветная или желтоватого цвета жидкость, прозрачная, не содержащая видимых частиц. Упаковывается во флаконы из темного стекла по 60 и 120 мл. В комплекте идет ложка-дозатор или градуированный шприц на 5 мл.

Показания к применению

  • Кожные патологии аллергического происхождения;
  • идиопатическая крапивница (в частности, хронического течения);
  • круглогодичный и сезонный аллергический конъюнктивит и ринит (для устранения признаков, связанных с этими патологиями — ринореи, зуда слизистой носа, чиханья, слезотечения, ощущения зуда и жжения в глазах). 

Противопоказания

  • Редкие наследственные болезни (острая нехватка лактазы, непереносимость галактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция) — в связи с присутствием лактозы в составе таблеток;

  • детский возраст до 2 лет (для сиропа) и до 3 лет (для таблеток);
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, индивидуальная непереносимость фруктозы, дефицит изомальтазы/сахаразы — в связи с присутствием сахарозы в составе сиропа;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Используется с особой осторожностью при тяжелых функциональных нарушениях печени и во время беременности. 

Инструкция по применению Кларитин (способ и дозировка)

Таблетки и сироп принимаются внутрь, независимо от времени приема пищи.

  • Взрослые (в т.ч. в пожилом возрасте) и подростки старше 12 лет: 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл сиропа) 1 раз в сутки.
  • Дети от 2 до 12 лет:  доза назначается в зависимости от массы тела.
  • При массе тела менее 30 кг: 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка/5 мл сиропа) 1 раз в сутки; при массе тела 30 кг и более: 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки/10 мл сиропа) 1 раз в сутки.
  • Взрослые и дети с массой тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени:  начальная доза 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки/10 мл сиропа) через день; при массе тела 30 кг и менее: 5 мг (1 чайная ложка/5 мл сиропа) через день.

В пожилом возрасте и при хронической почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты

Может вызвать следующие побочные действия:


  • Центральная нервная система: у взрослых – бессонница, сонливость, головная боль, головокружение; у детей в возрасте от 2 до 12 лет – повышенная утомляемость, нервозность, головная боль.
  • Сердечно-сосудистая система: тахикардия, учащенное сердцебиение.
  • Пищеварительная система: у взрослых – сухость во рту, повышение аппетита, желудочно-кишечные расстройства (гастрит, приступы тошноты), функциональные нарушения печени.
  • Кожные покровы: алопеция.
  • Аллергические проявления: анафилаксия, кожные высыпания.

Передозировка

Симптомы передозировки: головная боль, тахикардия, сонливость. 

Для устранения негативных явлений, вызванных передозировкой, следует сделать промывание желудка и принять адсорбенты (измельченный активированный уголь с водой), провести симптоматическую и поддерживающую терапию.

Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Алерплив, Кларидол, Ломилан, Лоратадин, Тирлор.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Кларитин – противоаллергическое средство. Главное действующее вещество препарата – лоратадин, представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.


  • Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС. Не влияет на антихолинергическое или седативное действие, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием препарата не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
  • При длительном лечении возможны клинически значимые изменения показателей жизненно важных функций: данные физикального осмотра, результаты лабораторных исследований или ЭКГ.
  • Лоратадин не обладает значимой селективностью в отношении гистаминовых Н2-рецепторов. Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.
  • После приема начинает действовать в течение 30 мин. Антигистаминный эффект достигает максимума через 8 – 12 ч от начала действия и продолжается более суток.

Особые указания

Детям в возрасте от 2 до 3 лет желателен прием Кларитина в форме сиропа.

Прием препарата необходимо отменить за 48 часов до проведения кожных проб, так как антигистаминные лекарственные средства могут искажать результаты исследования.

Отрицательного воздействия на способность к вождению автотранспорта или осуществлению прочей деятельности, требующей предельной концентрации внимания не выявлено. Тем не менее, в редких случаях некоторые больные испытывают сонливость при приеме препарата, которая может влиять на выполнение вышеуказанных действий. 

При беременности и грудном вскармливании


Применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В детском возрасте

Препарат противопоказан в возрасте до 2 лет (для сиропа) и возрасте до 3 лет (для таблеток).

Детям от 2 до 3 лет рекомендуется прием Кларитина в форме сиропа.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности  начальная доза 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки/10 мл сиропа) через день.

При нарушениях функции печени

Следует принимать с осторожностью при печеночной недостаточности: начальная доза 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки/10 мл сиропа) через день.

Лекарственное взаимодействие

Не усиливает действие этанола (алкоголя) на ЦНС.

Совместное применение с кетоконазолом, эритромицином или циметидином может повышать концентрацию лоратадина в плазме. Однако это повышение не является клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С.

Срок годности: таблетки – 4 года, сироп – 3 года.

Источник: dolgojit.net

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кларитина:


  • Таблетки: овальной формы с однородной структурой белого или почти белого цвета, на стороне с разделительной риской нанесено число «10» и товарный знак «Чашка и колба», вторая сторона гладкая (по 7, 10 или 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера);
  • Сироп: прозрачная желтоватого цвета или бесцветная жидкость без видимых частиц (по 60 или 120 мл в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл).

Действующее вещество – лоратадин:

  • 1 таблетка – 10 мг;
  • 1 мл сиропа – 1 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат;
  • Сироп: глицерол, пропиленгликоль, ароматизатор искусственный (персиковый), лимонной кислоты моногидрат (или лимонная кислота безводная), сахароза (гранулированная), натрия бензоат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Для Кларитина характерны противоаллергические, антигистаминные и противозудные свойства.

Фармакодинамика

Лоратадин является трициклическим соединением, обладающим выраженным антигистаминным действием, и представляет собой селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Противоаллергический эффект наступает вскоре после приема и длится достаточно долго. Лоратадин начинает действовать в течение 30 минут после перорального приема лекарственного средства. Пиковая фаза антигистаминного эффекта отмечается через 8–12 часов после начала действия препарата и длится более 1 суток.


Лоратадин не преодолевает гематоэнцефалический барьер и не влияет на функционирование ЦНС (центральной нервной системы). Во время его приема не выявлено седативного или антихолинергического действия, имеющего клиническую значимость, поэтому препарат не провоцирует сонливость и не снижает скорость психомоторных реакций при использовании в терапевтических дозах. Прием Кларитина не становится причиной удлинения интервала QT на ЭКГ.

Длительная терапия не сопровождалась изменениями показателей жизненно важных функций, электрокардиографии, данных лабораторных исследований или результатов физикального осмотра, имеющих клиническое значение. Для лоратадина не характерна значимая селективность по отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Вещество не является ингибитором обратного захвата норэпинефрина и практически не действует на функцию водителя ритма или состояние сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

Лоратадин хорошо и с высокой скоростью всасывается в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1–1,5 часа после приема, а максимальная концентрация его фармакологически активного метаболита дезлоратадина – через 1,5–3,7 часа. При приеме Кларитина вместе с пищей время достижения максимальной концентрации лоратадина и его метаболита увеличивается примерно на 1 час, однако биодоступность препарата при этом не изменяется. Максимальный уровень лоратадина и дезлоратадина в крови не зависит от приема пищи.


У больных с хроническими дисфункциями почек площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) и максимальная концентрация лоратадина и его основного метаболита увеличиваются по сравнению с больными с нормальной почечной функцией. При этом периоды полувыведения лоратадина и дезлоратадина идентичны таковым у здоровых пациентов. У больных с алкогольным поражением печени максимальная концентрация и AUC лоратадина и дезлоратадина возрастают в 2 раза по сравнению с аналогичными показателями у больных с нормальной функцией печени.

Лоратадин отличается высокой степенью связывания с белками плазмы (97–99%), в то время как его метаболит демонстрирует умеренную степень связывания (73–76%).

В процессе метаболизма лоратадин переходит в дезлоратадин с помощью системы цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени – системы цитохрома Р450 2D6. Его экскреция осуществляется через почки (примерно 40% принятой перорально дозы) и через кишечник (примерно 42% принятой перорально дозы) на протяжении более 10 суток, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Около 27% дозы лоратадина выводится с мочой на протяжении 24 часов после приема Кларитина. Менее 1% лоратадина выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении 24 часов после приема лекарственного средства.


Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна принятой внутрь дозе Кларитина. Их фармакокинетические профили у взрослых и пожилых добровольцев с хорошим состоянием здоровья оказались практически аналогичны.

Период полувыведения лоратадина составляет 3‒20 часов (в среднем 8,4 часа). Данный показатель для дезлоратадина равен 8,8‒92 часам (в среднем 28 часов). У пациентов преклонного возраста период полувыведения для действующего вещества Кларитина и его метаболита составляет 6,7‒37 часов (в среднем 18,2 часа) и 11‒39 часов (в среднем 17,5 часа) соответственно. Этот показатель возрастает при алкогольном поражении печени (определяется степенью тяжести заболевания) и остается неизменным у больных с хронической почечной недостаточностью.

Процедура гемодиализа, которая проводится у пациентов с дисфункциями почек, не влияет на фармакокинетические параметры лоратадина и дезлоратадина.

Показания к применению

  • Устранение симптомов, связанных с круглогодичным и сезонным аллергическим риноконъюнктивитом (зуд слизистой оболочки носа, чиханье, ринорея, слезотечение, ощущение зуда и жжения в глазах);
  • Кожные заболевания аллергического генеза;
  • Хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

  • Период грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Кроме этого, применение Кларитина противопоказано:

  • Таблетки: лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы, нарушения переносимости галактозы; возраст до 3 лет;
  • Сироп: дефицит сахаразы или изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 2 лет.

С осторожностью рекомендуется назначать препарат больным в период беременности и при тяжелых нарушениях функции печени.

Инструкция по применению Кларитина: способ и дозировка

Сироп и таблетки Кларитин принимают перорально 1 раз в сутки в любое удобное время, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование имеет возрастные ограничения и зависит от веса больного:

  • Пациенты старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка или 10 мл сиропа);
  • Дети от 2 до 12 лет: при весе до 30 кг – по 5 мг (1/2 таблетки или 5 мл сиропа), при весе 30 кг и выше – по 10 мг.

Детям от 2 до 3 лет рекомендуется применение Кларитина в форме сиропа.

Для больных (взрослых и детей) с тяжелым нарушением функции печени применение препарата назначают через день в обычных дозах.

При хронической почечной недостаточности и у больных пожилого возраста коррекция дозы Кларитина не требуется.

Побочные действия

Согласно инструкции, Кларитин может вызывать побочные действия:

  • Со стороны нервной системы: нервозность (у детей), сонливость, головная боль, бессонница; очень редко – утомляемость, головокружение;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, сердцебиение;
  • Со стороны пищеварительной системы: повышение аппетита (у взрослых); очень редко – желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), сухость во рту, нарушение функции печени;
  • Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция;
  • Аллергические реакции: очень редко – анафилаксия, сыпь.

Передозировка

Заподозрить передозировку Кларитина можно по таким симптомам, как головная боль, тахикардия, сонливость. В этом случае необходимо незамедлительно обратиться к врачу. В качестве лечения обычно назначается поддерживающая и симптоматическая терапия. Допускается промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь в измельченном виде смешивают с водой).

Лоратадин не выводится посредством гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо осуществлять мониторинг состояния пациента.

Особые указания

Антигистаминные средства могут искажать результаты кожных проб, поэтому прием Кларитина рекомендуется прекратить за 48 часов до проведения диагностических исследований кожи.

Поскольку у некоторых пациентов действие препарата может вызывать состояние сонливости рекомендуется в период терапии соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Безопасность приема лоратадина в период беременности на данный момент точно не подтверждена. Поэтому применение Кларитина возможно только в случае, если вероятная польза лечения для матери превышает потенциальные риски для плода.

Лоратадин и дезлоратадин проникают в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного средства в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

Для больных с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг [1 таблетка Кларитин или 10 мл (2 чайные ложки) сиропа] через день.

При нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза препарата не должна превышать 10 мг [1 таблетка либо 10 мл (2 чайные ложки) сиропа] через день.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении действие Кларитина не усиливает влияние алкоголя на нервную систему.

При сочетании Кларитина с эритромицином, кетоконазолом или циметидином происходит незначительное повышение в плазме крови уровня концентрации лоратадина, но клинических последствий оно не имеет, включая также данные электрокардиографии.

Аналоги

Аналогами Кларитина являются: Лоратадин, Лоратадин-Акрихин, Лорагексал, Ломилан, Кларотадин, Кларидол, Лотарен, Кларисенс, Кларифер, Кларфаст, Кларифарм, Клаллергин, Кларготил, Алерприв, Эролин, Эриус.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 4 года, сироп – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Кларитине

В интернете часто встречаются отзывы о Кларитине как в виде таблеток, так и в виде сиропа, но они довольно противоречивы. Многие пациенты сообщают, что лечение препаратом оказалось достаточно эффективным. Однако некоторым больным пришлось прервать курс лечения, поскольку у них симптомы аллергии оставались такими же ярко выраженными. Аллергологи объясняют это различием причин и проявлений аллергических заболеваний у различных людей. Кларитин в качестве средства монотерапии не всегда может справиться с подобными состояниями.

Отмечается, что, несмотря на большую популярность Кларитина, и таблетки, и сироп не характеризуются таким широким спектром действия, чтобы моментально устранить всю симптоматику аллергии. Часть пациентов сообщает о развитии побочных реакций, например, кожных высыпаний, головной боли, сонливости. При их возникновении следует незамедлительно обратиться к специалисту. Строго противопоказано принимать Кларитин самостоятельно, без консультации с врачом, поскольку самолечение может спровоцировать обострение симптомов.

Цена на Кларитин в аптеках

В основном цена Кларитина в таблетках колеблется от 186 до 233 рублей (за упаковку, содержащую 10 шт.) или от 503 до 623 рублей (за упаковку, содержащую 30 шт.). Заказать препарат в форме сиропа можно за 220‒268 рублей (за флакон объемом 60 мл).

Источник: www.neboleem.net