Фармакологическая группа

  • Противокашлевое средство центрального действия [Противокашлевые средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A37 Коклюш
  • J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
  • R05 Кашель
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния

Описание лекарственной формы

Капли для приема внутрь для детей: прозрачная жидкость, от бесцветного до бесцветного с желтоватым оттенком цвета, с запахом ванили.

Сироп: бесцветная прозрачная жидкость с запахом ванили.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противокашлевое.

Фармакодинамика

Бутамират, активное вещество препарата Синекод®, является противокашлевым средством центрального действия. Не относится к алкалоидам опия ни по химической структуре, ни по фармакологическим свойствам.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Фармакокинетика

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. После приема 150 мг бутамирата Cmax в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) составляет 6,4 мкг/мл и достигается примерно через 1,5 ч. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, и кумуляция не наблюдается.

Гидролиз бутамирата, первоначально до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, начинается в крови. Эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью. Подобно бутамирату, метаболиты обладают почти максимальной (около 95%) степенью связывания с белками плазмы, что обусловливает, помимо всего прочего, их длительный период полувыведения из плазмы. Метаболиты выводятся главным образом почками, причем метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связаны с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 6 ч.

Показания препарата Синекод®

Симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии: кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

беременность (I триместр);

период лактации;

детский возраст до 2 мес (для капель) и до 3 лет (для сиропа).

С осторожностью: беременность (II и III триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях, проведенных у животных, не было отмечено нежелательных воздействий на плод.

Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синекод® не следует применять в I триместре беременности. В II и III триместрах применение препарата Синекод® возможно с учетом пользы для матери и потенциального риска для плода.

Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с материнским молоком, назначение препарата Синекод® в период лактации не рекомендуется.

Побочные действия

При применении препарата Синекод® редко (≥1/10000, <1/1000) наблюдаются следующие побочные эффекты.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение.

Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов: экзантема.

Прочие: редко — возможно развитие аллергических реакций.

Взаимодействие

Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой.

Капли: детям от 2 мес до 1 года — по 10 капель 4 раза в сутки, 1–3 лет — по 15 капель 4 раза в сутки, старше 3 лет — по 25 капель 4 раза в сутки.

Сироп (отмеривают мерным колпачком): детям от 3 до 6 лет — по 5 мл 3 раза в сутки, 6–12 лет — по 10 мл 3 раза в сутки, 12 лет и старше — по 15 мл 3 раза в сутки; взрослым — по 15 мл 4 раза в сутки.

Мерный колпачок следует мыть и сушить после каждого использования. Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение и снижение АД.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание жизненноважных функций организма. Специального антидота нет.

Особые указания

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей. Капли содержат в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому могут назначаться больным с сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять автотранспортом или механизмами. Синекод® может вызывать сонливость, поэтому следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих концентрации внимания (например при работе с механизмами), после приема препарата.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь (для детей), 5 мг/мл. По 20 мл во флаконе из темного стекла, снабженном капельницей-дозатором из ПЭНП и полипропиленовой крышкой, снабженной системой контроля первого вскрытия. По 1 фл. помещают в картонную пачку.

Сироп (ванильный), 1,5 мг/мл. По 100 или 200 мл во флаконе из темного стекла, с крышкой из ПЭ и полипропилена, снабженной системой от несанкционированного вскрытия детьми, с мерным колпачком из полипропилена. По 1 фл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Новартис Консьюмер Хелс СА. Рю де Летраз, 1260 Нион, Швейцария.

Владелец регистрационного удостоверения: Новартис Консьюмер Хелс СА.

Претензии потребителей направлять ООО «Новартис Консьюмер Хелс»

Юридический адрес: 123317, Москва, Пресненская наб., 10.

Фактический и почтовый адрес: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 969-21-65; факс: (495) 969-21-66.

e-mail: [email protected]

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения препарата Синекод®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Синекод®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru

Формы выпуска препарата Синекод

Самым быстродействующим терапевтическим эффектом обладают жидкие лекарственные формы медикаментозных средств. Именно поэтому у ЛС Синекод форма выпуска жидкая – капли и сироп. Это позволяет использовать медпрепарат для быстрого облегчения симптомов.

Капли

капли СинекодЛекарство Синекод в каплях предназначено для симптоматического лечения малышей с 2-месячного возраста от коклюша и непродуктивного кашля разной этиологии.

Используется также при бронхоскопическом исследовании и перед хирургическими вмешательствами. Детям до 2 месяцев, а также беременным в I триместре и лактирующим женщинам противопоказан Синекод. Инструкция по применению предостерегает пациентов с непереносимостью фруктозы о содержании в каплях сорбитола.

Сироп

Аналогичные показания прописаны и в инструкции по применению к микстуре Синекод, точнее, сиропу. Но в этой лекарственной форме медикамент рекомендован к применению лишь с трех лет и противопоказан пациентам младшего возраста. Так же как и в каплях Синекод, в состав сиропа входит фруктоза, поэтому он противопоказан пациентам с непереносимостью этого моносахарида.

Состав

Ни в сиропе, ни в растворе Синекод инструкция по применению не называет в составе препарата (Синекод) каких-либо других компонентов, кроме бутамирата цитрата в качестве действующего вещества. Вспомогательными компонентами субстанции в обеих лекарственных формах также практически не отличаются друг от друга, в обеих присутствуют и фруктоза, и этанол.

Производитель

Прапарат Синекод является продуктом швейцарского фармацевтического объединения «Новартис Консьюмер Хелс С.А», что объясняет достаточно высокую цену ЛС Синекод. Но действующее вещество Синекода содержится в аналогичных препаратах российского производства, поэтому при необходимости подобрать другой препарат можно приобрести заменитель Синекода.

От какого кашля – сухого или влажного?

кашель у девушкиПоскольку медпрепарат относится к фармакологической группе противокашлевых лекарств, ответ на вопрос – от какого кашля Синекод – очевиден.

Противокашлевые средства применяются только при сухом, непродуктивном кашле, так что Синекод – от сухого кашля.

Возможность применения медпрепарата Синекод при влажном кашле следует оговаривать с лечащим врачом, так как только специалист может определить необходимость такой терапии. Чего точно не следует делать при лечении Синекодом, так это одновременно совмещать его прием с отхаркивающими препаратами, которые применяются при влажном кашле.

Противопоказания

Как у любого медикамента, есть у лекарственного средства Синекод и противопоказания. В первую очередь, препаратом запрещено лечиться тем, у кого имеется чрезмерная восприимчивость к действующему или вспомогательным веществам. Кроме того, нельзя употреблять Синекод от кашля:

  • женщинам в лактационный период и в I триместре беременности;
  • детям, не достигшим 3 лет (для сиропа);
  • пациентам, не переносящим фруктозу.

В аннотации к Синекоду есть оговорка о необходимости осторожного применения медпрепарата при заболеваниях печени и головного мозга, эпилепсии, алкоголизме, а также пациентам, склонным к лекарственной зависимости.

виды кашля

Инструкция по приему лекарства взрослым

О том, как принимать ЛС Синекод, о дозировках и других указаниях также расскажет инструкция по применению. Для лечения взрослых предназначен сироп Синекод. В показаниях к этой лекарственной форме указаны: коклюш, сухой кашель различного генеза, бронхоскопия, кашель при хирургическом вмешательстве.

Как принимать?

Противокашлевый сироп Синекод следует употреблять внутрь незадолго до принятия пищи. Обычно понятие «перед едой» подразумевает прием лекарства за 15-30 минут до еды. Запивать сироп водой не обязательно.

Дозировка

В упаковке с сиропом прилагается мерная емкость (колпачок), благодаря которой отмеривать нужное количество лекарства совершенно не затруднительно.

Дозировка сиропа для взрослых составляет 15 мл на 1 прием. В день рекомендуется 4 приема медпрепарата.

Мерную емкость после каждого приема следует промывать и высушивать. Затем она крепится к крышке флакона, что предупреждает потерю мерного колпачка.

Особые указания

В разделе инструкции по применению об особых указаниях имеется оговорка, касающаяся пациентов с сахарным диабетом. Ввиду того что подсластители сиропа представлены сорбитолом и сахаринатом, инструкция сообщает, что Синекод можно использовать этим пациентам.

Что касается больных с патологиями головного мозга и печени, страдающих алкоголизмом, эпилепсией или склонных к зависимости от медикаментов, то в связи с содержанием в сиропе этилового спирта их лечение должно проходить только под врачебным контролем.

Сюда же можно добавить оговорку относительно взаимодействия ЛС Синекод с другими лекарствами. Несмотря на то, что в инструкции по применению лекарственная совместимость не описана, в аннотации есть предостережение о невозможности параллельного употребления отхаркивающих средств.

Особенности применения для детей

кашель у ребенкаПри лечении кашля у детей следует соблюдать особую осторожность и точность в отмеривании положенных по возрасту дозировок ЛС Синекод. Если побочные действия начнут проявляться хотя бы минимальными признаками, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Давать Синекод детям следует в дозировке, прописанной педиатром, или строго по инструкции к применению.

В виде капель

Синекод в виде капель предназначен для лечения самых маленьких пациентов – с 2-месячного возраста. Дозировка препарата производится покапельно:

  • 2-12 месяцев – по 10 капель на прием;
  • 1-3 года – по 15 капель;
  • 3 года и старше – по 25 капель.

Количество приемов в день для всех возрастов одинаково – по 4 раза. Капли следует давать детям незадолго до еды.

В форме сиропа

Сироп разрешается использовать для лечения детей с 3 лет. В упаковке с сиропом имеется мерная емкость, при помощи которой можно отмерить необходимую дозировку:

  • для детей 3-6 лет – по 5 мл;
  • 6-12 лет – по 10 мл;
  • 12 – 16 лет – по 15 мл.

Детям рекомендуется принимать сироп по 3 раза в день.

Возможность лечения при беременности

кашель у беременнойО допустимости лечения беременных препаратом Синекод инструкция по применению дает следующую оговорку.

Терапия возможна любой лекарственной формой – каплями для малышей или сиропом Синекод для взрослых, но – с осторожностью, то есть под контролем лечащего врача и при условии, что потенциальный риск для малыша по сравнению с пользой для женщины незначителен.

При проведении исследований на животных побочных влияний Синекода на плод не было обнаружено. Но с беременными женщинами контролируемых исследований не проводилось, поэтому I триместр беременности в инструкции по применению назван противопоказанием к использованию.

Побочные эффекты

Представляем небольшой перечень возможных нежелательных реакций организма на Синекод. Побочные эффекты затрагивают, в основном, желудочно-кишечный тракт, нервную систему и кожный покров и по частоте относятся к категории «редко». То есть в редких случаях прием Синекода может вызвать:

  • диарею, тошноту;
  • сонливость, рассеянность;
  • крапивницу и другие аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов часто возникает при передозировках препарата. Если такая ситуация возникнет, необходима симптоматическая терапия (промывание, прием сорбентов и т.п.), лекарств-антидотов нет.

Обзор отзывов о микстуре и растворе

сироп в ложкеИнформацию, предоставленную инструкцией по применению, могут подтвердить или опровергнуть комментарии пациентов, принимавших Синекод.

Отзывы об этом медпрепарате довольно противоречивы, что объясняется широким возрастным диапазоном применения лекарства и разнообразием индивидуальных реакций на него. А еще на оценку лекарства очень повлияла правильность применения. Вот какие выводы можно сделать.

  1. Синекод нельзя принимать самостоятельно, без назначения врача. Об этом говорит подавляющее большинство потребителей, столкнувшихся кто — с побочными эффектами, кто – с «неэффективностью» препарата.
  2. У лекарства весьма специфический, «противный, а никакой не ванильный» вкус, что для многих послужило препятствием для лечения. Но, как ни странно, дети пить Синекод в каплях (растворе) не сопротивляются.
  3.  Наиболее выраженными побочными эффектами названы сонливость (не садитесь за руль в период лечения Синекодом!), тошнота (больше из-за вкуса лекарства) и аллергические реакции (особенно от сиропа).
  4. Неэффективным назвали препарат те пациенты, которые пытались лечить им влажный кашель (по совету друзей и даже аптечных работников), не удосужившись сами прочитать инструкцию по применению. В результате кашель по истечении срока действия лекарства вновь появлялся с умноженной силой, буквально выворачивая человека «наизнанку».
  5. Положительные отзывы о лекарстве («помогает всей семье», «спас ребенка от надрывного, до слез и рвоты, кашля»), в основном, содержат оговорку, что его можно применять непродолжительное время (не больше недели), только по назначению врача и ни в коем случае не одновременно с отхаркивающими средствами.
  6. Интересно наблюдение одной пациентки, отметившей, что для лечения по инструкции по применению 100-миллиграммового флакона сиропа взрослому человеку хватит всего на 2 дня. В этом случае желательно найти 200-миллиграммовый флакон.
  7. Педиатры крайне редко назначают детям Синекод, поскольку у него ограничен перечень показаний, а у малышей довольно редко бывают указанные в показаниях патологии. Но при необходимости Синекод справляется с сухим кашлем за 2 дня, возвращая малышу спокойный сон и принятие пищи без позывов к рвоте.

Есть и такое мнение, что Синекод желательно сделать рецептурным ЛС, поскольку его бесконтрольное применение может быть опасным.

Пример рецепта на латинском

Ни сироп, ни капли Синекод не являются рецептурными средствами. А безрецептурные средства не нуждаются в рецепте на латинском, они находятся в свободной продаже. Тем не менее никто не запрещает выписывать выдавать рецептурный лист по всем правилам. Пример рецепта на Синекод на латинском может выглядеть так:

Rp. gtts. Butamirati 5mg

D.S. Внутрь по 3,5, 5 или 10 мл 3-4 раза в день.

Срок годности после вскрытия

В связи с высокой стоимостью многих жидких лекарств пациенты все чаще интересуются, какой у них срок годности после вскрытия. Синекод в своей инструкции по применению не содержит такой информации, что говорит о том, что при правильном хранении (при температуре менее +30 градусов Цельсия, в месте, защищенном от света) срок годности лекарства после вскрытия приближен к сроку, указанному на упаковке – 3 года для сиропа и 5 лет для капель.

Здесь же можно вспомнить отзыв о Синекоде для взрослых, говорящий о том, что 100-миллиграммового флакона хватает только на 2 дня лечения по дозам, прописанным в инструкции по применению. Обычно и симптоматический эффект (подавление кашля) наступает примерно за 2-3 дня, поэтому у лекарства просто не будет возможности испортиться.

Аналоги, чем можно заменить

сироп ПанатусВ РФ и Сербии выпускаются несколько таких лекарственных средств, чем можно заменить Синекод:

  • Панатус (сироп) словенской фармкомпании КРКА;
  • Панатус Форте (сироп);
  • Омнитус (сироп);
  • Коделак Нео (сироп и капли).

Все эти медпрепараты являются прямыми аналогами Синекода и базируются на действующем веществе бутамирата цитрат, являющемся ненаркотическим противокашлевым средством.

Заменители дешевле

Для подавления кашлевого рефлекса без угнетения дыхательного центра можно подобрать аналоги дешевле Синекода российского производства, а также другие противокашлевые препараты на растительной или синтетической основе. Хорошие отзывы имеют комбинированные противокашлевые средства (комплекс противокашлевых и отхаркивающих препаратов):

  • Стоптуссин (капли);
  • сухие микстуры от кашля для детей с алтеем, солодкой и анисом;
  • грудной сбор №3 с почками сосны, шалфеем, солодкой, анисом и алтеем и т.д.

Но и их подбор должен осуществляться с осторожностью и только под руководством врача. А главное – только после установления истинной причины сухого кашля.

Полезное видео

Полезную информацию о лечении кашля можно узнать из следующего видео:

Заключение

  1. Синекод относится к противокашлевым средствам центрального действия, проявляющим бронхорасширяющий и подавляющий кашель эффект.
  2. Согласно инструкции по применению Синекод назначают при коклюше и сухом кашле различного генеза.
  3. При употреблении по назначению врача и в соответствии с инструкцией по применению, Синекод вызывает положительные отзывы пациентов.
  4. Одновременный прием Синекода и отхаркивающих средств не рекомендуется.

 

Источник: pulmonologiya.com

Синекод

 

Торговое название

Cинекод

 

Международное непатентованное название

Бутамират

 

Лекарственная форма    

Капли 20 мл        

 

Состав

100 мл сиропа содержат:

Активное вещество: бутамирата цитрат — 0,150 (1,5 мг/мл).

Вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70% м/м 40,50, глицерол 29,00. натрия сахаринат 0,06, бензойная кислота 0,115, ванилин 0,06, этанол 96% об./об. 0,25, натрия гидроксид 30% м/м 0,031, вода до 100 мл.

 

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до коричневато-желтоватого  цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Противокашлевые препараты (исключая комбинацию с отхаркивающими препаратами). Противокашлевые препараты прочие. Бутамират.

Код АТХ R05DB13

 

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бутамират, активное вещество препарата Синекод, является противокашлевым средством центрального действия. Не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь.

После приема 150 мг бутамирата, максимальная концентрация в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1,5 ч и составляет 6,4 мкг/мл. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной и кумуляции не наблюдается.

Метаболизм и выведение

Гидролиз бутамирата, первоначально до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, начинается в крови. Эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью. Подобно бутамирату, метаболиты обладают почти максимальной (около 95%) степенью связывания с белками плазмы, что обуславливает, помимо всего прочего, их длительный период полувыведения из плазмы.

Метаболиты выводятся главным образом почками, причем метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связаны с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 6 часов.

 

Показания к применению

— симптоматическая терапия кашля различной этиологии.

 

Способ применения и дозы

— от 2-х месяцев до 1 года по 10 капель 4 раза в день 

— от 1 года до 3 лет по 15 капель 4 раза в день

— 3 года и старше по 25 капель 4 раза в день

В 1 мл  22 капли.

Капли следует принимать перед едой.

 

Побочные действия

— кожная сыпь, зуд

— тошнота

— диарея

— головокружение

— сонливость

 

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к бутамирата цитрату или любому другому ингредиенту препарата

— 1 триместр беременности

— период лактации

— наследственная непереносимость фруктозы

— детский возраст до 2-х месяцев

 

Лекарственные взаимодействия

Не описаны

 

Особые указания

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, не следует принимать Синекод одновременно с отхаркивающими средствами, так как возможно скопление мокроты в дыхательных путях и повышение риска возникновения бронхоспазма или инфекции дыхательных путей. Если кашель сохраняется более 7 дней, следует обратиться к врачу. Детям младше 2 лет препарат можно применять только по назначению врача.

Синекод содержит низкую дозу этилового спирта. Синекод капли содержит в качестве подсластителей сахарин и сорбитол, поэтому могут назначаться  больным сахарным  диабетом.  

Беременность и лактация

Во II и III триместрах применение Синекода возможно при наличии  прямых показаний.

По соображениям безопасности, учитывая отсутствие данных по выделению активного вещества в материнское молоко, назначение Синекода в период лактации возможно только в том случае, если польза для женщины оправдывает потенциальный риск для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В редких случаях Синекод вызывает сонливость или головокружение. При возникновении подобных симптомов следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

При случайной передозировке возможны следующие симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, потеря чувства равновесия и гипотензия. Следует оказать неотложную помощь: назначить активированный уголь, солевые слабительные, а также провести мероприятия по поддержанию функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

 

Форма выпуска и упаковка

По 20 мл препарата во флаконе из темно-желтого стекла с дозатором и полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия.

Один флакон вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку картонную.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

 

Производитель

Новартис Консьюмер Хелс СА

Нион, Швейцария

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Новартис Консьюмер Хелс СА, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителя по качеству продукта, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

г. Алматы, ул. Луганского, 96

тел. 8-800-080-0650  (бесплатный со всех стационарных телефонов по Республике Казахстан)

факс: (727) 258-33-03

e-mail: [email protected]

Источник: pharmprice.kz

Всасывание

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фепилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22.5-90 мг.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема в дозах 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 часа при приеме во всех 4 дозах, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь в дозе 90 мг.

Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч; Cmax наблюдалась при дозе 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме дитгиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; Сmax наблюдается после приема в дозе 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет большой Vd в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы при всех дозах (22.5-90 мг) и составляет в среднем 89.3-91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируют в пределах 28.8-45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плацентарный барьер, выделяется ли с грудным молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение

Выведение трех метаболитов происходит в основном почками; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0.02, 0.02, 0.03 и 0.03% от принимаемых доз 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве и виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизмененном виде или неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый T1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42, 1.48-1.93 и 2.72-2.90 ч соответственно.

Источник: www.vidal.ru