Всасывание

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22.5-90 мг.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема в дозах 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 часа при приеме во всех 4 дозах, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь в дозе 90 мг.

После приема 150 мг бутамирата Cmax в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, кумуляции не наблюдается


Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч; Cmax наблюдалась при дозе 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме дитгиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; Сmax наблюдается после приема в дозе 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет большой Vd в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы при всех дозах (22.5-90 мг) и составляет в среднем 89.3-91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируют в пределах 28.8-45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плацентарный барьер, выделяется ли с грудным молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение

Выведение трех метаболитов происходит в основном почками; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови.


тамират обнаруживается в моче в течение 48 ч, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0.02, 0.02, 0.03 и 0.03% от принимаемых доз 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве и виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизмененном виде или неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый T1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42, 1.48-1.93 и 2.72-2.90 ч соответственно.

Источник: health.mail.ru

Форма выпуска и состав

  • сироп (ванильный): бесцветная прозрачная жидкость с запахом ванили (по 100 и 200 мл в темных стеклянных флаконах, в пачке картонной 1 флакон в комплекте с мерным колпачком);
  • капли для приема внутрь (для детей): прозрачная жидкость, бесцветная или с желтоватым оттенком, с запахом ванили (по 20 мл в темных стеклянных флаконах, оснащенных капельницей-дозатором и системой контроля первого вскрытия, в пачке картонной 1 флакон).

Активное вещество – бутамирата цитрат:

  • 1 мл сиропа – 1,5 мг;
  • 1 мл капель – 5 мг.

Вспомогательные вещества сиропа: вода, бензойная кислота, натрия сахаринат, глицерол, сорбитола раствор 70%, этанол 96%, ванилин, натрия гидроксид 30%.

Дополнительные компоненты капель: сорбитола раствор 70%, этанол 96%, бензойная кислота, натрия сахаринат, глицерол, натрия гидроксид 30%, ванилин, вода.

Фармакологические свойства


Фармакодинамика

Активным компонентом Синекода является бутамират, входящий в группу противокашлевых средств центрального действия. Данное вещество не относится к алкалоидам опия ни с химической, ни с фармакологической точки зрения и не приводит к формированию привыкания либо зависимости.

Бутамират подавляет кашель путем непосредственного воздействия на кашлевой центр. Синекод характеризуется бронходилатирующим (бронхорасширяющим) эффектом и облегчает дыхание, улучшая показатели оксигенации крови (насыщения ее кислородом) и спирометрии (уменьшается сопротивление дыхательных путей).

Фармакокинетика

Эфир бутамирата быстро и практически полностью всасывается и гидролизуется в плазме с образованием диэтиламиноэтоксиэтанола и 2-фенилмасляной кислоты. Исследования, касающиеся связи приема пищи и всасывания активного вещества Синекода, не проводились. При приеме доз 22,5–90 мг содержание диэтиламиноэтоксиэтанола и 2-фенилмасляной кислоты изменяется прямо пропорционально принятому количеству препарата.

Бутамират определяется в крови уже спустя 5–10 минут после перорального приема доз 22,5, 45, 67,5 и 90 мг. При схеме лечения, включающей прием препарата в любой из вышеуказанных дозировок, максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 1 часа. При приеме внутрь дозы 90 мг содержание бутирата в крови составляет 16,1 нг/мл.


Средний уровень в плазме крови 2-фенилмасляной кислоты достигается в течение 1,5 часов. Максимальное содержание вещества 3052 нг/мл отмечалось после приема дозы 90 мг. Средняя концентрация в плазме диэтиламиноэтоксиэтанола достигается в течение 0,67 часа при максимальной концентрации 160 нг/мл, зарегистрированной после приема дозы 90 мг.

Бутамират отличается большим объемом распределения в диапазоне 81–112 л (необходимо учитывать поправку на массу тела в кг), а также практически полностью связывается с белками плазмы. Для 2-фенилмасляной кислоты характерна высокая степень связывания с белками плазмы на всех уровнях дозировки (22,5–90 мг). В среднем она варьируется в диапазоне 89,3–91,6%. Диэтиламиноэтоксиэтанол связывается с белками плазмы на 28,8–45,7%. Точные данные о том, проникает ли бутамират через плацентарный барьер или в грудное молоко, отсутствуют.

Скорость гидролиза бутамирата крайне высока. Образующаяся в результате этого процесса 2-фенилмасляная кислота в дальнейшем также частично метаболизируется посредством гидроксилирования в пара-положении.

Все метаболиты выводятся преимущественно через почки. Те из них, которые обладают кислой реакцией, после конъюгации в печени в основном связываются с глюкуроновой кислотой. Содержание конъюгатов 2-фенилмасляной кислоты в моче значительно выше, чем в плазме крови. Бутамират выявляют в моче на протяжении 48 часов после приема Синекода. При 96-часовом периоде отбора проб на долю данного вещества, выделяющегося с мочой, приходится примерно 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03% от принятых доз 22,5, 45, 67,5 и 90 мг соответственно.


Бутамират выделяется с мочой преимущественно в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, уровень которого оказывается значительно выше, чем неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты или бутамирата в неизмененном виде.

Период полувыведения бутамирата, 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 1,48–1,93, 23,26–24,42 и 2,72–2,9 часа соответственно.

Показания к применению

Синекод применяется для симптоматического лечения сухого кашля различной этиологии: при коклюше, во время проведения бронхоскопии и хирургических вмешательств, при необходимости подавления кашля в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

  • I триместр беременности;
  • период лактации;
  • детский возраст до 2 месяцев – для капель, до 3 лет – для сиропа;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: II и III триместры беременности.

Инструкция по применению Синекода: способ и дозировка

Препарат необходимо принимать внутрь перед едой.

Рекомендуемые дозы сиропа:

  • дети 3–6 лет – по 5 мл 3 раза в сутки;
  • дети 6–12 лет – по 10 мл 3 раза в сутки;
  • подростки 12–18 лет – по 15 мл 3 раза в сутки;
  • взрослые – по 15 мл 4 раза в сутки.

Для удобства дозирования в комплекте с флаконом предусмотрен мерный колпачок. После каждого использования его следует мыть и сушить.

Рекомендуемые дозы капель Синекод для детей в зависимости от возраста:

  • 2–12 месяцев – по 10 капель 4 раза в сутки;
  • 1–3 лет – по 15 капель 4 раза в сутки;
  • старше 3 лет – по 25 капель 4 раза в сутки.

Продолжительность терапии – не более 7 дней.

При необходимости лечения детей до 2 лет следует проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Препарат переносится преимущественно хорошо. В редких случаях (>1/10 000, <1/1000) возникают следующие побочные эффекты:

  • со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение;
  • со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота;
  • со стороны кожных покровов: экзантема;
  • прочие: аллергические реакции.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: тошнота, рвота, сонливость, диарея, головокружение, резкое снижение артериального давления. Специфический антидот отсутствует. Лечение передозировки заключается в промывании желудка, назначении активированного угля и терапии, поддерживающей жизненно важные функции организма.

Особые указания

Во время лечения не следует принимать отхаркивающие препараты, т. к. это может привести к скоплению мокроты в дыхательных путях и, как следствие, развитию инфекций дыхательных путей и бронхоспазму.

В виде сиропа Синекод можно принимать больным сахарным диабетом, поскольку в качестве подсластителей он содержит сахарин и сорбитол.

Согласно инструкции, Синекод может вызывать сонливость, что следует принять во внимание водителям транспортных средств и пациентам, занятым на потенциально опасных производствах, связанных с повышенной концентрацией внимания.

Применение при беременности и лактации


Достоверные клинические исследования безопасности и эффективности Синекода для беременных женщин не проводились, поэтому назначать препарат в I триместре беременности не рекомендуется. Во II и III триместрах допускается применение Синекода, если польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода.

Поскольку данные о выделении бутамирата с грудным молоком отсутствуют, прием препарата в период лактации нежелателен.

Исследования, проведенные на животных, не выявили токсического воздействия бутамирата на плод.

Применение в детском возрасте

Для детей Синекод противопоказан: в возрасте до 2 месяцев – в форме капель, до 3 лет – в форме сиропа.

Лекарственное взаимодействие

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналогами Синекода являются: Коделак Нео, Омнитус, Эреспал, Стоптуссин, Либексин, Флюдитек, Аскорил, Панатус Форте.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек


Отпускается без рецепта.

Отзывы о Синекоде

Отзывы о Синекоде в виде сиропа преимущественно благоприятные. Пациенты указывают, что он действительно помогает при сухом кашле, причем серьезные побочные эффекты отсутствуют. Многие врачи назначают данное лекарственное средство, которое при правильно подобранной схеме обуславливает положительную динамику заболевания.

Мнения о каплях противоречивы. Некоторые больные утверждают, что препарат оказался незаменим при лечении кашлевых приступов, другие настаивают на том, что он лишь подавляет кашель, но не лечит его.

Цена на Синекод в аптеках

Цена на сироп Синекод составляет приблизительно 400–450 рублей (во флаконе 200 мл) и 270–310 рублей (во флаконе 100 мл). Капли можно приобрести в аптеках за 400–445 рублей (за флакон 20 мл).

Источник: www.neboleem.net

Всасывание

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22.5-90 мг.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема в дозах 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 часа при приеме во всех 4 дозах, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь в дозе 90 мг.


После приема 150 мг бутамирата Cmax в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, кумуляции не наблюдается

Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч; Cmax наблюдалась при дозе 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме дитгиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; Сmax наблюдается после приема в дозе 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет большой Vd в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы при всех дозах (22.5-90 мг) и составляет в среднем 89.3-91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируют в пределах 28.8-45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плацентарный барьер, выделяется ли с грудным молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.


Выведение

Выведение трех метаболитов происходит в основном почками; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0.02, 0.02, 0.03 и 0.03% от принимаемых доз 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве и виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизмененном виде или неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый T1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42, 1.48-1.93 и 2.72-2.90 ч соответственно.

Источник: www.vidal.ru