• Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Небуфлюзон — противоастматическое средство для ингаляционного применения.
ГКС флутиказона пропионат в рекомендуемых дозах для ингаляций оказывает мощное противовоспалительное действие на легкие, что приводит к уменьшению симптоматики и частоты приступов астмы.

Фармакокинетика

.
Биодоступность флутиказона пропионата для каждого из имеющихся ингаляционных устройств была оценена по данным сравнительных исследований ингаляционной и внутривенной фармакокинетики. У здоровых взрослых добровольцев биодоступность составляла для флутиказона пропионата дискуссий — 7,8%, для флутиказона пропионата дискхалеру — 9%, для флутиказона пропионата Евохалеру — 10,9% соответственно.
Системная абсорбция осуществляется главным образом через дыхательную систему, сначала быстро, затем в течение длительного времени.


таток ингаляционной дозы во рту проглатывается с минимальным влиянием в связи с низкой растворимостью флутиказона пропионата в воде и пресистемным метаболизмом препарата, как результат этого — пероральная биодоступность препарата менее 1%.
Наблюдается линейный рост системного действия при увеличении ингаляционной дозы препарата.
Флутиказона пропионат характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл / мин), большим объемом распределения (около 300 л) и конечным периодом полувыведения около 8:00. Уровень связывания с белками умеренно высокий (91%). Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом путем метаболизма в неактивный метаболит с помощью фермента цитохрома Р450 CYP3A4.
Почечный клиренс флутиказона пропионата очень незначительный (менее 0,2%), из них менее 5% выводится в виде метаболитов. Следует быть осторожными, одновременно назначая ингибиторы CYP3A4, в связи с потенциальным повышением системного влияния флутиказона пропионата.
Токсикологические исследования показали наличие типичных для сильных ГКС эффектов, но в дозах, во много раз превышают те, что показаны для терапевтического применения. В ходе исследований влияния препарата на репродуктивную функцию и наличие тератогенных свойств препарата новых данных обнаружено не было. Флутиказона пропионат не оказывает мутагенного активности invitro и invivo. Опыты на животных показали отсутствие канцерогенного потенциала в препарате. Он также не раздражающих и сенсибилизирующих свойств.

Показания к применению


Препарат Небуфлюзон применяется у взрослых и детей старше 16 лет:
— Профилактическое применение при тяжелой степени астмы (больные, нуждающиеся в высоких доз ингаляционных или пероральных кортикостероидов).
— Лечение обострений астмы.
Дети в возрасте от 4 до 16 лет:
— Лечение обострений астмы.

Способ применения

Флутиказона пропионат для небулизации предназначен для пероральных ингаляций, поэтому рекомендуется использовать мундштук. Возможны также использование лицевой маски и проведения назальной ингаляции. Для измерения необходимого количества препарата возможно использование шприца, объемом 1 мл.
Препарат Небуфлюзон следует назначать в виде аэрозоля с струйного небулайзера.
Поскольку на доставку препарата влияют многочисленные факторы, следует придерживаться рекомендаций производителя, выпускающего небулайзеры.
Применять Небуфлюзон с помощью ультразвуковых небулайзеров, как правило, не рекомендуется.
Когда желательно применять малые объемы суспензии или обеспечить доставку препарата в течение длительного времени, суспензию флутиказона пропионата для небулизации можно разводить раствором натрия хлорида для инъекций непосредственно перед ингаляцией.
Флутиказона пропионат для небулизации не следует вводить в виде инъекций.
Поскольку большинство небулайзеров действуют на основе постоянного потока, вероятно, небулизированный препарат попадает в окружающую среду.


этому Небуфлюзон нужно применять в хорошо проветриваемых помещениях, особенно в больницах, где несколько больных могут пользоваться небулайзерами одновременно.
Дозировка
Взрослые и дети старше 16 лет: 0,5 — 2 мг дважды в день.
Для лечения приступов астмы рекомендуется применять максимальные указанные дозы в течение 7 дней после нападения. После этого необходимо стараться уменьшить дозу.
Дети 4 — 16 лет: 1 мг дважды в день.
Начальная доза небулизированного флутиказона пропионата должна соответствовать тяжести заболевания. В дальнейшем дозу следует отрегулировать на таком уровне, который позволяет контролировать заболевание, или уменьшить до минимальной эффективной дозы в зависимости от индивидуального эффекта.
Больных нужно предупредить о том, что лечение ингаляционным флутиказона пропионата является профилактическим и поэтому его необходимо применять регулярно. Максимального улучшения течения астмы можно достичь в течение 4 — 7 дней от начала лечения. Однако было обнаружено, что флутиказона пропионат оказывает лечебное действие уже через 24 часа после начала лечения у тех больных, которые ранее не применяли ингаляционные стероиды.
В случае уменьшения эффективности короткого бронходилататоров или необходимости их частого применения пациент должен обратиться к врачу.
Отдельные группы больных. Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени и почек.

Побочные действия


Следующие побочные реакции систематизированы по органам и системам и по частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и <1/100), редко ( ≥1 / 10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Инфекции и инвазии. Очень часто кандидоз полости рта и глотки. С целью предотвращения этого явления после применения Небуфлюзона в виде ингаляции через небулайзер следует полоскать полость рта. При необходимости в течение всего периода лечения назначают противогрибковый препарат, продолжая при этом применение Небуфлюзона.
Со стороны иммунной системы. Сообщалось о реакции гиперчувствительности с нижеприведенными проявлениями. Нечасто кожные реакции гиперчувствительности. Очень редко ангионевротический отек (главным образом лица и ротоглотки), респираторные симптомы (одышка и / или бронхоспазм) и анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы. Возможна системное .


 Часто охриплость голоса. У некоторых больных ингаляционный флутиказона пропионат может быть причиной охриплости голоса, в этом случае полезно полоскать горло водой сразу после ингаляции. Очень редко парадоксальный бронхоспазм.
Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстрорастущей одышкой после ингаляции. В этом случае немедленно применяют быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, ингаляцию Небуфлюзона сразу
прекращают, проводят обследование пациента и при необходимости назначают альтернативную терапию.
Со стороны кожи и подкожной ткани. Часто синяки.

Противопоказания

Противопоказано применять Небуфлюзон при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата в анамнезе.

Беременность

Безопасность применения Небуфлюзона в период беременности окончательно не установлена. При решении вопроса о назначении препарата в этот период нужно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
На сегодняшний день не установлено, попадает флутиказона пропионат в грудное молоко, однако, исходя из фармакологического профиля препарата, это маловероятно. Применять препарат во время кормления грудью следует только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В обычных условиях после ингаляционного введения Небуфлюзона достигаются низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первого прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованном цитохромом Р450 3А4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимого медикаментозного взаимодействия, опосредованного флутиказона пропионата, очень мала.
По данным исследований по изучению лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев было показано, что ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р4503А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что приведет к существенному снижению концентрации кортизола в сыворотке крови. По данным постмаркетингового применения препарата сообщалось о клинически значимом медикаментозном взаимодействии у пациентов, которые лечились флутиказона пропионата и ритонавира, что приводило к системному воздействию кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.


этому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случая, когда польза от такого применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов (см. Раздел «Особенности применения»).
По данным исследований с другими ингибиторами цитохрома Р4503А4, было доказано, что они имеют очень незначительное (эритромицин) или малый (кетоконазол) влияние на повышение системной концентрации флутиказона пропионата в сыворотке крови без значительного снижения концентрации кортизола. Однако одновременно применять сильные ингибиторы цитохрома Р450 3А4 (например кетоконазол) следует с осторожностью, учитывая возможность увеличения
системного влияния флутиказона пропионата.

Передозировка

При применении Небуфлюзона в дозах, превышающих рекомендуемые, может возникнуть временное угнетение надпочечниковой функции. Это не требует неотложной помощи, поскольку функция коры надпочечников восстанавливается через несколько дней, что подтверждается измерением уровня кортизола в плазме. Однако при применении доз, превышающих рекомендуемые, в течение длительного времени может наблюдаться некоторое угнетение функции надпочечников, поэтому, возможно, нужным контроль адреналового резерва. В случае передозировки терапию можно продолжить в дозах, необходимых для контроля за симптомами астмы. Пациенты, которые лечатся выше, чем рекомендуемые, дозами, должны быть под особым наблюдением, а дозу препарата для них нужно снижать постепенно.

Условия хранения


Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Не допускать замораживания и воздействия прямого солнечного света.
Раскрыты контейнеры следует хранить в холодильнике и использовать в течение 12:00 после вскрытия.
Хранить в вертикальном положении.

Форма выпуска

Небуфлюзон — суспензия для ингаляций.
Упаковка: по 2 мл суспензии в контейнерах однодозовых. По 10 контейнеров в пакете из полимерной пленки в пачке из картона.

Состав

1 мл суспензии Небуфлюзон содержит флутиказона пропионата 1 мг
Вспомогательные вещества: декаметоксин; полисорбат 80; натрия дигидрофосфат дигидрат; натрия фосфат безводный натрия хлорид, вода для инъекций.

Дополнительно

Дети. Применяют детям в возрасте от 4 лет.
Небуфлюзон не показан для купирования острых приступов астмы, препарат назначают для длительного профилактического лечения. Для облегчения состояния при острых астматических приступах применяют быстро- и короткодействующие ингаляционные бронходилататоры.
Суспензия не предназначена для самостоятельного применения для облегчения симптомов острого бронхоспазма.


этом случае также следует назначать короткодействующие ингаляционные бронходилататоры. Небуфлюзон предназначен для регулярного ежедневного применения в качестве противовоспалительного средства при остром обострении бронхиальной астмы.
Небуфлюзон не является препаратом, которым можно заменить инъекционное или пероральное применение кортикостероидов в неотложных состояниях.
Лечение бронхиальной астмы нужно проводить согласно поэтапной программе, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции внешнего дыхания.
Увеличение частоты применения и дозы ингаляционных бета-2-агонистов сигнализирует о постепенной потере контроля за астмой. В этих условиях терапию для просмотра.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля за астмой потенциально жизненно опасно, поэтому следует увеличивать дозу кортикостероидов. У пациентов, относящихся к группе риска, может быть целесообразной ежедневная пикфлоуметрия.
Недостаточная эффективность лечения или тяжелое обострение астмы требует увеличения дозы Небуфлюзону и, если нужно, назначение системных стероидов и / или антибиотиков при наличии инфекции.
При применении ингаляционных кортикостероидов, преимущественно в высоких дозах и в течение длительного времени, возможно возникновение системного действия, но вероятность этого значительно меньше, чем при применении пероральных стероидов (см. Раздел «Передозировка»). Системное действие может проявляться синдромом Кушинга, кушингоидного признаками, угнетением надпочечников, задержкой роста у детей, уменьшением минерализации костей, катарактой и глаукомой.
Поэтому важно, чтобы доза ингаляционных кортикостероидов была уменьшена до минимально возможной, которая бы поддерживала эффективный контроль симптомов астмы (см.

здел «Побочное действие»).
Рекомендуется регулярно проверять рост детей, находящихся на длительном лечении ингаляционными кортикостероидами.
Существует индивидуальная повышенная чувствительность к ингаляционным ГКС.
В связи с возможностью угнетения функции надпочечников перевод пациентов с приема пероральных кортикостероидов на ингаляционный Небуфлюзон требует особого внимания и постоянного контроля функции надпочечников.
Переход на ингаляционный Небуфлюзон и отмена системной терапии должны быть
постепенными. Пациенты должны иметь при себе специальную карточку с предупреждением о необходимости дополнительного введения системного стероида в стрессовых ситуациях.
Замена системной стероидной терапии на ингаляционную иногда может демаскировать аллергические заболевания, такие как аллергический ринит или экзема, ранее контролируемые системным приемом стероидов. Эти аллергические проявления нужно лечить антигистаминными средствами и / или препаратами для местного применения, в том числе кортикостероидами местного действия.
Лечение флутиказона пропионата не следует прекращать внезапно.
Существуют единичные сообщения о повышении уровня глюкозы в крови (см. Раздел «Побочное действие»), и это следует учитывать при назначении Небуфлюзона больным сахарным диабетом.
Как и при применении всех ингаляционных кортикостероидов, особого внимания требуют пациенты с активной или латентной формой туберкулеза легких.
По данным постмаркетингового применения препарата сообщалось о клинически значимом медикаментозном взаимодействии у пациентов, которые лечились флутиказона пропионата и ритoнавиром, что приводило к системному воздействию кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случая, когда польза от такого применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов (см.
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При применении Небуфлюзона в рекомендованных дозах функция и резерв надпочечников остаются в пределах нормы. Эффект от применения ингаляционного Небуфлюзона позволяет свести к минимуму потребность в пероральных стероидах. Но возможность побочного действия у пациентов, ранее лечились пероральными стероидами, сохраняется в течение некоторого
времени. Степень нарушения функции надпочечников в отдельных ситуациях может потребовать оценки специалиста. Следует иметь в виду возможность нарушения функции надпочечников в неотложных ситуациях, включая хирургические вмешательства и другие стрессовые ситуации, и учесть необходимость назначения соответствующего лечения кортикостероидами.
Пациентов, которые лечатся небулизированным флутиказона пропионата, нужно предупредить, что при ухудшении состояния они не должны увеличивать дозу или частоту применения, а должны обратиться за медицинской консультацией.
Полезным является применение небулизированного флутиказона пропионата через мундштук с целью избежания развития атрофических изменений кожи лица, которые возможны при длительном использовании лицевой маски.
При использовании лицевой маски кожу, испытывающий действия препарата, нужно защищать с помощью защитного крема или тщательного умывания после использования.
Длительное лечение ингаляционным небулизированным Небуфлюзоном нужно отменять постепенно, под контролем, недопустимо внезапное прекращение терапии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Любое воздействие маловероятно.

Основные параметры

Название: НЕБУФЛЮЗОН
Код АТХ: R03BA05 — Флутиказон

Источник: www.medcentre.com.ua

Инструкция по применению небуфлюзон

Инструкция по применению Небуфлюзона изучается до начала терапии. Препарат используется в качестве аэрозоля для небулайзера. Если специалист назначил низкую дозировку лекарства либо длительную терапию, Небуфлюзон растворяют физраствором. Подобная процедура проводится перед ингаляцией с учетом 1 пропорции.

Взрослым и подросткам назначается 0,5-2 мг дважды в день. В первые дни лечения показано к приему 2 мг медикамента. Если состояние больного улучшилось, дозировка уменьшается. Детям с 3-х до 15 лет назначается по 1 мг. Ингаляционная терапия проводится в помещении, которое можно легко проветрить. Это условие необходимо соблюдать, так как препарат испаряется в воздух.

На первом этапе лечения дозировка назначается с учетом тяжести болезни. Если состояние улучшилось, доза корректируется и устанавливается на уровне максимальной эффективности. Подобная терапевтическая методика считается профилактикой, поэтому медикамент применяется постоянно. Исследования доказали, что максимальное улучшение состояния ребенка-астматика наступает на 4 день терапии.

Пациент может ощущать облегчение на 2 день лечения, если до этого он не употреблял стероиды. Если эффективность от применения Небуфлюзона снизилась, врач может увеличить регулярность проведения ингаляции.

Бесконтрольное лечение провоцирует кандидоз ротовой полости и гортани. Для предупреждения таких осложнений рекомендуется после сеанса полоскать рот. Дополнительно показан прием противогрибкового препарата.

Редко Небуфлюзон провоцирует отек лица. Иногда на фоне терапия фиксируется повышенная концентрация в КС глюкокортикоидных гормонов. Если ингаляции показаны детям, может приостановиться их рост. Параллельно ухудшается минерализация костной ткани. Пациенты могут жаловаться на бессонницу, раздражительность.

Ингаляция влияет на тембр голоса. Чтобы устранить охриплость, после терапии прополаскивают горло. Лечение Небуфлюзоном может вызвать спазм бронхов, сильную отдышку. При развитии такой клинике ингаляция отменяется. Назначается бронходилататор быстрого воздействия. Пациента должен осмотреть врач, чтобы откорректировать курс терапии. Небуфлюзон часто применяется при длительном лечении астмы и купирования приступа удушья.

Состав

Ингаляционные процедуры Небуфлюзоном эффективны при астме, так как активным компонентом является пропионат флутиказона. Из действующих дополнительных веществ медики выделяют фосфат натрия.

Показания

Небуфлюзон – лекарственное средство, используемое при обострении астмы. Медикамент применяется курсами на протяжении срока, установленного врачом. Также специалист определяет степень необходимости применения рассматриваемого средства.

Терапия астматического обострения – основной показатель к приему Небуфлюзона. Её назначают пациентам с 4-х лет. Если заболел подросток старше 16 лет, лекарство используется как профилактическое средство при тяжелом течении астмы.

Назначение для применения

Противопоказания

Для рассматриваемого медикаментозного средства характерны некоторые противопоказания к приёму. Кроме традиционных запретов при обострениях астмы, противопоказания к ингаляции – гиперчувствительность к компонентам препарата, а также:

  1. Возраст – ингаляция не показана детям младшего возраста, особенно грудничкам.
  2. Беременность.
  3. Лактационный период.

Запрет на употребление

Способ применения и дозы

По статистическим данным проведенного постмаркетингового исследования, применение флутиказона пропионат наиболее эффективное. Рассматриваемое лекарство предназначено для проведения пероральной ингаляции. Медики советуют делать манипуляцию, используя мундштук.

Допускается также применение лицевой маски. При необходимости ингаляция проводится назальным способом. Чтобы измерить нужное количество средства, применяется шприц на 1 мл. Небуфлюзон назначается как аэрозоль для струйного небулайзера.

Так как доставка главных компонентов в организм пациента осуществляется под влиянием многочисленных факторов, поэтому во время ингаляции рекомендуется придерживаться не только советов врачей, но и рекомендаций производителя, который разрабатывает ингаляторы.

Медикамент не используют при помощи ультразвукового небулайзера. Если больному назначена низкая дозировка либо необходимо пройти длительное лечение, лекарство разводят раствором натрия хлорида. Данная манипуляция проводится перед ингаляцией.

Рассматриваемое медикаментозное средство не вводится в качестве инъекции. Так как многие небулайзеры действуют за счет постоянного потока, поэтому лекарство и его активные компоненты попадают в воздух.

Медикаментозное средство можно использовать только в помещении, где обеспечена хорошая вентиляция. Если ингаляция проводится в условиях стационара, тогда палата должна хорошо проветриваться. В больницах ингаляция проводится нескольким пациентам одновременно.

Лечение назначается взрослым больным и детям старше 16 лет в дозировке 0,5-2 мг дважды в сутки. Чтобы вылечить приступы астмы, лекарство применяется в максимальной дозе на протяжении 7 дней после первичного приступа. В последующие дни дозировка уменьшается. Это зависит от состояния пациента.

Препарат применяют детям в возрасте 4-16 лет в дозировке 1 мг. Ингаляция проводится дважды в сутки. Начальная дозировка лекарства соответствует тяжести болезни. В последующие дни дозировка регулируется на уровне, позволяющем контролировать астму. При необходимости врач уменьшает до минимально эффективной дозировки с учетом индивидуального терапевтического результата.

Перед ингаляцией пульмонолог должен предупредить пациента, что рассматриваемая методика является только профилактической. Её проводят регулярно. Несмотря на возраст больного, максимальное улучшение течения недуга наблюдается на 4 день от начала ингаляций.

При этом ученые доказали, что главный компонент оказывает лечебное воздействие уже через сутки от начала терапии у пациентов, ранее не проходивших ингаляцию стероидами.

При уменьшении эффективности бронходилататора короткого воздействия либо необходимости в его частом применении, пациент должен проконсультироваться с пульмонологом. Исследования не показали, что существует необходимость в изменении дозы для больных пожилого возраста либо пациентов, страдающих от почечных заболеваний.

Передозировка

Если ингаляция проводится в дозировке, превышающей назначенную, допускается временное угнетение функций коры надпочечников. Но такое состояние не требует срочной медицинской помощи, так как функции восстанавливаются в кратчайшие сроки. Это можно подтвердить, измерив уровень кортизола.

Если ингаляция проводится дозой, превышающей назначенную, в течение длительного периода происходит угнетение рассматриваемых функций. Поэтому пульмонологи советуют контролировать адреналовый резерв.

При передозировке ингаляция продолжается с тем количеством лекарства, которое необходимо для контроля над клиникой астмы. Пациенты, входящие в группу риска развития астмы, находятся под наблюдением, а дозировка Небуфлюзона снижается постепенно.

Побочные эффекты

Если во время ингаляции и после неё пациент не будет соблюдать предписаний врача, может развиться молочница ротовой полости. Чтобы предупредить такое осложнение, после приема Небуфлюзона в виде ингаляции прополаскивается ротовая полость. Если пациент склонен к развитию кандидоза, в качестве профилактического средства используется противогрибковое средство.

Ингаляция рассматриваемым средством может спровоцировать побочные реакции со стороны иммунитета. Допускается высокая реакция гиперчувствительности к некоторым проявлениям. Иногда проявляется реакция со стороны дермы.

Чаще отекает лицо, ротоглотка. Могут проявляться респираторные признаки и анафилактическая реакция. Ингаляция провоцирует следующие побочные эффекты со стороны эндокринных органов:

  • из-за системного воздействия развивается синдром Кушинга;
  • угнетение функциональности надпочечников;
  • проблемы с ростом у деток, подростков;
  • низкий уровень минерализации костной системы;
  • проблемы со зрением.

Ингаляция может спровоцировать гипергликемию и иные проблемы в работоспособности органов пищеварения. Со стороны психического состояния пациент может ощущать беспокойство, бессонницу, возбуждение. Часто после лечения беспокоит охрипший голос. В таком случае назначается дополнительная терапия, предусматривающая полоскание горла.

К побочным реакциям, которые проявляются со стороны кожного покрова, специалисты относят синяки. Ингаляция Небуфлюзоном, как и другими средствами, может спровоцировать парадоксальный спазм бронхов. При таком диагнозе быстро нарастает одышка. Рекомендуется принять быстродействующий бронходилататор. Лечение необходимо прекратить. Больного направляют на повторное обследование. При наличии показаний ему назначается альтернативное лечение.

Источник: nosoglot.ru

Лечение бронхиальной астмы следует проводить согласно поэтапной программе, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции внешнего дыхания.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над астмой потенциально жизненно опасным состоянием и следует решать вопрос об увеличении дозы коритикостероидив. В случае возникновения такого риска пациенту следует ежедневно проводить пикфлуометрия.

Небуфлюзон не предназначен для облегчения острых приступов астмы, при которых необходимо применять быстро- и короткодействующие ингаляционные бронходилататоры. Пациентов следует предупредить о необходимости иметь при себе такие лекарственные средства. Небуфлюзон следует назначать для длительного профилактического лечения.

Небуфлюзон не является препаратом, которым можно заменить инъекционное или пероральное применение кортикостероидов в неотложных состояниях (например, при тяжелом обострении астмы, является опасным для жизни).

Тяжелая астма требует постоянного медицинского контроля, включая определение показателей функции внешнего дыхания, поскольку существует риск острых приступов астмы и даже летальному исходу у таких пациентов.

Увеличение частоты применения и дозы ингаляционных бета-2-агонистов сигнализирует о постепенной потере контроля за астмой. В случае уменьшения эффективности короткого бронходилататоров или необходимости их частого применения пациенту следует обратиться к врачу. В таких ситуациях пациентам необходимо пройти дополнительное обследование для определения необходимости усиления противовоспалительной терапии (например повышение доз ингаляционных кортикостероидов или назначения курса приема кортикостероидов внутрь). При тяжелом обострении астмы следует назначать обычную для такого состояния терапию.

Существуют единичные сообщения о повышении уровня глюкозы в крови как у пациентов с диагностированным сахарным диабетом, так и у пациентов, не страдающих сахарным диабетом (см. Раздел «Побочные реакции»). Это следует учитывать при назначении Небуфлюзону больным сахарным диабетом.

Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстро растущей одышкой после ингаляции. В этом случае ингаляция Небуфлюзону сразу прекращается, проводится обследование пациента и при необходимости назначают альтернативную терапию.

При применении ингаляционных кортикостероидов в высоких дозах и в течение длительного времени возможно возникновение системного действия, но вероятность этого значительно меньше, чем при применении пероральных стероидов. Системное действие может проявляться синдромом Кушинга, кушингоидного признаками, угнетением функции надпочечников, задержкой роста у детей и подростков, уменьшением минерализации костей, катарактой и глаукомой, и, в редких случаях, психическими расстройствами, изменением поведения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, ощущение беспокойства, депрессивные и агрессивные состояния (главным образом у детей). Поэтому важно, что дозу ингаляционных кортикостероидов следует регулярно проверять и она должна быть уменьшена до минимально возможной, которая бы поддерживала эффективный контроль симптомов астмы.

Длительное применение высоких доз ингаляционных кортикостероидов может вызвать угнетение функции надпочечников и острый адреналовый кризисов. Дети, не достигшие 16 лет, при применении доз флутиказона, превышающих утвержденные (обычно ≥ 1000 мкг / сут), находятся в зоне особого риска. Развитие острого адреналового кризис может провоцироваться травмами, хирургическими вмешательствами, инфекциями или резким снижением дозы лекарственного средства. Симптомы обычно нечеткие и могут проявляться анорексией, болью в животе, потерей веса, усталостью, головной болью, тошнотой, рвотой, снижением уровня сознания, гипогликемией и приступами судорог. В случае стресса или хирургических вмешательств возможно дополнительное применение системных кортикостероидов.

Рекомендуется регулярно проверять рост детей, находящихся на длительном лечении ингаляционными кортикостероидами. Если рост замедлилось, терапию следует пересмотреть с целью уменьшения дозы ингаляционных кортикостероидов, если возможно — до минимальной дозы, которая поддерживала эффективный контроль симптомов астмы. Дополнительно ребенка следует проконсультировать у детского пульмонолога.

У некоторых больных может быть увеличена чувствительность к ингаляционным ГКС, чем у большинства пациентов.

Эффект от применения ингаляционного флутиказона пропионата должен уменьшить необходимость применения пероральных стероидов. Но при переходе от оральных стероидов на ингаляционный флутиказона пропионат у пациентов остается риск угнетения функции надпочечников. Возможность возникновения побочных реакций сохраняется в течение некоторого времени. Такие пациенты могут потребовать пребывания в специализированных консультациях для определения степени негативного воздействия на надпочечники перед проведением некоторых процедур. Следует иметь в виду возможность остаточного нарушения функции надпочечников в неотложных ситуациях, включая хирургические вмешательства и другие стрессовые ситуации, и учесть необходимость назначения соответствующего лечения кортикостероидами.

Пациентам необходимо получать дозы ингаляционного флутиказона пропионата, соответствующие тяжести их заболевания. Дозировка следует уменьшить до минимальной эффективной дозы, которая позволяет установить эффективный контроль за заболеванием. Применение системных стероидов и / или антибиотиков может быть необходимым, если эффективный контроль за заболеванием не установлен.

Замена системной стероидной терапии на ингаляционную иногда может демаскировать аллергические заболевания, такие как аллергический ринит или экзема, ранее контролируемые системным приемом стероидов. Эти аллергические проявления надо симптоматично лечить антигистаминными средствами и / или препаратами для местного применения, в том числе кортикостероидами местного действия.

Как и при применении всех ингаляционных кортикостероидов, особого внимания требуют пациенты с активной или латентной формой туберкулеза легких.

Лечение Небуфлюзоном не следует прекращать внезапно.

Перевод пациентов, лечившихся оральными кортикостероидами, на ингаляционное применение.

Перевод пациентов, которые лечатся пероральными стероидами, на ингаляционное применение Небуфлюзону и их последующее лечение требует особого внимания, поскольку восстановление ослабленной вследствие длительной системной стероидной терапии функции надпочечников может потребовать длительного времени.

Продолжительное применение высоких доз ингаляционных кортикостероидов может вызвать угнетение функции надпочечников. Функции надпочечников таких пациентов следует регулярно контролировать. Дозы системных стероидов следует уменьшать с осторожностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Некоторые пациенты испытывают неспецифическое ухудшение состояния в течение переходного периода, несмотря на поддержку или даже улучшение респираторных функций. Они должны продолжать переход от системных стероидов для лечения ингаляционным флутиказона пропионата, за исключением появления объективных симптомов недостаточности надпочечников.

Пациентам, прекративших лечение оральными стероидами, но в которых функция надпочечников остается сниженной, необходимо иметь при себе специальную карточку с предупреждением о необходимости дополнительного введения системного стероида в стрессовых ситуациях, таких как острый приступ астмы, инфекции дыхательных путей, значительные интеркуррентные заболевания, хирургическое вмешательство , травмы.

Ритонавир может значительно повысить концентрацию флутиказона пропионата в плазме. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда польза от такого применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов. Также существует повышенный риск возникновения системного влияния флутиказона пропионата при одновременном применении с CYP3A4 ингибиторами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Источник: lek.103.ua

Показания к применению

Небуфлюзон для ингаляций прописывают детям в возрасте от 16 лет, а также взрослым для профилактики обострений при острых формах астмы. Врачи часто выписывают это лекарство пациентам, которым назначено потребление высоких доз кортикостероидов. Ещё одним случаем, когда специалисты рекомендуют применять данный препарат, считается обострение заболевания.

Достаточно редко Небуфлюзон для ингаляций детям может назначаться до 16 лет при обострении астмы. Детям до 4 лет это лекарственное средство не назначается.

Дозировка

Инструкция по применению Небуфлюзона для ингаляций состоит из простых рекомендаций.

Небуфлюзон Лекарственный препарат вводится в организм перорально за счёт ингаляций. Специальный мундштук служит для точного введения препарата в дыхательные пути. Для Небуфлюзона иногда используется лицевая маска. В некоторых случаях ингаляции проводят назально. Для удобства измерения дозы препарата специалисты рекомендуют воспользоваться шприцем, который имеет объем 1 мл.

Таким образом, с Небуфлюзоном удобнее всего использовать струйный небулайзер.

Иногда лекарство разводят в небольшом количестве физиологического раствора. Такой способ предназначен для введения в организм небольшого количества действующего вещества. Если ингаляции нужно проводить в течение большого промежутка времени, для облегчения введения препарата также используется раствор натрий хлора.

Как правило, при лечении Небуфлюзоном не используют инъекции.

Не рекомендуется применять препарат в закрытых помещениях, поскольку небольшое количество лекарственного средства попадает в воздух. После использования небулайзера нужно тщательно проветрить помещение. Данная рекомендация особенно важна для лечебных учреждений.

Лечебной дозировкой считается от 0,5 до 3 мг действующего вещества раз в день или два раза в день.

При обострениях астматического заболевания срок приёма препарата составляет 7 дней. Далее дозировка лекарства уменьшается.

Детям назначается 1 мг лекарственного средства два раза в день.

Лечащий врач подбирает схему лечения индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести заболевания. При назначении препарата следует стремиться к уменьшению дозы.

Основным залогом успешного лечения является регулярное проведение ингаляции, так как действие Небуфлюзона в большинстве случаев является профилактическим.

Максимальную эффективность препарат имеет в течение 5-7 дней после начала проведения ингаляций. А первый эффект достигается спустя сутки после начального введения в организм действующего вещества. Причём это утверждение справедливо даже для тех пациентов, в лечении которых ранее отсутствовал флутиказона пропионат.

Если пациент чувствует уменьшение эффекта от применения препарата, ему следует незамедлительно обратиться к лечащему врачу для корректировки схемы лечения.

Особые группы пациентов

Лекарственный препарат не рекомендуется назначать людям пожилого возраста.

Лекарство также с осторожностью применяется в лечении пациентов, у которых присутствуют заболевания печени или выделительной системы, в том числе почек.

Эффект при передозировке

НадпочечникиПри единовременном превышении дозы действующего вещества происходит угнетение работы надпочечников. Как правило, нет необходимости в экстренной помощи, так как надпочечники могут самостоятельно восстанавливаться за несколько дней. Для того чтобы отследить ситуацию, можно назначить анализ на содержание кортизола в крови.

При долгосрочном превышении дозировки препарата назначается анализ крови, показывающий содержание адреналина.

Если наблюдается резкое превышение этих показателей, то дозировка при дальнейшем лечении уменьшается до минимального значения, чтобы снизить нагрузку на надпочечники.

Рекомендуется проводить особый контроль над состоянием пациента в случае, если лечение требует превышения рекомендуемых доз.

Побочные эффекты

Классификация побочных эффектов при применении небулизированного Ннебуфлюзона содержит пять критериев в зависимости от того, как часто появляется реакция:

  • очень часто;
  • часто;
  • нечасто;
  • редко;
  • очень редко.

СинякиПри возникновении 1/10 эффект относится к очень часто появляющимся побочным реакциям. Это кандидоз глотки или даже полости рта. Для профилактики этого состояния полагается полоскать рот после каждого проведения ингаляции. Противогрибковые действующие вещества назначаются для лечения кандидоза.

Нечасто возникает гиперчувствительность, относящаяся к работе иммунной системы. Также наблюдается реакция кожных покровов на введение лекарственного средства. В редких случаях происходит ускоренное возникновение синяков. Так называемый ангионевротическийотёк появляется сравнительно редко.

К категории очень редко наблюдаемых побочных эффектов также относится анафилактический шок, а также одышка.

Эндокринная система реагирует на небуфлюзон очень редко. В таких случаях больные сталкиваются с синдромом Кушинга или дисфункциями надпочечников. В случае длительного лечения лекарственным средством в очень редких случаях развивается катаракта, ещё реже встречаются нарушения в структуре костной ткани.

Гипергликемия относится к побочным эффектам, которые появляются крайне редко.

Нервная система и психика человека очень редко реагирует на введение в организм действующего вещества. При появлении такой реакции может развиться бессонница, появиться беспокойство или гиперактивность.

Часто возникает охриплость голоса, которая проходит при регулярном полоскании горла после каждого применения лекарства. Полоскать можно чистой питьевой водой.

Крайне редко при назначении Небуфлюзона возникает бронхоспазм. Это состояние сопровождается тяжёлой одышкой. Для устранения этого побочного эффекта используют быстродействующие бронходилататоры. При возникновении бронхоспазма, применение лекарства прекращают. Рекомендуется провести тщательный осмотр больного.

Противопоказания

Серьёзным противопоказанием к применению лекарственного препарата является гиперчувствительность организма к веществам, которые содержатся в составе лекарства.

Взаимодействие с другими веществами

РитонавирПри регулярном применении препарата концентрация Небуфлюзона в плазме крови имеет низкие значения. Это достигается за счёт быстрого выведения препарата из организма, а также за счет высокого клиренса. Действующее вещество выводится при помощи печени, а также кишечника.

Таким образом, взаимодействие с различными действующими веществами является незначительным.

Проводились многочисленные исследования о влиянии препарата на организм добровольцев, которые показали, каким образом Небуфлюзон взаимодействует с другими лекарственными средствами. Так, например, концентрация Небуфлюзона в составных частях крови значительно повышается при одновременном приёме с ритонавиром. Результатом становится сниженное содержание кортизола.

Некоторые исследования показали, что в редких случаях при единовременном приёме Небуфлюзона и Ритонавира наблюдается синдром Кушинга, а также нарушение работы надпочечников.

Следовательно, не рекомендуется назначать Флутиказона пропионат при лечении ритонавиром. Исключение составляют особые случаи, когда польза Небуфлюзона превышает риск появления побочных эффектов.

Исследования на тему характера взаимодействия Небуфлюзона с кетоконазолом и другими ингибидорами цитохрома показывают, что концентрация лекарственного средства в сыворотке может повышаться. При этом отсутствует значимое снижение количества кортизола в материалах крови. Но в любом случае следует с особой осторожностью назначать одновременный приём этих лекарственных средств.

Состав

Основным действующим веществом лекарственного препарата является флутиказона пропионат. При этом 1 мл лечебного средства содержит 1 мг действующего вещества.

Полисорбат 80К вспомогательным веществам относятся:

  • декаметоксин;
  • полисорбат 80;
  • натрия дигидрофосфат дигидрат;
  • натрия фосфат безводный натрия хлорид;
  • вода для инъекций.

Лекарственный препарат выпускается в виде суспензии для ингаляций.

Фармакологическое действие

Флутиказона пропионат, применяемый в рекомендованной дозировке, имеет значительное противовоспалительное действие на дыхательные пути и лёгкие. В результате значительно смягчаются симптомы астмы, к тому же значительно снижается частота приступов острого заболевания.

Фармакокинетика

Специальные исследования показали сравнительное действие лекарственного средства при применении различных устройств для ингаляции.

У здоровых взрослых добровольцев биодоступность составляла для флутиказона пропионата дискуссий – 7,8%, для флутиказона пропионата дискхалеру – 9%, для флутиказона пропионата Евохалеру – 10,9% соответственно.

ИнгаляцияВсасывание препарата производится посредством дыхательной системы. После первого применения доставка действующего вещества производится быстро. Далее действие лечебного препарата продолжается в течение большого промежутка времени.

Если в ротовой полости остаётся небольшая доза лекарственного препарата, то она проглатывается. Основное действующее вещество лекарства не растворяется в воде, поэтому действие Небуфлюзона при проглатывании минимально.

В случае постепенного повышения дозы препарата, сила действия основного лекарственного вещества увеличивается. Период полувыведения препарата из организма составляет 8 часов.

Небуфлюзон имеет умеренно высокий уровень связывания с белками. В процентном соотношении он составляет 91%. Основное действующее вещество сравнительно быстро выводится из крови.

Безопасность препарата

В случае значительного превышения рекомендуемой дозы лекарственного препарата, наблюдаются сильные побочные эффекты. Токсикологические исследования не обнаружили влияние Небуфлюзона на репродуктивную систему.

Лекарство не имеет мутагенной активности. Проводились также исследования с участием животных. Результаты говорят об отсутствии канцерогенов в препарате.

Условия хранения

Флутиказона пропионата рекомендуется держать в тёмном сухом месте при температуре воздуха ниже 25. Место хранения препарата должно быть недоступно для детей.

Открытую упаковку держат в холодильнике не более 12 часов.

Специалисты рекомендуют хранить упаковку с препаратом вертикально.

Источник: pulmono.ru