Всасывание

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22.5-90 мг.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема в дозах 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 часа при приеме во всех 4 дозах, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь в дозе 90 мг.

После приема 150 мг бутамирата Cmax в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, кумуляции не наблюдается


Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч; Cmax наблюдалась при дозе 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме дитгиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; Сmax наблюдается после приема в дозе 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет большой Vd в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы при всех дозах (22.5-90 мг) и составляет в среднем 89.3-91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируют в пределах 28.8-45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плацентарный барьер, выделяется ли с грудным молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение

Выведение трех метаболитов происходит в основном почками; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови.


тамират обнаруживается в моче в течение 48 ч, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0.02, 0.02, 0.03 и 0.03% от принимаемых доз 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве и виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизмененном виде или неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый T1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42, 1.48-1.93 и 2.72-2.90 ч соответственно.

Источник: yandex.ru

Фармакологическая группа

  • Противокашлевое средство центрального действия [Противокашлевые средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A37 Коклюш
  • J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
  • R05 Кашель
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния

Описание лекарственной формы

Капли для приема внутрь для детей: прозрачная жидкость, от бесцветного до бесцветного с желтоватым оттенком цвета, с запахом ванили.

Сироп: бесцветная прозрачная жидкость с запахом ванили.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противокашлевое.

Фармакодинамика

Бутамират, активное вещество препарата Синекод®, является противокашлевым средством центрального действия. Не относится к алкалоидам опия ни по химической структуре, ни по фармакологическим свойствам.


Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Фармакокинетика

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. После приема 150 мг бутамирата Cmax в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) составляет 6,4 мкг/мл и достигается примерно через 1,5 ч. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, и кумуляция не наблюдается.

Гидролиз бутамирата, первоначально до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, начинается в крови. Эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью. Подобно бутамирату, метаболиты обладают почти максимальной (около 95%) степенью связывания с белками плазмы, что обусловливает, помимо всего прочего, их длительный период полувыведения из плазмы. Метаболиты выводятся главным образом почками, причем метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связаны с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 6 ч.

Показания препарата Синекод®

Симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии: кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.

Противопоказания


повышенная чувствительность к компонентам препарата;

беременность (I триместр);

период лактации;

детский возраст до 2 мес (для капель) и до 3 лет (для сиропа).

С осторожностью: беременность (II и III триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях, проведенных у животных, не было отмечено нежелательных воздействий на плод.

Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синекод® не следует применять в I триместре беременности. В II и III триместрах применение препарата Синекод® возможно с учетом пользы для матери и потенциального риска для плода.

Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с материнским молоком, назначение препарата Синекод® в период лактации не рекомендуется.

Побочные действия

При применении препарата Синекод® редко (≥1/10000, <1/1000) наблюдаются следующие побочные эффекты.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение.

Со стороны Р–РљРў: тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов: экзантема.

Прочие: редко — возможно развитие аллергических реакций.

Взаимодействие


Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой.

Капли: детям от 2 мес до 1 года — по 10 капель 4 раза в сутки, 1–3 лет — по 15 капель 4 раза в сутки, старше 3 лет — по 25 капель 4 раза в сутки.

Сироп (отмеривают мерным колпачком): детям от 3 до 6 лет — по 5 мл 3 раза в сутки, 6–12 лет — по 10 мл 3 раза в сутки, 12 лет и старше — по 15 мл 3 раза в сутки; взрослым — по 15 мл 4 раза в сутки.

Мерный колпачок следует мыть и сушить после каждого использования. Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение и снижение РђР”.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание жизненноважных функций организма. Специального антидота нет.

Особые указания

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей. Капли содержат в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому могут назначаться больным с сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять автотранспортом или механизмами. Синекод® может вызывать сонливость, поэтому следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих концентрации внимания (например при работе с механизмами), после приема препарата.

Форма выпуска


Капли для приема внутрь (для детей), 5 мг/мл. По 20 мл во флаконе из темного стекла, снабженном капельницей-дозатором из РџР­РќРџ и полипропиленовой крышкой, снабженной системой контроля первого вскрытия. По 1 фл. помещают в картонную пачку.

Сироп (ванильный), 1,5 мг/мл. По 100 или 200 мл во флаконе из темного стекла, с крышкой из РџР­ и полипропилена, снабженной системой от несанкционированного вскрытия детьми, с мерным колпачком из полипропилена. По 1 фл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Новартис Консьюмер Хелс СА. Рю де Летраз, 1260 Нион, Швейцария.

Владелец регистрационного удостоверения: Новартис Консьюмер Хелс СА.

Претензии потребителей направлять ООО «Новартис Консьюмер Хелс»

Юридический адрес: 123317, Москва, Пресненская наб., 10.

Фактический и почтовый адрес: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 969-21-65; факс: (495) 969-21-66.

e-mail: [email protected]

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения препарата Синекод®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Синекод®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru

Синекод и Омнитус чем отличаются?

Состав


  • Синекод – основным действующим веществом, данного фармакологического средства, выступает бутамирата цитрат, а также дополнительные компоненты, для придания формы и вкусовых свойств.
  • Омнитус – в данном препарате, также основной действующий компонент – бутамирата цитрат, и дополнительные вещества, для придания фармакологической формы.

Омнитус или Синекод — что лучше? Коротко о главном!

Механизм действия

  • Синекод – данное лекарственное вещество обладает противокашлевым эффектом. Препарат напрямую действует на кашлевой центр, подавляя механизм возникновения кашля, а также расширяет просвет бронхов, способствуя улучшению прохождения кислорода по дыхательным путям, благодаря этому увеличивается содержания кислорода в крови.
  • Омнитус – механизм действия у данного препарата, аналогичен синекоду, так как действующим веществом у обоих лекарственных средств выступает бутамирата цитрат.

Показания

Синекод:

  • Сухой кашель с ограниченным выделением мокроты;
  • Подавления кашлевого рефлекса перед операцией и в послеоперационном периоде;
  • Проведения инструментального обследования бронхов (бронхоскопия).

Омнитус:

  • Показания аналогичны синекоду.

Противопоказания

Синекод:

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст (капли запрещены детям до 2 мес, сироп противопоказан детям до 3 лет).

Омнитус:

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст (существует небольшие ограничения по некоторым лекарственным формам: детям до 3 лет, запрещен прием сиропа, до 6 лет таблеток по 20мг, до 18 лет таблетки по 50мг).

Побочные действия

Синекод:

  • Аллергические реакции на компоненты лекарственного средства;
  • Головная боль, головокружения, сонливость, усталость;
  • Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея, запор, вздутие и боли в животе);
  • Сыпь и зуд на коже.

Омнитус:

  • Побочные действия данного лекарственного средства, аналогичны синекоду.

Формы выпуска и цена

Синекод:

  • Капли для приема внутрь по 5мг/мл, 20мл, 1фл, — «от 326р»;
  • Сироп 1,5мг/мл, 100мл, 1фл, — «от 212р»;
  • Сироп 1,5мг/мл, 200мл, 1фл, — «от 321р».

Омнитус:

  • Сироп, 0,8мг/мл, 200мл, 1фл, — «от 177р»;
  • Таблетки по 20мг, 10шт, — «от 183р»;
  • Таблетки по 50мг, 10шт, — «от 222р».

Омнитус или Синекод, что лучше?

Данные противокашлевые средства в своем составе имеют одинаковое активное действующее вещество — бутимирата цитрат. Благодаря этому, показания и противопоказания, для данных препаратов одинаковые, но полными аналогами, данные медикаменты не являются. Причина отличий, Синекода и Омнитуса, кроется в формах выпуска.

Синекод выпускается в каплях и сиропах. Благодаря капельной форме выпуска, данное средство, можно назначать детям, старше 2 месяцев. Сиропы Синекода, можно применять, при достижении ребенком 3 летнего возраста.

Омнитус, в свою очередь представлен таблетированной формой выпуска, а также сиропом. Важным моментом здесь является то, что многие взрослые люди, не могут принимать жидкие лекарственные формы, из-за проблем дозирования (все сиропы нужно дозировать мерной ложкой). Соответственно таблетированная форма выпуска Омнитуса выступает прекрасной альтернативой, жидким формам Синекода. Также положительным моментом в Синекоде, является то, что таблетки представлены в двух вариантах: по 20мг, для детей старше 6лет, и по 50 мг, для лиц старше 18 лет.

Следует помнить, что применять данные средства, нужно только в тех случаях, когда в дыхательных путях нет секрета (мокроты). Так как данные препараты, воздействуя на кашлевой центр, будут препятствовать ее выделению, что в свою очередь чревато негативными последствиями и углублению заболевания.

Отзывы


При анализе отзывов на форумах в интернете, можно выделить некоторые моменты:

Синекод:

Положительные:

  • Капли можно назначать детям от 2 месяцев;
  • Сироп имеет в своем составе в два раза больше активного вещества, нежели омнитус.

Отрицательные:

  • Высокая стоимость препарата.

Омнитус:

Положительные:

  • Есть таблетированная форма выпуска;
  • Низкая цена, по сравнению с аналогами.

Отрицательные:

  • Возрастные ограничения (сироп можно применять детям, достигшим 3 лет, а таблетки от 6 лет).

Источник: 1psoriaz.net

Хочется рассказать вам об очень хорошем средстве, которое лечит сухой кашель просто на «ура!». Дело было в апреле, когда мой сынок заболел. Началось всё с сильной температуры (до 39 градусов), а на вторые сутки прибавился кашель — сухой и лающий. При этом горло было не красное, чуть розоватое. Врач подтвердила мои опасения — это был ларингит в чистой форме.

Помимо других лекарственных средств, нам назначили и приём сиропа «Синекод». Я как бы не люблю сыну давать новые лекарства, но прочитав отзывы, всё же решилась на покупку. Тем более, что мой излюбленный «Проспан» тут явно не помогал. Оно и понятно — «Проспан» хорош при мокром вяжущем кашле, а тут — сухой… Хотя решающим фактором для приобретения «Синекода» была его цена — всего 180 рублей.

У «Синекода» небольшой флакон из тёмного стекла с мерной крышечкой. Принимать «Синекод» нам назначили на ночь, так как об обладает сильным эффектом. Почему на ночь? Что бы дитё хотя бы ночь могла провести спокойно, не захлёбываясь кашлем: и сыну, и мне — спокойнее.

Я мало понимаю в медицински терминах, но вот состав сиропа:

Так же указано, что «Синекод» обладает ванильным вкусом. Вот с этим я бы поспорила на миллион. Может у сиропа и есть какой-то привкус, но в общем и целом — сироп скорее гадкий. Ощущается небольшое количество подсластителей, но они не спасают.

Но несмотря на его анти-вкус, принимать сироп обычно назначают так:

Показания к применению:

Интересная информация указана о приёме «Синекода» во время беременности:

Таким образом мы и лечились: пили невкусный «Синекод» один раз в день, запивая его водой. Эффект от приёма сиропа виден сразу — кашель начинает заметно терять свою силу. К пятому дню приёма (а нам выписали применять его именно 5 дней) кашель был уже незначительный.

Теперь для меня «Синекод» — лекарство номер один при сухом кашле.

П.С. Одно замечание к «Синекоду» — это наличие того самого ванильного ароматизатора. Из-за него мы параллельно пили ещё и «Супрастин», что бы снова аллергия нас не атаковала. Но всё-равно, мы её не избежали — снова покраснели предательски щёчки.

——————————————Я LOVE сайт отзывов irecommend.ru !!!—————————————-

Другие мои отзывы о сиропах от кашля:

  • сироп «Аскорил» — не подходит для аллергиков
  • сироп «Амбробене» — средне
  • капли «Пропан» — мой фаворит при вязком кашле
  • травяной сироп «Гербион» — второй после «Проспана»

Источник: www.linzvzglyad.ru